巴曲酶

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巴曲酶副作用;別名:東菱克栓酶、東菱精純克栓酶、Defribrase、Defibrin;巴曲酶適應(yīng)癥:1.急性腦梗死，包括腦血栓、腦栓塞，短暫性大腦缺血性發(fā)作。2.心肌梗死、不穩(wěn)定型心絞痛。3.四肢血管病，包括股動脈栓塞，閉塞性血栓性脈管炎(血栓閉塞性脈管炎)，雷諾現(xiàn)象(雷諾氏病)。4.血液呈高黏狀態(tài)、高凝狀態(tài)、血栓前狀態(tài)、突發(fā)性聾和肺栓塞。5.用于治療和防止多種原因引起的出血，如月經(jīng)過多、功能失調(diào)性子宮出血、創(chuàng)傷及手術(shù)出血、消化道出血、大咯血、鼻出血、皮下出血及血小板減少性疾病伴出血癥等。6.用于急性缺血性腦血管病(包括短暫性大腦缺血性發(fā)作)。7.用于治療突發(fā)性耳聾。8.用于慢性動脈閉塞癥(閉塞性血栓性脈管炎、閉塞性動脈硬化)伴缺血癥和末梢循環(huán)障礙等。;巴曲酶藥理學(xué)作用:巴曲酶是一種由巴西洞蝮蛇蛇毒提取的不含毒性成分的酶性止血劑，具有類凝血激酶樣作用。本藥能促進(jìn)出血部位(血管破損部位)的血小板聚集，釋放一系列凝血因子，其中包括血小板因子3(PF3)，后者能促進(jìn)纖維蛋白原降解生成纖維蛋白Ⅰ單體，進(jìn)而交聯(lián)聚合成難溶性纖維蛋白，促使出血部位的血栓形成和止血。其類凝血激酶樣作用是由釋放的PF3引起，與血液中凝血激酶依靠PF3激活類似，當(dāng)凝血激酶被激活后，可加速凝血酶的生成，從而促進(jìn)血管破損部位局部的凝血過程。本藥在完整無損的血管內(nèi)無促進(jìn)血小板聚集的作用，也不激活血管內(nèi)纖維蛋白穩(wěn)定因子(因子ⅩⅢ)，因此，它促進(jìn)的由纖維蛋白Ⅰ單體形成的復(fù)合物，易在體內(nèi)被降解而不致引起彌散性血管內(nèi)凝血(DIC)。此外，本藥含血小板素，能增強(qiáng)血小板功能，縮短出血時間，減少出血量。

分類名稱

一級分類：血液系統(tǒng)藥物二級分類：促凝血藥三級分類：

藥品英文名

Batroxobin

藥品別名

東菱克栓酶、東菱精純克栓酶、Defribrase、Defibrin

藥物劑型

1.注射劑：5U，10U；2.注射劑(凍干粉)：1 KU。

藥理作用

巴曲酶是一種由巴西洞蝮蛇蛇毒提取的不含毒性成分的酶性止血劑，具有類凝血激酶樣作用。本藥能促進(jìn)出血部位(血管破損部位)的血小板聚集，釋放一系列凝血因子，其中包括血小板因子3(PF₃)，后者能促進(jìn)纖維蛋白原降解生成纖維蛋白Ⅰ單體，進(jìn)而交聯(lián)聚合成難溶性纖維蛋白，促使出血部位的血栓形成和止血。其類凝血激酶樣作用是由釋放的PF₃引起，與血液中凝血激酶依靠PF₃激活類似，當(dāng)凝血激酶被激活后，可加速凝血酶的生成，從而促進(jìn)血管破損部位局部的凝血過程。本藥在完整無損的血管內(nèi)無促進(jìn)血小板聚集的作用，也不激活血管內(nèi)纖維蛋白穩(wěn)定因子(因子ⅩⅢ)，因此，它促進(jìn)的由纖維蛋白Ⅰ單體形成的復(fù)合物，易在體內(nèi)被降解而不致引起彌散性血管內(nèi)凝血(DIC)。此外，本藥含血小板素，能增強(qiáng)血小板功能，縮短出血時間，減少出血量。

藥動學(xué)

本藥靜脈注射后5～10min起效，藥效持續(xù)24h；肌內(nèi)或皮下注射后20～30min起效，藥效持續(xù)48h，主要經(jīng)膽汁從糞便排出。

適應(yīng)證

1.急性腦梗死，包括腦血栓、腦栓塞，短暫性大腦缺血性發(fā)作。2.心肌梗死、不穩(wěn)定型心絞痛。3.四肢血管病，包括股動脈栓塞，閉塞性血栓性脈管炎(血栓閉塞性脈管炎)，雷諾現(xiàn)象(雷諾氏病)。4.血液呈高黏狀態(tài)、高凝狀態(tài)、血栓前狀態(tài)、突發(fā)性聾和肺栓塞。5.用于治療和防止多種原因引起的出血，如月經(jīng)過多、功能失調(diào)性子宮出血、創(chuàng)傷及手術(shù)出血、消化道出血、大咯血、鼻出血、皮下出血及血小板減少性疾病伴出血癥等。6.用于急性缺血性腦血管病(包括短暫性大腦缺血性發(fā)作)。7.用于治療突發(fā)性耳聾。8.用于慢性動脈閉塞癥(閉塞性血栓性脈管炎、閉塞性動脈硬化)伴缺血癥和末梢循環(huán)障礙等。

禁忌證

正使用抗凝藥物及抑制血小板藥物者、正使用抗纖溶制劑者、嚴(yán)重肝腎功能不全者、妊娠婦女、兒童禁用，有血栓或栓塞史者以及DIC導(dǎo)致的出血時禁用。

注意事項(xiàng)

1.慎用：(1)過敏體質(zhì)；(2)有消化道潰瘍史；(3)70歲以上老年患者；(4)血栓高危人群(高齡，肥胖、高血脂、心臟病、糖尿病、腫瘤患者)；(5)血管病介入治療、心臟病手術(shù)者。2.藥物對妊娠哺乳的影響：除非發(fā)生緊急出血，妊娠初期3個月內(nèi)應(yīng)權(quán)衡利弊慎用本藥；哺乳婦女用本藥時應(yīng)停止哺乳。3.藥物對檢驗(yàn)值或診斷的影響：用本藥1～3天后，血漿纖維蛋白原減少，優(yōu)球蛋白溶解試驗(yàn)時間縮短，全血黏度下降，凝血酶原時間和凝血時間延長，停藥3～12天左右可恢復(fù)正常。4.本藥可降低血漿纖維蛋白原，引起出血或凝血延遲，故在用藥前和用藥期間應(yīng)監(jiān)測血漿纖維蛋白原和血小板聚集，并注意出血傾向，必要時應(yīng)終止給藥并采取相應(yīng)措施。醫(yī)學(xué)全/在線www.gydjdsj.org.cn5.用藥前應(yīng)做皮試。方法為：將本藥注射劑0.1ml用0.9%氯化鈉注射劑稀釋至1ml，皮內(nèi)注射0.1ml，15min后觀察，注射局部丘疹直徑小于1cm、偽足在3個以下者為陰性。6.本藥注射劑每支含1KU的凍干粉，配備1支滅菌水(1ml)溶解后，加入0.9%氯化鈉注射劑中(100ml以上)稀釋。7.用藥過程中如出現(xiàn)過敏現(xiàn)象，除立即停藥外，還需加用抗過敏藥物(如腎上腺素或氫化可的松等)進(jìn)行處理。8.用藥后5～10天內(nèi)應(yīng)少活動，以防意外創(chuàng)傷。9.單位換算：1 KU(克氏單位，KlobusitzkyUnit)相當(dāng)于0.04 NIH凝血酶單位；1 KU相當(dāng)于0.3國際單位(U)的凝血酶；1巴曲酶單位(BU)相當(dāng)于0.17NIH凝血酶單位。10.用藥次數(shù)視情況而定，每天總量不超過8KU。11.正常人受創(chuàng)傷致動脈及大靜脈破損的噴射性出血時，需進(jìn)行加壓包扎及手術(shù)處理，同時使用本藥減少出血量。12.血液中缺乏某些凝血因子引起病理性出血時，本藥的作用減弱，宜補(bǔ)充所缺凝血因子后再用本藥。13.在原發(fā)性纖溶系統(tǒng)亢進(jìn)的情況下，宜與抗纖溶酶藥物合用。14.治療新生兒出血，宜與維生素K合用。

不良反應(yīng)

1.本藥超常規(guī)劑量使用時(5倍以上)，可引起纖維蛋白原降低、血液黏滯度下降。2.另一種不同品種蝮蛇的蛇毒制劑Botropase(Bothrops jararaca蝮蛇酶)，臨床應(yīng)用后可產(chǎn)生大量纖維蛋白原降解產(chǎn)物(FDP)并導(dǎo)致低度DIC狀態(tài)，對機(jī)體不利，故不推薦使用。3.國外報道極少數(shù)有過敏反應(yīng)，可靜脈注射皮質(zhì)激素或抗組胺藥。4.個別患者用藥后可能出現(xiàn)少量淤斑、牙齦出血、或有一過性天冬氨酸轉(zhuǎn)氨酶(谷草轉(zhuǎn)氨酶)或丙氨酸轉(zhuǎn)氨酶(谷丙轉(zhuǎn)氨酶)輕度上升，停藥后自行消失。5.心血管系統(tǒng)：偶有心絞痛發(fā)生。6.中樞神經(jīng)系統(tǒng)：可見頭痛、頭暈。7.消化系統(tǒng)：偶有惡心、腹瀉。8.其他：可有注射部位或創(chuàng)面出血，偶可發(fā)生蕁麻疹或全身性皮疹。

用法用量

滅菌注射用水適量溶解，爾后用100～250ml生理鹽水稀釋。醫(yī)學(xué).全在線www.gydjdsj.org.cn1.靜脈注射：急性出血時，每次給藥2KU。2.肌內(nèi)注射：非急性出血或防止出血時，每次1～2KU。3.皮下注射：用量同“肌內(nèi)注射”。4.局部外用：本藥溶液可直接以注射器噴射于清除血塊的創(chuàng)面局部并酌情以敷料壓迫(如拔牙、鼻出血等)。靜脈滴注：1.急性缺血性腦血管�。阂话阌昧�，首次劑量為10BU，以后維持量為5 BU，隔日1次，每次用100～250ml生理鹽水稀釋后，在1～1.5h內(nèi)滴完；若給藥前血纖維蛋白原濃度在4.0g/L以上者，則首次劑量為20BU，以后維持量可減至5～10BU。1個療程給藥3次。2.突發(fā)性耳聾：同“急性缺血性腦血管病”。必要時治療可延長至3周，在延長期每次劑量為5BU，隔日1次。3.慢性動脈閉塞癥和振動�。和凹毙匀毖阅X血管病”。必要時治療可延長至6周，在延長期每次劑量為5BU，隔日1次。

藥物相應(yīng)作用

使用本品應(yīng)避免與水楊酸類藥物(如阿司匹林)合用�？鼓幙杉訌�(qiáng)本品作用，引起意外出血，抗纖溶藥可抵消本品作用，禁止聯(lián)用。

專家點(diǎn)評

本品是從南美一種毒蛇蛇毒提取的不含毒性成分血液凝固酶，其中含有兩種類酶：類凝血酶和類凝血激酶。因而本品對血液具有凝血和止血的雙重作用。另外本品不被纖維蛋白吸收，也不受肝素和免疫型抗凝血酶的干擾或抑制，較強(qiáng)降纖維蛋白原(Fg)作用，如降至800mg/L以下或有出血傾向者停止用藥。本品靜脈給藥起效快，維持時間較長。適用于胃腸道出血、泌尿系出血、手術(shù)前后出血、腫瘤出血、拔牙出血、新生兒出血癥等。鑒于本品屬異性蛋白，對高度過敏體質(zhì)患者有可能出現(xiàn)過敏，應(yīng)作抗過敏治療，很快恢復(fù)。本品是由巴西矛頭蛇的亞種蛇毒中分離精制的一種巴曲酶，主要為絲氨酸蛋白酶。其作用是分解纖維蛋白原，抑制血栓形成，誘發(fā)t-PA的釋放，減弱纖維蛋白溶解酶原激活劑的抑制因子的活性，促進(jìn)纖維蛋白溶解，增加血液流動性，防止血栓形成，加快血液流速，改善微循環(huán)。醫(yī)學(xué)全.在線www.gydjdsj.org.cn主要用于缺血性腦血管疾病、突發(fā)性耳聾、慢性動脈閉塞癥等。

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