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您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 > 藥學(xué)理論 > 臨床用藥須知 > 神經(jīng)系統(tǒng)藥物 > 正文:三氟丙嗪的副作用/藥理作用/適應(yīng)癥/禁忌癥/用法用量
    

三氟丙嗪

三氟丙嗪副作用;別名:氟丙嗪;施必林;三氟丙嗪適應(yīng)癥:本藥抗精神病作用較氯丙嗪強。用于治療精神分裂癥。亦用于鎮(zhèn)吐。;三氟丙嗪藥理學(xué)作用:本品系吩噻嗪類之代表藥物,為中樞多巴胺受體的阻斷劑,具有多種藥理活性。本藥的抗精神病作用較氯丙嗪強。用于治療精神分裂癥。亦用于鎮(zhèn)吐。1.抗精神病作用正常人服用治療量后,產(chǎn)生安靜、活動減少、感情淡漠、注意力降低、對周圍事物不感興趣,安靜時可誘導(dǎo)入睡,但易被喚醒。精神病人服用后,在不過分抑制情況下,迅速控制精神分裂癥病人的躁狂癥狀,減少或消除幻覺、妄想,使思維活動及行為趨于正常。目前認為氯丙嗪的抗精神病作用主要是由于阻斷了與情緒思維有關(guān)的邊緣系統(tǒng)的多巴胺受體所致。而阻斷網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)上行激活系統(tǒng)的α-腎上腺素受體,則與鎮(zhèn)靜安定有關(guān)。2.鎮(zhèn)吐作用:小劑量可抑制延腦催吐化學(xué)敏感區(qū)的多巴胺受體,大劑量時又可直接抑制嘔吐中樞,產(chǎn)生強大的鎮(zhèn)吐作用。但對刺激前庭所致的嘔吐無效。3.降溫作用:抑制體溫調(diào)節(jié)中樞,使體溫降低,體溫可隨外環(huán)境變化而變化。用較大劑量時,置患者于冷環(huán)境中(如冰袋或用冰水浴),可出現(xiàn)鎮(zhèn)靜、嗜睡、體溫降低至正常以下(如34℃或更低)、基礎(chǔ)代謝降低、器官功能活動減少、耗氧量減低而呈“人工冬眠”狀態(tài)。4.增強催眠、麻醉、鎮(zhèn)靜藥的作用。5.可阻斷外周α-腎上腺素受體,直接擴張血管,引起血壓下降,大劑量時可引起位置性低血壓應(yīng)注意。還可解除小動脈、小靜脈痙攣,改善微循環(huán),而有抗休克作用;同時由于擴張大靜脈的作用大于動脈系統(tǒng),可降低心臟前負荷,而改善心臟功能(尤其是左心功能衰竭)。6.對內(nèi)分泌系統(tǒng)有一定影響,如使催乳素抑制因子釋放減少,出現(xiàn)乳房腫大、乳溢。抑制促性腺激素釋放、促皮質(zhì)素及促生長激素分泌延遲排卵。
 分類名稱
一級分類:神經(jīng)系統(tǒng)藥物 二級分類:抗精神、抗抑郁、抗焦慮癥藥物 三級分類:吩噻嗪類藥 
 藥品英文名
Triflupromazine VESPRIN
 藥品別名
氟丙嗪;施必林
 藥物劑型
制劑:片劑:10mg,25mg,50mg。注射液:10mg(1ml)
 藥理作用
本品系吩噻嗪類之代表藥物,為中樞多巴胺受體的阻斷劑,具有多種藥理活性。本藥的抗精神病作用較氯丙嗪強。用于治療精神分裂癥。亦用于鎮(zhèn)吐。1.抗精神病作用正常人服用治療量后,產(chǎn)生安靜、活動減少、感情淡漠、注意力降低、對周圍事物不感興趣,安靜時可誘導(dǎo)入睡,但易被喚醒。精神病人服用后,在不過分抑制情況下,迅速控制精神分裂癥病人的躁狂癥狀,減少或消除幻覺、妄想,使思維活動及行為趨于正常。目前認為氯丙嗪的抗精神病作用主要是由于阻斷了與情緒思維有關(guān)的邊緣系統(tǒng)的多巴胺受體所致。而阻斷網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)上行激活系統(tǒng)的α-腎上腺素受體,則與鎮(zhèn)靜安定有關(guān)。2.鎮(zhèn)吐作用:小劑量可抑制延腦催吐化學(xué)敏感區(qū)的多巴胺受體,大劑量時又可直接抑制嘔吐中樞,產(chǎn)生強大的鎮(zhèn)吐作用。但對刺激前庭所致的嘔吐無效。3.降溫作用:抑制體溫調(diào)節(jié)中樞,使體溫降低,體溫可隨外環(huán)境變化而變化。用較大劑量時,置患者于冷環(huán)境中(如冰袋或用冰水浴),可出現(xiàn)鎮(zhèn)靜、嗜睡、體溫降低至正常以下(如34℃或更低)、基礎(chǔ)代謝降低、器官功能活動減少、耗氧量減低而呈“人工冬眠”狀態(tài)。4.增強催眠、麻醉、鎮(zhèn)靜藥的作用。5.可阻斷外周α-腎上腺素受體,直接擴張血管,引起血壓下降,大劑量時可引起位置性低血壓應(yīng)注意。還可解除小動脈、小靜脈痙攣,改善微循環(huán),而有抗休克作用;同時由于擴張大靜脈的作用大于動脈系統(tǒng),可降低心臟前負荷,而改善心臟功能(尤其是左心功能衰竭)。醫(yī)學(xué)全在.線gydjdsj.org.cn6.對內(nèi)分泌系統(tǒng)有一定影響,如使催乳素抑制因子釋放減少,出現(xiàn)乳房腫大、乳溢。抑制促性腺激素釋放、促皮質(zhì)素及促生長激素分泌延遲排卵。
 藥動學(xué)
本藥口服易吸收,但吸收不規(guī)則,個體差異甚大。胃內(nèi)容物或與抗膽堿藥(如苯海索)同服時,可影響其吸收。亦有報道,苯海索對氯丙嗪的吸收影響不太大,但能降低其療效?诜惺走^效應(yīng)?墒寡帩舛冉档。口服2~4小時血藥濃度達高峰,持續(xù)6小時左右。肌內(nèi)注射后達血藥濃度高峰迅速。90%與血漿蛋白結(jié)合。腦中濃度比血濃度高10倍?赏ㄟ^胎盤屏障,進入胎兒體內(nèi)。在肝臟以氧化或與葡萄糖醛酸結(jié)合,代謝產(chǎn)物中7-羥基氯丙嗪仍有藥理活性。主要經(jīng)腎臟排出,排泄較慢。t1/2約為6~9小時。停藥6個月后,仍可從尿中檢出氯丙嗪代謝物。醫(yī)學(xué)全.在線gydjdsj.org.cn
 適應(yīng)證
本藥抗精神病作用較氯丙嗪強。用于治療精神分裂癥。亦用于鎮(zhèn)吐。
 禁忌證
本藥可通過胎盤屏障,進入胎兒體內(nèi),妊娠要慎用。
 注意事項
:主要是要注意錐體外系反應(yīng)。
 不良反應(yīng)
其他副作用:困倦、體位性低血壓、口干、視力模糊。
 用法用量
口服或肌內(nèi)注射:每日30~150mg
 藥物相應(yīng)作用
胃內(nèi)容物或與抗膽堿藥(如苯海索)同服時,可影響其吸收。
 專家點評
本藥臨床用于:①治療精神。河糜诳刂凭穹至寻Y或其它精神病的興奮騷動、緊張不安、幻覺、妄想等癥狀,對憂郁癥狀及木僵癥狀的療效較差。②鎮(zhèn)吐:幾乎對各種原因引起的嘔吐,如尿毒癥、胃腸炎、癌癥、妊娠及藥物引起的嘔吐均有效。也可治療頑固性呃逆。但對暈動病嘔吐無效。③低溫麻醉及人工冬眠、用于低溫麻醉時可防止休克發(fā)生。人工冬眠時,與哌替啶異丙嗪配成冬眠合劑用于創(chuàng)傷性休克、中毒性休克、燒傷、高燒及甲狀腺危象的輔助治療。④與鎮(zhèn)痛藥合用,治療癌癥晚期病人的劇痛。⑤治療心力衰竭。⑥妊娠要慎用。醫(yī)學(xué)全.在線gydjdsj.org.cn⑦要注意錐體外系反應(yīng)。
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