| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN101068811A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.11.07 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580041367.7 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.11.28 |
| 專利名稱 | AKT活性抑制劑 |
| 主分類號(hào) | C07D471/02(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D471/02(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.12.2 US 60/632,490 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 默克公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | S·F·巴尼特;M·J·博古斯基;W·H·萊斯特;C·W·林斯利 |
| 地址 | 美國(guó)新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-11-28 PCT/US2005/043361 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2007.06.01 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 李 波;劉 玥 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式A化合物： 其中： a為0或者1；b為0或者1；m為0、1或者2；n獨(dú)立地為0、1、2、3或者4；p獨(dú)立地為0、1、2、3、4或者5；r為0或者1；s為0或者1；并且t為2、3、4、5或者6； 選自：C3-C8環(huán)烷基、芳基、雜芳基和雜環(huán)基； R1獨(dú)立地選自：(C＝O)aObC1-C10烷基、(C＝O)aOb芳基、C2-C10烯基、C2-C10炔基、(C＝O)aOb雜環(huán)基、(C＝O)aObC3-C8環(huán)烷基、CO2H、鹵素、CN、OH、ObC1-C6全氟烷基、Oa(C＝O)bNR5R6、NRc(C＝O)NR5R6、S(O)mRa、S(O)2NR5R6、NRcS(O)mRa、氧代、CHO、NO2、NRc(C＝O)ObRa、O(C＝O)ObC1-C10烷基、O(C＝O)ObC3-C8環(huán)烷基、O(C＝O)Ob芳基和O(C＝O)Ob-雜環(huán)，所述烷基、芳基、烯基、炔基、雜環(huán)基和環(huán)烷基任選被一個(gè)或者多個(gè)選自Rz的取代基取代； R2獨(dú)立地選自：(C1-C6)烷基-雜環(huán)基、(C1-C6)烷基-NR5R6、(C＝O)aObC1-C10烷基、(C＝O)aOb芳基、C2-C10烯基、C2-C10炔基、(C＝O)aOb雜環(huán)基、(C＝O)aObC3-C8環(huán)烷基、CO2H、鹵素、CN、OH、ObC1-C6全氟烷基、Oa(C＝O)bNR5R6、NRC(C＝O)NR5R6、S(O)mRa、S(O)2NR5R6、NRcS(O)mRa、氧代、CHO、NO2、NRC(C＝O)ObRa、O(C＝O)ObC1-C10烷基、O(C＝O)ObC3-C8環(huán)烷基、O(C＝O)Ob芳基和O(C＝O)Ob-雜環(huán)，所述烷基、芳基、烯基、炔基、雜環(huán)基和環(huán)烷基任選被一個(gè)、兩個(gè)或者三個(gè)選自Rz的取代基取代； R5和R6獨(dú)立地選自：H、(C＝O)ObRa、C1-C10烷基、芳基、C2-C10烯基、C2-C10炔基、雜環(huán)基、C3-C8環(huán)烷基、SO2Ra和(C＝O)NRb2，所述烷基、環(huán)烷基、芳基、雜環(huán)基、烯基和炔基任選被一個(gè)或者多個(gè)選自Rz的取代基取代，或者R5和R6可以與它們連接的氮原子合起來(lái)形成在各個(gè)環(huán)中具有5～7個(gè)環(huán)原子并且除了氮原子之外任選含有一個(gè)或者兩個(gè)選自N、O和S的另外雜原子的單環(huán)或者二環(huán)雜環(huán)，所述單環(huán)或者二環(huán)雜環(huán)任選被一個(gè)或者多個(gè)選自Rz的取代基取代； Rz選自：(C＝O)rOs(C1-C10)烷基、Or(C1-C3)全氟烷基、(C0-C6)亞烷基-S(O)mRa、氧代、OH、鹵素、CN、(C＝O)rOs(C2-C10)烯基、(C＝O)rOs(C2-C10)炔基、(C＝O)rOs(C3-C6)環(huán)烷基、(C＝O)rOs(C0-C6)亞烷基-芳基、(C＝O)rOs(C0-C6)亞烷基-雜環(huán)基、(C＝O)rOs(C0-C6)亞烷基-N(Rb)2、C(O)Ra、(C0-C6)亞烷基-C02Ra、C(O)H、(C0-C6)亞烷基-CO2H、C(O)N(Rb)2、S(O)mRaS(O)2N(Rb)2NRC(C＝O)ObRa、O(C＝O)ObC1-C10烷基、O(C＝O)ObC3-C8環(huán)烷基、O(C＝O)Ob芳基和O(C＝O)Ob-雜環(huán)，所述烷基、烯基、炔基、環(huán)烷基、芳基和雜環(huán)基任選被最多三個(gè)選自以下的取代基取代：Rb、OH、(C1-C6)烷氧基、鹵素、芳基、雜環(huán)基、CO2H、CN、O(C＝O)C1-C6烷基、氧代和N(Rb)2，其中所述雜環(huán)基任選被1～3個(gè)選自氧代、OH、N(Rd)2和-O(C1-C6)烷基的取代基取代； Ra為：取代或者未被取代的(C1-C10)烷基、取代或者未被取代的(C2-C10)烯基、取代或者未被取代的(C2-C10)炔基、取代或者未被取代的(C3-C10)環(huán)烷基、取代或者未被取代的芳基、(C1-C6)全氟烷基、2，2，2-三氟乙基或者取代或者未被取代的雜環(huán)基； Rb為：H、(C1-C10)烷基、取代或者未被取代的芳基、取代或者未被取代的芐基、取代或者未被取代的雜環(huán)基、(C3-C10)環(huán)烷基、(C＝O)OC1-C6烷基、(C＝O)C1-C6烷基或者S(O)2Ra； Rc選自：H、C1-C10烷基、芳基、C2-C10烯基、C2-C10炔基、雜環(huán)基、C3-C10環(huán)烷基、C1-C6全氟烷基，所述烷基、環(huán)烷基、芳基、雜環(huán)基、烯基和炔基任選被一個(gè)或者多個(gè)選自Rz的取代基取代，并且 Rd獨(dú)立地選自：H和(C1-C6)烷基； 或者其藥學(xué)上可接受的鹽或者立體異構(gòu)體。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了抑制Akt活性的canthine類似物。特別是，本發(fā)明公開(kāi)的化合物選擇性地抑制一種或者兩種Akt同工酶。本發(fā)明還提供了包含所述抑制性化合物的組合物和通過(guò)將所述化合物給藥至需要治療癌癥的患者而抑制Akt活性的方法。 |
| 國(guó)際公布 | 2006-06-29 WO2006/068796 英 |
