| 公開(公告)號 | CN1633434A |
| 公開(公告)日 | 2005.06.29 |
| 申請(專利)號 | CN03806794.3 |
| 申請日期 | 2003.01.30 |
| 專利名稱 | 咪唑并[1,2-a]吡啶衍生物 |
| 主分類號 | C07D471/04 |
| 分類號 | C07D471/04;A61K31/437;A61K31/4375;A61K31/496;A61K31/5377;A61K31/541;A61P31/10;A61P31/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.1.31 JP 022767/2002 |
| 申請(專利權(quán))人 | 第一制藥株式會社 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 竹村真;高橋壽;川上勝浩;竹下裕;木村陽一;渡邊潤;杉本雄一;北村昭浩;中島良平;金井一夫;藤澤哲則 |
| 地址 | 日本東京中央?yún)^(qū) |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/JP2003/000912 2003.1.30 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2004.09.23 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉維升;劉冬 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)化合物、其鹽或其溶劑化物：[其中部分A代表苯環(huán)或雜芳基環(huán)(所述雜芳基環(huán)是5元或6元環(huán)，并且含有1-3個選自氮原子、氧原子和硫原子的一種或多種雜原子)，所述苯環(huán)和雜芳基環(huán)分別可具有一個或多個選自下列的一種或多種取代基：氨基、羥基、巰基、硝基、氰基、甲酰基、羧基、磺基、鹵素原子、雜芳基(所述雜芳基是5元或6元環(huán)，并且含有1-3個選自氮原子、氧原子和硫原子的一種或多種雜原子)、下式所示基團(tuán)：(其中R5和R6分別獨(dú)立地代表氫原子、具有1-6個碳原子的烷基或具有6-10個碳原子的芳基)，具有1-6個碳原子的烷基、具有2-6個碳原子的鏈烯基、具有2-6個碳原子的炔基、具有1-6個碳原子的烷氧基、具有1-6個碳原子的羥基烷基、具有1-6個碳原子的烷基氨基、具有1-6個碳原子的烷硫基、具有2-5個碳原子的�；�、具有2-5個碳原子的烷氧基羰基、具有3-6個碳原子的環(huán)烷基、具有6-10個碳原子的芳基和具有7-16個碳原子的芳烷基，并且含有其碳鏈的所述取代基可彼此鍵合以形成環(huán)狀結(jié)構(gòu)和與苯環(huán)或雜芳基環(huán)稠合；R1代表氫原子、鹵素原子、氨基、羥基、巰基、硝基、氰基、甲�；�、羧基、下式所示基團(tuán)：(其中R51和R61分別獨(dú)立地代表氫原子、具有1-6個碳原子的烷基或具有6-10個碳原子的芳基)，具有1-10個碳原子的烷基、具有2-10個碳原子的鏈烯基、具有2-10個碳原子的炔基、具有1-10個碳原子的烷基氨基、具有1-10個碳原子的烷氧基、具有1-10個碳原子的烷硫基、具有2-6個碳原子的�；�、具有2-7個碳原子的烷氧基羰基、具有3-10個碳原子的環(huán)烷基、具有3-10個碳原子的環(huán)烷基氨基、具有3-10個碳原子的環(huán)烷氧基、具有3-10個碳原子的環(huán)烷硫基、具有4-10個碳原子的環(huán)烯基、具有4-10個碳原子的環(huán)烯基氨基、具有4-10個碳原子的環(huán)烯氧基、具有4-10個碳原子的環(huán)烯硫基、具有6-10個碳原子的芳基、具有6-10個碳原子的芳基氨基、具有6-10個碳原子的芳氧基、具有6-10個碳原子的芳硫基、具有3-10個碳原子的單環(huán)、二環(huán)或螺環(huán)雜環(huán)基(含有1-4個選自氮原子、氧原子和硫原子的一種或多種雜原子)、具有5-10個碳原子的雜芳基氨基、具有5-10個碳原子的雜芳氧基、具有5-10個碳原子的雜芳硫基，其中所述氨基、羥基和巰基可被保護(hù)基保護(hù)；當(dāng)R1是氨基、烷基、鏈烯基、炔基、烷基氨基、烷氧基、烷硫基、�；�、烷氧基羰基、環(huán)烷基、環(huán)烷基氨基、環(huán)烷氧基、環(huán)烷硫基、環(huán)烯基、環(huán)烯基氨基、環(huán)烯氧基、環(huán)烯硫基、芳基、芳基氨基、芳氧基、芳硫基、雜芳基氨基、雜芳氧基或雜芳硫基時，它們可具有一個或多個選自下列的一種或多種取代基：氨基、具有1-6個碳原子的氨基烷基(氨基和具有1-6個碳原子的氨基烷基的氨基部分可被保護(hù)基保護(hù)，可具有一個或兩個分別含有1-6個碳原子的烷基，并且當(dāng)它們具有兩個烷基時，烷基可相同或不同)、羥基、巰基、鹵素原子、具有1-6個碳原子的烷氧基、具有1-6個碳原子的烷硫基、具有2-7個碳原子的�；�、具有2-7個碳原子的烷氧基羰基、具有6-10個碳原子的芳基、具有3-10個碳原子的單環(huán)或二環(huán)雜環(huán)基(含有1-4個選自氮原子、氧原子和硫原子的一種或多種雜原子)、具有2-7個碳原子的烷基羰基氨基和具有3-10個碳原子的環(huán)烷基；當(dāng)R1是雜環(huán)基時，其可具有一個或多個選自下列的一種或多種取代基：鹵素原子、氨基、羥基、氧代基、下式所示基團(tuán)：(其中R511和R611分別獨(dú)立地代表氫原子、具有1-6個碳原子的烷基或具有6-10個碳原子的芳基)，具有1-6個碳原子的烷基、具有1-6個碳原子的烷基氨基、具有3-6個碳原子的環(huán)烷基氨基、具有6-10個碳原子的芳基、具有3-10個碳原子的單環(huán)或二環(huán)雜環(huán)基(含有1-4個選自氮原子、氧原子和硫原子的一種或多種雜原子)、具有1-6個碳原子的烷氧基、具有1-6個碳原子的烷硫基、具有1-6個碳原子的鹵代烷基和具有1-6個碳原子的氨基烷基；并且烷基和烷基氨基、環(huán)烷基氨基、烷氧基、烷硫基、鹵代烷基和氨基烷基的烷基部分可具有一個或多個選自下列的一種或多種取代基：鹵素原子、羥基、羧基、具有1-6個碳原子的烷基、具有1-6個碳原子的烷氧基、具有2-7個碳原子的烷氧基羰基、具有2-7個碳原子的烷氧基羰基氨基、具有6-10個碳原子的芳基和具有3-10個碳原子的單環(huán)或二環(huán)雜環(huán)基(含有1-4個選自氮原子、氧原子和硫原子的一種或多種雜原子)；氨基和氨基烷基和烷基氨基的氨基部分可被保護(hù)基保護(hù)，并且可具有一個或兩個分別含有1-6個碳原子的烷基(任選具有一個或多個選自下列的一種或多種取代基：羥基、鹵素原子、具有1-6個碳原子的烷氧基和烷硫基)作為其取代基，并且其上面可鍵合氨基酸、二肽或包含3-5個氨基酸的多肽；R2代表氫原子、鹵素原子、氨基、羥基、硝基、氰基、羧基、下式所示基團(tuán)：(其中R52和R62分別獨(dú)立地代表氫原子、具有1-6個碳原子的烷基或具有6-10個碳原子的芳基)，具有1-20個碳原子的烷基、具有2-20個碳原子的鏈烯基、具有2-20個碳原子的炔基、具有1-20個碳原子的烷基氨基、具有1-20個碳原子的烷氧基、具有2-18個碳原子的酰基、具有2-18個碳原子的烷氧基羰基、具有3-10個碳原子的環(huán)烷基、具有5-10個碳原子的環(huán)烯基、具 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)化合物、其鹽或溶劑化物，所述化合物通過新的機(jī)理，即通過抑制1，6-β-葡聚糖合成而具有廣譜抗真菌活性，并且可特異性或選擇性地表現(xiàn)出這樣的活性，以及涉及含有任何所述化合物的抗真菌劑。 |
| 國際公布 | WO2003/064422 日 2003.8.7 |
