| 公開(公告)號 | CN1972944A |
| 公開(公告)日 | 2007.05.30 |
| 申請(專利)號 | CN200480038166.7 |
| 申請日期 | 2004.12.22 |
| 專利名稱 | 新穎螺吲哚啉或螺異喹啉化合物、其使用方法和組合物 |
| 主分類號 | C07D471/10(2006.01)I |
| 分類號 | C07D471/10(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;G01N33/94(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.12.23 US 60/532,546;2004.1.26 US 60/539,554;2004.4.23 US 60/565,251 |
| 申請(專利權)人 | 艾尼納制藥公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 道格拉斯·P·博特曼;約翰·W·亞當斯;珍妮·V·穆迪;埃里克·D·貝比奇;托馬斯·O·施拉德爾 |
| 地址 | 美國加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-12-22 PCT/US2004/043609 |
| 進入國家日期 | 2006.06.20 |
| 專利代理機構 | 北京律盟知識產(chǎn)權代理有限責任公司 |
| 代理人 | 王允方;劉國偉 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 一種式(I)化合物 或其醫(yī)藥上可接受的鹽、游離堿、溶劑化物、水合物或立體異構體，其中R1是H、鹵素、羥基、硝基、氰基、經(jīng)取代或未經(jīng)取代的C1-6烷基、經(jīng)取代或未經(jīng)取代的C2-6烯基、經(jīng)取代或未經(jīng)取代的C2-6炔基、經(jīng)取代或未經(jīng)取代的C3-8環(huán)烷基、經(jīng)取代或未經(jīng)取代的C8-14二環(huán)烷基、經(jīng)取代或未經(jīng)取代的C8-14三環(huán)烷基、經(jīng)取代或未經(jīng)取代的芳基、經(jīng)取代或未經(jīng)取代的-(-(3至7))元雜環(huán)、經(jīng)取代或未經(jīng)取代的-(7至10)元二環(huán)雜環(huán)、經(jīng)取代或未經(jīng)取代的-(5至10)元雜芳基、-NR2R2′、-C(＝O)-R7、-S(＝O)2-R7、-C(＝O)O-R7或-C(＝O)N(R7)(C1-6烷基)； A為經(jīng)取代或未經(jīng)取代的C1-C3亞烴基； B為經(jīng)取代或未經(jīng)取代的C1-C3亞烴基； E為一鍵或經(jīng)取代或未經(jīng)取代的C1-C3亞烴基； G是H、-Ar、-C(＝O)-Ar、-C(＝O)O-Ar、經(jīng)取代或未經(jīng)取代的-C(＝O)O-C1-6烷基、-C(＝O)N(R7)(Ar)、經(jīng)取代或未經(jīng)取代的-C(＝O)N(R7)(C1-6烷基)、-S(＝O)2-Ar、經(jīng)取代或未經(jīng)取代的-S(＝O)2-C1-6烷基、經(jīng)取代或未經(jīng)取代的C1-6烷基、經(jīng)取代或未經(jīng)取代的C1-6烷基-Ar、經(jīng)取代或未經(jīng)取代的-C(＝O)C1-6烷基-Ar或經(jīng)取代或未經(jīng)取代的-C(＝O)C1-6烷基； W是N或-CR3-； X是N或-CR4-； Y是N或-CR5-； Z是N或-CR6-； R2、R2′、R3、R4、R5、R6和R7每次出現(xiàn)時分別為H、鹵素、羥基、氨基、氰基、硝基、經(jīng)取代或未經(jīng)取代的C1-8烷基、經(jīng)取代或未經(jīng)取代的C2-6烯基、經(jīng)取代或未經(jīng)取代的C2-6炔基、經(jīng)取代或未經(jīng)取代的C3-8環(huán)烷基、經(jīng)取代或未經(jīng)取代的C8-14二環(huán)烷基、經(jīng)取代或未經(jīng)取代的C8-14三環(huán)烷基、經(jīng)取代或未經(jīng)取代的芳基、-C(＝O)-O-C1-6烷基、-O-C1-6烷基、-C1-6烷基-O-C1-6烷基、-C1-6烷基-NH2、-C0-6烷基-C(＝O)-NH(C1-6烷基)、-C0-6烷基-C(＝O)-N(C1-6烷基)(C1-6烷基)、-C1-6烷基-NH-C(＝O)-C1-6烷基、-C1-6烷基-S(＝O)-C1-6烷基、-C0-6烷基-O-S(＝O)2-C1-6烷基、-C1-6烷基-S(＝O)2-C1-6烷基、-C1-6烷基-NR′-S(＝O)2-R′、-C1-6烷基-SH、-C1-6烷基-S-C1-6烷基、-C1-6烷基-NH-C(＝S)-NH-C1-6烷基、-C1-6烷基-NH-C(＝O)-NH-C1-6烷基、-C0-6烷基-N(R′)2、-C0-6烷基-NHOH、-C0-6烷基-C(＝O)O-C1-6烷基、-(C(R′)2)0-6-O-(C(R′)2)1-5C(R′)3、-(C(R′)2)1-5C(R′)3、-(C(R′)2)0-6-S-(C(R′)2)1-5C(R′)3、-(C(R′)2)0-6-S(＝O)-(C(R′)2)1-5C(R′)3或-(C(R′)2)0-6-S(＝O)2-(C(R′)2)1-5C(R′)3；o是0或1； R′在每次出現(xiàn)時分別為H、鹵素、羥基、氨基、氰基、硝基、經(jīng)取代或未經(jīng)取代的C1-8烷基、經(jīng)取代或未經(jīng)取代的C2-6烯基、經(jīng)取代或未經(jīng)取代的C2-6炔基、經(jīng)取代或未經(jīng)取代的芳基或經(jīng)取代或未經(jīng)取代的C3-8環(huán)烷基；和 Ar為經(jīng)取代或未經(jīng)取代的芳基、經(jīng)取代或未經(jīng)取代的C3-7環(huán)烷基、經(jīng)取代或未經(jīng)取代的C8-14二環(huán)烷基、經(jīng)取代或未經(jīng)取代的C8-14三環(huán)烷基、經(jīng)取代或未經(jīng)取代的-(3至7)元雜環(huán)、經(jīng)取代或未經(jīng)取代的-(7至10)元二環(huán)雜環(huán)或經(jīng)取代或未經(jīng)取代的-(5至10元)雜芳基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明大體上涉及煙堿型乙酰膽堿受體(nACh受體)的配體、nACh受體的活化和與煙堿型乙酰膽堿受體缺陷或故障有關的疾況(尤其是腦部)的治療的領域。此外，本發(fā)明還涉及充當α7 nACh受體亞型的配體的新穎化合物(例如，吲唑和苯并噻唑)、制備這些化合物的方法、含有這些化合物的組合物和這些化合物的使用方法。 |
| 國際公布 | 2005-07-14 WO2005/063745 英 |
