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二氫吲哚化合物和其醫(yī)藥用途

公開(公告)號 CN100349868C  
公開(公告)日 2007.11.21  
申請(專利)號 CN03822088.1  
申請日期 2003.07.16  
專利名稱 二氫吲哚化合物和其醫(yī)藥用途  
主分類號 C07D209/08(2006.01)I  
分類號 C07D209/08(2006.01)I;C07D209/10(2006.01)I;C07D209/12(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 2002.7.17 JP 208878/2002  
申請(專利權)人 京都藥品工業(yè)株式會社  
發(fā)明(設計)人 神谷尚治;井貝美穗;高橋健司;樽見忠亞;笠井正恭;吉見彰久;白波瀬弘明  
地址 日本京都府  
頒證日  
國際申請 2003-07-16 PCT/JP2003/009012  
進入國家日期 2005.03.17  
專利代理機構 北京市柳沈律師事務所  
代理人 張平元;趙仁臨  
國省代碼 日本;JP  
主權項 由式(I)所代表的二氫吲哚化合物或其可藥用鹽, 其中 R1和R3是C1-6烷基, R2為-NO2、-NHSO2R6、-NHCONH2或被-NHSO2R6取代的C1-6烷基,其中R6為C1-20烷基、苯基、萘基或-NHR7,其中R7為氫原子、-COR13或C1-4烷氧基羰基,其中R13為氫原子或C1-6烷基, R4為氫原子、任選被羥基取代的C1-20烷基、-COR13、C3-6鏈烯基、C1-6烷氧基-C1-6烷基、C1-6烷硫基-C1-6烷基、C3-8環(huán)烷基或C3-8環(huán)烷基-C1-3烷基,其中R13為氫原子或C1-6烷基, R5為C1-20烷基、C3-8環(huán)烷基、苯基或萘基, R12為氫原子、C1-6烷基、C1-6烷氧基-C1-6烷基或C1-6烷硫基-C1-6烷基, 條件是 1)R2和-NHCOR5之一鍵合到二氫吲哚的5-位,并且另一個鍵合到二氫吲哚的7-位,且 2)R1和R3之一鍵合到二氫吲哚的4-位,并且另一個鍵合到二氫吲哚的6-位。  
摘要 本發(fā)明提供了一種由式(Ⅰ)所代表的二氫吲哚化合物:(Ⅰ)(其中符號具有與說明書中所描述的相同的含義)或該化合物的可藥用鹽;以及包含該二氫吲哚化合物或可藥用鹽的藥物組合物。該化合物顯示出優(yōu)良的ACAT抑制活性和脂過氧化物抑制活性,并其作為ACAT抑制劑或脂過氧化物抑制劑十分有用。  
國際公布 2004-01-22 WO2004/007450 日  
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