| 公開(公告)號 | CN101119990A |
| 公開(公告)日 | 2008.02.06 |
| 申請(專利)號 | CN200680004984.4 |
| 申請日期 | 2006.02.17 |
| 專利名稱 | (1,5-二苯基-1H-吡唑-3-基)二唑衍生物，它們的制備及在治療中的應(yīng)用 |
| 主分類號 | C07D413/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D413/04(2006.01)I;C07D231/04(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;A61K31/4155(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2005.2.21 FR 0501860 |
| 申請(專利權(quán))人 | 賽諾菲—安萬特 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | F·巴思;C·康吉;P·古勒;M·里納爾迪-卡莫納;D·范布羅克 |
| 地址 | 法國巴黎 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2006-02-17 PCT/FR2006/000368 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.08.15 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉維升;林 森 |
| 國省代碼 | 法國;FR |
| 主權(quán)項(xiàng) | 符合式(I)的化合物： 式中： -RI代表選自下述的雜環(huán)基： -R1a代表： .未被取代或被下述基團(tuán)取代的(C1-C7)烷基： a)一個(gè)或多個(gè)鹵素原子； b)(C1-C4)烷氧基、三氟甲氧基或苯氧基； c)苯基，它未被取代或被取代基單-、雙-或三取代，該取代基獨(dú)自選自：鹵素原子、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、三氟甲基或三氟甲氧基； d)選自噻吩基、吡咯基、咪唑基、呋喃基或吡唑基的芳族雜環(huán)基； .非芳族C3-C12碳環(huán)基，它未被取代或被(C1-C4)烷基取代一次或多次； .苯基，它未被取代或被取代基單-、雙-或三取代，該取代基獨(dú)自選自：鹵素原子、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、三氟甲基或三氟甲氧基； .-NR5R6基團(tuán)； .-NR7COR8基團(tuán)； .-COOR9基團(tuán)； .-CONR10R11基團(tuán)； .-S-R12基團(tuán)； .-S(O)mR13基團(tuán)，式中m是1或2； .-O-R14基團(tuán)； -R1b代表： .未被取代或被下述基團(tuán)取代的(C1-C7)烷基： a)一個(gè)或多個(gè)鹵素原子； b)(C1-C4)烷氧基、三氟甲氧基或苯氧基； c)苯基，它未被取代或被取代基單-、雙-或三取代，該取代基獨(dú)自選自：鹵素原子、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、三氟甲基或三氟甲氧基； d)選自噻吩基、吡咯基、咪唑基、呋喃基或吡唑基的芳族雜環(huán)基； .非芳族C3-C12碳環(huán)基，它未被取代或被(C1-C4)烷基取代一次或多次； .苯基，它未被取代或被取代基單-、雙-或三取代，該取代基獨(dú)自選自：鹵素原子、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、三氟甲基或三氟甲氧基； .-NR15R16基團(tuán)； .-NR7COR8基團(tuán)； -R1c代表： .未被取代或被下述基團(tuán)取代的(C1-C7)烷基： a)一個(gè)或多個(gè)鹵素原子； b)(C1-C4)烷氧基、三氟甲氧基或苯氧基； c)苯基，它未被取代或被取代基單-、雙-或三取代，該取代基獨(dú)自選自：鹵素原子、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、三氟甲基或三氟甲氧基； d)選自噻吩基、吡咯基、咪唑基、呋喃基或吡唑基的芳族雜環(huán)基； .非芳族C3-C12碳環(huán)基，它未被取代或被(C1-C4)烷基取代一次或多次； .苯基，它未被取代或被取代基單-、雙-或三取代，該取代基獨(dú)自選自：鹵素原子、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、三氟甲基或三氟甲氧基； .-NR15R16基團(tuán)； .-NR7COR8基團(tuán)； -R2代表(C1-C5)烷基或氰基； -R3代表苯基，它未被取代或被取代基單-、雙-或三取代，該取代基獨(dú)自選自：鹵素原子、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基或S(O)nAlk基團(tuán)； -R4代表苯基，它未被取代或被取代基單-、雙-或三取代，該取代基獨(dú)自選自：鹵素原子、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基或S(O)nAlk基團(tuán)； -R5和R6彼此獨(dú)自代表氫原子或(C1-C4)烷基； -或者R5和R6與它們帶有的氮原子一起構(gòu)成選自吖丁啶、吡咯烷、哌啶或嗎啉的雜環(huán)基； -R7代表氫原子或(C1-C3)烷基； -R8代表(C1-C4)烷基； -R9代表(C1-C4)烷基； -R10和R11彼此獨(dú)自代表氫原子、(C1-C4)烷基或芐基； -或者R10和R11與它們帶有的氮原子一起構(gòu)成選自吖丁啶、吡咯烷、哌啶或嗎啉的雜環(huán)基； -R12代表氫原子、(C1-C7)烷基、(C3-C7)環(huán)烷基、(C3-C7)環(huán)烷基甲基、芐基或苯乙基； -R13代表(C1-C7)烷基、(C3-C7)環(huán)烷基、(C3-C7)環(huán)烷基甲基、芐基或苯乙基； -R14代表(C1-C7)烷基或苯基，它未被取代或被取代基單-、雙-或三取代，該取代基獨(dú)自選自：鹵素原子、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、三氟甲基或三氟甲氧基； -R15和R16彼此獨(dú)自代表氫原子或(C1-C4)烷基； -n代表0、1或2； -Alk代表(C1-C4)烷基， 及它的水合物或溶劑化物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明的目的是符合式(I)的化合物，式中RI代表選自式中的雜環(huán)基，R2代表(C1-C5)烷基或氰基；R3代表未取代的苯基或取代苯基；R4代表未取代的苯基或取代苯基；以及它們的水合物或溶劑化物。 |
| 國際公布 | 2006-08-24 WO2006/087480 法 |
