| 公開(公告)號(hào) | CN1229345C |
| 公開(公告)日 | 2005.11.30 |
| 申請(專利)號(hào) | CN00810719.X |
| 申請日期 | 2000.07.07 |
| 專利名稱 | N-(吲哚羰基)哌嗪衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D209/08 |
| 分類號(hào) | C07D209/08;A61K31/404;A61P43/00;C07D409/12;C07D209/12;C07D209/42;C07D209/88;C07D209/38 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1999.7.22 DE 19934433.7 |
| 申請(專利權(quán))人 | 默克專利股份公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | H·貝特謝爾;H·格雷納;J·哈廷;G·巴托斯茨克;C·塞弗里德;C·范阿姆斯特達(dá)姆 |
| 地址 | 德國達(dá)姆施塔特 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2000-07-07 PCT/EP2000/006464 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2002.01.22 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉元金;羅才希 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I化合物式中R1是一個(gè)無取代或有R2和/或R3取代的苯基或萘基，或者是Het1，R2、R3在每種情況下都彼此獨(dú)立地是Hal，R4在每種情況下都彼此獨(dú)立地是H、CN、1-6個(gè)碳原子的�；al、A、CONH2、CONHA或CONA2，R5是H，或者R4和R5合在一起是有3～5個(gè)C原子的亞烷基，Het1是單環(huán)式不飽和雜環(huán)環(huán)系，該環(huán)系是無取代的或者有Hal單取代或二取代的，而且含有一個(gè)、兩個(gè)或三個(gè)相同或不同的選自氮、氧和硫的雜原子，A是有1～6個(gè)C原子的烷基，Hal是F、Cl、Br或I，及其生理上可接受的鹽和溶劑合物，但不包括(1H-吲哚-5-基)-(4-苯乙基哌嗪-1-基)甲酮。 |
| 摘要 | 式I化合物式中R1、R2、R4和R5有權(quán)利要求1中所指出的含義，是強(qiáng)5-HT2A拮抗藥，而且適用子治療精神病、精神分裂癥、抑郁癥、神經(jīng)病學(xué)障礙、記憶障礙、帕金森病、肌萎縮型側(cè)索硬化、阿爾茨海默病、享廷頓病、飲食異常例如貪食、神經(jīng)性厭食、經(jīng)前期綜合征和/或正面影響強(qiáng)迫行為(強(qiáng)迫觀念與行為障礙，OCD)。 |
| 國際公布 | 2001-02-01 WO2001/007435 德 |
