| 公開(公告)號 | CN1668585A |
| 公開(公告)日 | 2005.09.14 |
| 申請(專利)號 | CN02829552.8 |
| 申請日期 | 2002.07.08 |
| 專利名稱 | 用作蠅蕈堿受體拮抗劑的3,6-二取代氮雜雙環(huán)[3.1.0]己烷衍生物 |
| 主分類號 | C07D209/04 |
| 分類號 | C07D209/04;A61K31/40;A61P43/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 蘭貝克賽實(shí)驗(yàn)室有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | A·邁和塔;A·V·西拉姆科提;J·B·古普塔 |
| 地址 | 印度新德里 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/IB2002/002663 2002.7.8 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.03.04 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 陳文青 |
| 國省代碼 | 印度;IN |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種化合物，具有結(jié)構(gòu)式I：結(jié)構(gòu)式-I及其藥學(xué)上可接受的鹽，藥學(xué)上可接受的溶劑合物，酯，對映異構(gòu)體，非對映異構(gòu)體，N-氧化物，多形體，前藥，代謝產(chǎn)物，其中，Ar代表芳環(huán)或有1-2個雜原子的雜芳環(huán)，雜原子選自氧、硫和氮原子，芳環(huán)或雜芳環(huán)可被1-3個取代基取代，取代基各自選自：(C1-C4)低級烷基、(C1-C4)低級全鹵烷基、氰基、羥基、硝基、(C1-C4)低級烷氧基、(C1-C4)低級全鹵烷氧基、未的取代氨基、N-(C1-C4)低級烷基氨基和N-(C1-C4)低級烷基氨基羰基；R1代表氫、羥基、羥甲基、氨基、烷氧基、氨基甲�；螓u素(如氟、氯、溴和碘)；R2代表烷基、C3-C7環(huán)烷基環(huán)、C3-C7環(huán)烯基環(huán)、芳環(huán)或有1-2個選自氧、硫和氮原子的雜原子的雜芳環(huán)；芳環(huán)或雜芳環(huán)可以是未取代，或被1-3個選自下列的基團(tuán)取代：(C1-C4)低級烷基、(C1-C4)低級全鹵烷基、氰基、羥基、硝基、低級烷氧基羰基、鹵素、(C1-C4低級烷氧基、(C1-C4)低級全鹵烷氧基、未取代的氨基、N-(C1-C4)低級烷基氨基，N-(C1-C4)低級烷基氨基羰基；W代表(CH2)p，其中，p代表0-1；X代表氧、硫、氮，或沒有原子；Y代表CHR5CO其中，R5代表氫或甲基或(CH2)q，其中，q代表0-4；Z代表氧，硫，NR10，其中，R10代表氫、C1-6烷基；Q代表(CH2)n其中，n代表0-4，或CHR8，其中，R8代表H，OH，C1-6，烷基、烯基烷氧基或CH2CHR9其中，R9代表H，OH，(C1-C4)低級烷基或(C1-C4)低級烷氧基；R6和R7各自選自COOH、H、CH3、CONH2、NH2、CH2NH2：R4代表C1-C15飽和或不飽和脂族烴基，其中任意1-6氫原子可獨(dú)立地被選自下列基團(tuán)取代：鹵素、芳烷基、芳烯基、雜芳烷基或有1-2個選自氮、氧和硫的雜原子的雜芳烯基，可選的是在所述芳烷基、芳烯基、雜芳烯基的環(huán)上的1-3個氫原子可被選自下列的基團(tuán)取代：(C1-C4)烷基、(C1-C4)低級全鹵烷基、氰基、羥基、硝基、低級烷氧基羰基、鹵素、(C1-C4)低級烷氧基、(C1-C4)低級全鹵烷氧基、未取代的氨基、N-(C1-C4)低級烷基氨基、N-(C1-C4)低級烷基氨基羰基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明一般涉及新穎的3，6-二取代氮雜雙環(huán)[3.1.0]己烷的衍生物。本發(fā)明化合物是蠅蕈堿受體拮抗劑，除其它用途外，它可被用于治療呼吸、泌尿和胃腸系統(tǒng)等由蠅蕈堿受體介導(dǎo)的各種疾病。本發(fā)明還涉及含本發(fā)明化合物的藥物組合物，以及治療蠅蕈堿受體介導(dǎo)的各種疾病的方法。 |
| 國際公布 | WO2004/004629 英 2004.1.15 |
