| 公開(公告)號 | CN1839125A |
| 公開(公告)日 | 2006.09.27 |
| 申請(專利)號 | CN200380110474.1 |
| 申請日期 | 2003.10.14 |
| 專利名稱 | 具有雌激素活性的(3R,4R)-反-3,4-二芳基苯并二氫吡喃衍生物 |
| 主分類號 | C07D311/74(2006.01)I |
| 分類號 | C07D311/74(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61P15/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 科學(xué)和工業(yè)研究理事會 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 桑吉塔;阿圖爾·庫馬爾;曼·莫漢·辛格;蘇卜拉哈特·雷;吉里什·庫馬爾·詹恩 |
| 地址 | 印度新德里 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-10-14 PCT/IB2003/004559 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.03.30 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京連和連知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 姜兆元 |
| 國省代碼 | 印度;IN |
| 主權(quán)項(xiàng) | 化學(xué)式I的化合物，其中的取代基R2和R3為反式構(gòu)型排列： 其中： R1是H或C1-C6烷基；C3-C7環(huán)烷基； R2是苯基，可選擇地取代有1至5個獨(dú)立選自由OH，C1-C6烷基、鹵素、硝基、氰基、SH、SR4、三鹵代C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和苯基組成的群組的取代基，其中R4是C1-C6烷基；R3是取代有OR5的苯基，其中R5具有化學(xué)式(II)，(III)或(IV)的結(jié)構(gòu) 其中Y選自NHR4、NR42、NHCOR4、NHSO2R4、CONHR4、CONR4、CONR42、COOH、COOR4、SO2R4、SOR4、SONHR4、SONR42、C3-C7雜環(huán)、可以是飽和或不飽和的，包含一或兩個獨(dú)立選自由O，S和N組成的群組的雜原子，可選擇地取代有1至3個獨(dú)立選自由H、OH、鹵素、硝基、氰基、SH、SR4、三鹵代C1-C6烷基、C1-C6烷基和C1-C6烷氧基組成的群組的取代基，優(yōu)選NHR4，NR42或氮雜環(huán)，其中R4如上文所限定，以及化學(xué)式I的化合物的酯，醚和鹽，還可有醫(yī)藥學(xué)上可接受的賦形劑。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及化學(xué)式I的化合物，其中的取代基R2和R3為反式構(gòu)型排列：(見圖(Ⅰ))其中，R1是H或C1-C6烷基；C3-C7環(huán)烷基；R2是苯基，可選擇地取代有1至5個獨(dú)立選自由OH，C1-C6烷基，鹵素，硝基，氰基，SH，SR4，三鹵代C1-C6烷基，C1-C6烷氧基和苯基組成的群組的取代基，其中R4是C1-C6烷基；R3是取代有OR5的苯基，其中R5具有化學(xué)式(Ⅱ)，(Ⅲ)或(Ⅳ)的結(jié)構(gòu)(見圖(Ⅱ)，(Ⅲ)，(Ⅳ))其中Y選自NHR4，NR42，NHCOR4，NHSO2R4，CONHR4，CONR4，CONR42，COOH，COOR4，SO2R4，SOR4，SONHR4，SONR42，C3-C7雜環(huán)，可以是飽和或不飽和的，包含一或兩個獨(dú)立選自由O，S和N組成的群組的雜原子，可選擇地取代有1至3個獨(dú)立選自由H，OH，鹵素，硝基，氰基，SH，SR4，三鹵代C1-C6烷基，C1-C6烷基和C1-C6烷氧基組成的群組的取代基，優(yōu)選NHR4，NR42或氮雜環(huán)，其中R4如上文所限定，以及化學(xué)式I的化合物的酯，醚和鹽，還可有醫(yī)藥學(xué)上可接受的賦形劑，以及一種制備方法，和一種使用化學(xué)式I的化合物，或其鹽，還可有醫(yī)藥學(xué)上可接受的賦形劑預(yù)防和/或治療與雌激素有關(guān)的患者的病癥的方法。 |
| 國際公布 | 2005-04-21 WO2005/035517 英 |
