| 公開(公告)號 | CN101087783A |
| 公開(公告)日 | 2007.12.12 |
| 申請(專利)號 | CN200580044662.8 |
| 申請日期 | 2005.10.21 |
| 專利名稱 | 作為黃體酮受體調(diào)節(jié)劑的三取代噻吩類化合物 |
| 主分類號 | C07D409/14(2006.01)I |
| 分類號 | C07D409/14(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;C07D333/36(2006.01)I;C07D491/10(2006.01)I;A61K31/4535(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.10.27 US 60/622,581 |
| 申請(專利權(quán))人 | 詹森藥業(yè)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | W·蔣;J·J·菲奧爾德利索;Z·隋 |
| 地址 | 比利時比爾斯 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-10-21 PCT/US2005/037827 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.06.25 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉 冬;韋欣華 |
| 國省代碼 | 比利時;BE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種式(I)化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽 其中： R1和R2獨(dú)立選自氫、烷基、烷氧基、環(huán)烷基、芳基、芳烷基、雜芳基和雜芳基-烷基；其中所述環(huán)烷基、芳基、芳烷基、雜芳基或雜芳基-烷基任選被一個或多個獨(dú)立選自以下的取代基取代：鹵素、羥基、烷基、烷氧基、-S(烷基)、-SO2Rc、NO2、CN、CO2H、Rc、-ORc、-SO2-NRDRE、-NRDRE、-(烷基)0-4-(Q)0-1-(烷基)0-4-C(O)-ORF和CF3； 其中Rc選自烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基-烷基、芳基、芳烷基、雜芳基、雜芳基-烷基、雜環(huán)烷基和雜環(huán)烷基-烷基； 其中Q選自O(shè)、S、NH、N(烷基)和-CH＝CH-； 其中RD和RE各自獨(dú)立選自氫和烷基；或者RD和RE與它們連接的氮原子結(jié)合在一起形成4-8元環(huán)，該環(huán)選自雜芳基或雜環(huán)烷基；其中所述雜芳基或雜環(huán)烷基任選被一個或多個獨(dú)立選自以下的取代基取代：鹵素、羥基、烷基、烷氧基、羧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、硝基、CF3或氰基； 其中RF選自氫、烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基-烷基、芳基、芳烷基、雜芳基、雜芳基-烷基、雜環(huán)烷基和雜環(huán)烷基-烷基；其中所述環(huán)烷基、芳基、雜芳基、雜芳基-烷基、雜環(huán)烷基或雜環(huán)烷基-烷基任選被一個或多個獨(dú)立選自以下的取代基取代：鹵素、羥基、烷基、烷氧基、羧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、CF3、硝基或氰基； 或者，R1和R2與它們連接的碳原子結(jié)合在一起形成C(O)，或形成環(huán)烷基或雜環(huán)烷基； R3為任選被最多達(dá)3個R5取代的芳基或雜芳基；其中： R5獨(dú)立選自鹵素、羥基、Rc、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、硝基、氰基、CF3、SO2(烷基)、-C(O)RG、-C(O)ORG、-OC(O)RG、-OC(O)ORG、-OC(O)N(RG)2、-N(RG)C(O)RG、-OSi(RG)3-ORG、-SO2N(RG)2、-O-(烷基)1-4-C(O)RG和-O-(烷基)1-4-C(O)ORG； 其中各RG獨(dú)立選自氫、烷基、芳基、芳烷基；其中所述烷基、芳基或芳烷基任選被一個或多個獨(dú)立選自以下的取代基取代：烷基、鹵代烷基、烷氧基、鹵素、羥基、硝基、氰基、-OC(O)-烷基或-C(O)O-烷基； 或者兩個RG基團(tuán)與它們連接的氮原子結(jié)合在一起形成雜環(huán)烷基；其中所述雜環(huán)烷基任選被一個或多個獨(dú)立選自以下的取代基取代：鹵素、羥基、烷基、烷氧基、羧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、硝基或氰基； R4為烷基、芳基或雜芳基，其中所述芳基或雜芳基任選被最多達(dá)3個R5取代。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新三取代噻吩類衍生物、包含它們的藥用組合物及其在治療或預(yù)防由黃體酮受體激動劑和拮抗劑介導(dǎo)的病癥和疾病中的用途。這些化合物的臨床用途涉及激素避孕，治療和/或預(yù)防繼發(fā)性痛經(jīng)、閉經(jīng)、功能失調(diào)性子宮出血、子宮平滑肌瘤、子宮內(nèi)膜異位；多囊性卵巢綜合征；子宮內(nèi)膜、卵巢、乳腺、結(jié)腸或前列腺的癌和腺癌。本發(fā)明的另外用途包括刺激食物攝取。 |
| 國際公布 | 2006-05-11 WO2006/049891 英 |
