| 公開(公告)號 | CN100347169C |
| 公開(公告)日 | 2007.11.07 |
| 申請(專利)號 | CN01817740.9 |
| 申請日期 | 2001.08.15 |
| 專利名稱 | 喹唑啉衍生物 |
| 主分類號 | C07D405/12(2006.01)I |
| 分類號 | C07D405/12(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2000.8.21 EP 00402320.6;2001.4.19 EP 01401006.0 |
| 申請(專利權)人 | 阿斯特拉曾尼卡有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | L·F·A·亨尼奎;P·普萊;C·M·P·拉姆伯特 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2001-08-15 PCT/GB2001/003649 |
| 進入國家日期 | 2003.04.21 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 馬崇德 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權項 | 式I的喹唑啉衍生物或其藥學上可接受的鹽： 其中m為0、1、2或3； 各個R1基團可以相同也可以不同，選自：鹵代、三氟甲基、羥基、氨基、(1-6C)烷基、(2-8C)鏈烯基、(2-8C)炔基、(1-6C)烷氧基、(2-6C)鏈烯氧基、(2-6C)炔氧基、(1-6C)烷氨基、二-[(1-6C)烷基]氨基和(2-6C)烷�；被蛘哌x自Q1-X1-的基團，在該式中，X1為O，Q1為芳基-(1-6C)烷基、雜芳基、雜芳基-(1-6C)烷基、雜環(huán)基或雜環(huán)基-(1-6C)烷基， 且其中R1取代基中的任一(2-6C)亞烷基鏈中的相鄰碳原子任選被插入鏈的O或N(R5)分開，其中R5為氫、(1-6C)烷基或(2-6C)烷�；�， 且其中R1取代基中的任一CH2或CH3基團任選在該CH2或CH3基團的每一個上具有一個或多個鹵代或(1-6C)烷基取代基或選自下列的取代基：羥基、氨基、(1-6C)烷氧基、(1-6C)烷硫基、(1-6C)烷基亞磺�；�、(1-6C)烷基磺酰基、(1-6C)烷氨基、二-[(1-6C)烷基]氨基、(2-6C)烷�；趸�、(2-6C)烷�；被蚇-(1-6C)烷基(2-6C)烷�；被蛘哌x自-X3-Q3的基團：其中X3為O，Q3為雜芳基， 且其中R1的取代基中的任一芳基、雜芳基或雜環(huán)基任選具有1、2或3個取代基，這些取代基可以相同也可以不同，選自：鹵代、三氟甲基、氰基、羥基、氨基、氨基甲�；�、(1-6C)烷基、(2-8C)鏈烯基、(2-8C)炔基、(1-6C)烷氧基、(2-6C)鏈烯氧基、(2-6C)炔氧基、(1-6C)烷硫基、(1-6C)烷基亞磺�；�、(1-6C)烷基磺�；�、(1-6C)烷氨基、二-[(1-6C)烷基]氨基、(1-6C)烷氧基羰基、N-(1-6C)烷氨基甲酰基、N，N-二-[(1-6C)烷基]氨基甲�；�(2-6C)烷�；�、(2-6C)烷酰基氧基、(2-6C)烷�；被蚇-(1-6C)烷基-(2-6C)烷�；被蛘哌x自-X4-R8的基團，在該式中，X4為直接鍵，R8為羥基-(1-6C)烷基、(1-6C)烷氧基-(1-6C)烷基、氰基-(1-6C)烷基、氨基-(1-6C)烷基、(1-6C)烷氨基-(1-6C)烷基或二-[(1-6C)烷基]氨基-(1-6C)烷基，或者選自-X5-Q4的基團，在該式中，X5為直接鍵或CO，Q4為雜環(huán)基或雜環(huán)基-(1-6C)烷基，任選具有1或2個取代基，所述取代基可以相同也可以不同，選自：鹵代、(1-6C)烷基、(2-8C)鏈烯基、(2-8C)炔基和(1-6C)烷氧基， 且其中R1的取代基中的任一雜環(huán)基任選具有1個或2個氧代取代基； 且其中R1基團中的任一芳基為苯基，R1基團中的任一雜芳基選自吡咯基、咪唑基、三唑基和吡啶基，和R1基團中的任一雜環(huán)基選自環(huán)氧乙烷基、四氫呋喃基、四氫吡喃基、吡咯烷基、嗎啉基、1，1-二氧代四氫-1，4-噻嗪基、哌啶基、高哌啶基、哌嗪基和高哌嗪基； R2為氫； n為0、1或2；且 R3為鹵代、三氟甲基、氰基、羥基、(1-6C)烷基、(2-8C)鏈烯基、(2-8C)炔基或(1-6C)烷氧基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)喹唑啉衍生物，其中m、R1、n、R2和R3分別具有在說明書中限定的含義，本發(fā)明還涉及這些衍生物的制備方法、含有它們的藥物組合物以及它們在制備用作實體腫瘤的遏制和/或治療中的抗侵入劑的藥物中的用途。 |
| 國際公布 | 2002-02-28 WO2002/016352 英 |
