公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1914197A
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公開(kāi)(公告)日
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2007.02.14
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200580003794.6
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申請(qǐng)日期
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2005.02.01
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專利名稱
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可用于制備(1H-四唑-5-基)-聯(lián)苯衍生物的偶聯(lián)反應(yīng)
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主分類號(hào)
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C07D405/10(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07D405/10(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D257/04(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2004.2.2 GB 0402262.0
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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諾瓦提斯公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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C·克雷爾;H·希爾特
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地址
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瑞士巴塞爾
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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2005-02-01 PCT/EP2005/000978
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進(jìn)入國(guó)家日期
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2006.08.01
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京市中咨律師事務(wù)所
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代理人
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黃革生;賈士聰
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國(guó)省代碼
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瑞士;CH
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主權(quán)項(xiàng)
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制備式(I)化合物的方法 其中Y表示四唑保護(hù)基,R1和R2彼此獨(dú)立地表示C1-C10-烷基,或者R1和R2共同形成C2-C10-亞烷基;該方法包括使其中Hal為氯、溴或碘的式(II b)的芳基鹵化鎂化合物 在過(guò)渡金屬催化劑和催化有效量的金屬鹽添加劑存在下與式(II c)的化合物反應(yīng) 其中X為取代基,當(dāng)與苯基環(huán)鍵合時(shí),在不存在催化劑的情況下其在室溫下不能被式(II b)的芳基鹵化鎂試劑容易地置換;和,如果必要,分離出所得的式(I)化合物。
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摘要
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本發(fā)明涉及制備中間體的方法,所述中間體可用于制備包含(1H-四唑-5-基)-聯(lián)苯環(huán)作為共同結(jié)構(gòu)特征的ARB(也稱作血管緊張素II受體拮抗劑或AT1受體拮抗劑)。
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國(guó)際公布
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2005-08-18 WO2005/075462 英
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