| 公開(公告)號 | CN101121711A |
| 公開(公告)日 | 2008.02.13 |
| 申請(專利)號 | CN200710112946.7 |
| 申請日期 | 2007.09.19 |
| 專利名稱 | 吡唑碳酰腙衍生物及其應(yīng)用 |
| 主分類號 | C07D405/12(2006.01)I |
| 分類號 | C07D405/12(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;A61K31/4155(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 山東大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 趙寶祥;苗俊英;張尚立;夏 永;范傳東 |
| 地址 | 250100山東省濟(jì)南市歷城區(qū)山大南路27號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 濟(jì)南金迪知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 王緒銀 |
| 國省代碼 | 山東;37 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 下述通式(I)的化合物， 其中： R1代表氫、C1～4烷基、烷氧基、鹵素、硝基之一； R2代表氫、C1～4烷基、烷氧基、鹵素、硝基之一； R3代表氫、C1～4烷基、芳香基之一； X代表碳、氮之一。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式為(I)的1-芳甲基-3-芳基-1H-吡唑-5-碳酰腙衍生物。其中：R1代表氫、C1～4烷基、烷氧基、鹵素、硝基；R2代表氫、C1～4烷基、烷氧基、鹵素、硝基；R3代表氫、C1～4烷基、芳香基；X代表碳、氮。所述化合物的合成方法是：將芳甲基氯與3-芳基-1H-吡唑-5-甲酸乙酯在碳酸鉀做縛酸劑的條件下，在乙腈中回流反應(yīng)制得1-芳甲基-3-芳基吡唑-5-羧酸乙酯的衍生物，然后將得到的衍生物在醇溶液中與水合肼反應(yīng)得到1-芳甲基-3-芳基-1H-吡唑-5-碳酰肼衍生物，接著將其與相應(yīng)的芳香醛在乙醇中回流反應(yīng)制得1-芳甲基-3-芳基-1H-吡唑-5-碳酰腙衍生物。本發(fā)明所述化合物通過藥理實(shí)驗(yàn)評價具有抑制人肺癌A549細(xì)胞增殖，即抗腫瘤的明顯效果。 |
| 國際公布 |
