| 公開(公告)號(hào) | CN1300155C |
| 公開(公告)日 | 2007.02.14 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN00820007.6 |
| 申請(qǐng)日期 | 2000.11.07 |
| 專利名稱 | 作為胞液型磷脂酶的調(diào)制劑的甘油磷酸肌醇衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07F9/117(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07F9/117(2006.01)I;C07F9/10(2006.01)I;C07F9/177(2006.01)I;A61K31/683(2006.01)I;A61P17/00(2006.01)I;A61P19/00(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P27/00(2006.01)I;A61P31/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | I·R·B·生物技術(shù)研究院有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 達(dá)妮埃拉·科爾達(dá);羅伯托·達(dá)爾托索;焦萬(wàn)納·邦文托;加布里埃利·馬爾科隆戈;倫佐·達(dá)爾蒙特 |
| 地址 | 意大利阿爾塔維拉維森蒂納 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2000-11-07 PCT/IT2000/000447 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2003.05.07 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中原信達(dá)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 樊衛(wèi)民;楊 青 |
| 國(guó)省代碼 | 意大利;IT |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式(I)的化合物、它們的對(duì)映異構(gòu)體、非對(duì)映異構(gòu)體、外消旋體、它們的混合物、它們的水合物和溶劑化物以及它們的未成鹽衍生物的應(yīng)用，是用于制備處置由cPLA2的活化或過度刺激介導(dǎo)的疾病的藥物組合物， 條件是 當(dāng)式(I)的化合物為未成鹽衍生物時(shí)，其中X和Y相互之間相同，均為O，并且R1’、R2’、R2、R3、R4、R5、R6相互之間相同，均為H， 則由cPLA2的活化或過度刺激介導(dǎo)的疾病不是腫瘤疾病， 其中： I)R1’、R2’、R2、R3、R4、R5、R6相互之間可相同或不同，為 a)H或 基團(tuán)C(O)A、一元羧酸的酰基殘基或二元羧酸的單�；鶜埢渲蠥可以為： 直鏈或支鏈的飽和或含1-4個(gè)雙鍵的不飽和烷基，或單環(huán)或多環(huán)烷基或烯基、或芳基、芳烷基或含一個(gè)或多個(gè)雜原子的雜環(huán)基；這些基團(tuán)可以任意被一個(gè)或多個(gè)基團(tuán)置換，這些基團(tuán)選自：氧代、羥基、酰胺基、鹵素、巰基、烷硫基或烷基二硫基、-COOH，并且這些-COOH可任意被成鹽形成COOM鹽，其中M具有與第(II)點(diǎn)中的相同含義；或 -基團(tuán)B，其中B為直鏈或支鏈的飽和烷基或含1-6個(gè)雙鍵的不飽和烷基；或單環(huán)或多環(huán)烷基或烯基、或芳基、芳烷基或含一個(gè)或多個(gè)雜原子的雜環(huán)基；這些基團(tuán)可以任意被一個(gè)或多個(gè)基團(tuán)置換，這些基團(tuán)選自：氧代、羥基、酰胺基、鹵素、巰基、烷硫基或烷基二硫基、-COOH，并且這些-COOH可被任意中和形成-COOM鹽，其中M具有與第(II)點(diǎn)中的相同含義 (II)M為具有n+價(jià)的藥理學(xué)容許的無(wú)機(jī)元素的陽(yáng)離子、或藥理學(xué)容許的有機(jī)堿的陽(yáng)離子， 其中n具有與下面的第(III)點(diǎn)中相同的含義； (III)n為1或2或3； (IV)X與Y相互相同或不同，為O或S； 以及其中，當(dāng)Y為S時(shí)，式(I)的化合物也包括各自的未中和化合物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供O位任意取代的甘油磷酸肌醇衍生物，它們的類似物及它們的鹽，其中取代基R1’、R2’、R3、R4、R5、R6具有所述的含義。并提供它們的合成及它們作為cPLA2的活化或過度刺激的調(diào)制劑的藥理學(xué)效果。 |
| 國(guó)際公布 | 2002-05-16 WO2002/038575 英 |
