| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN101045727A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.10.03 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200710107748.1 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.07.04 |
| 專利名稱 | 酪氨酸激酶抑制劑 |
| 主分類號(hào) | C07D401/14(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D401/14(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | 03818728.0 |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.7.5 GB 0215676.8;2002.12.20 GB 0229893.3 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 諾瓦提斯公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | W·布賴滕施泰因;P·菲雷;S·雅各布;P·W·曼利 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;安佩東 |
| 國(guó)省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)化合物 其中 R1代表氫、低級(jí)烷基、低級(jí)烷氧基-低級(jí)烷基、酰氧基-低級(jí)烷基、羧基-低級(jí)烷基、低級(jí)烷氧基羰基-低級(jí)烷基或苯基-低級(jí)烷基； R2代表氫、任選被一個(gè)或多個(gè)相同或不同的基團(tuán)R3取代的低級(jí)烷基、環(huán)烷基、苯并環(huán)烷基、雜環(huán)基、芳基或者包含零、一、二或三個(gè)環(huán)氮原子和零或一個(gè)環(huán)氧原子和零或一個(gè)環(huán)硫原子的單-或二-環(huán)雜芳基，這些基團(tuán)在每種情況下是未取代的或者單-或多-取代的； R3代表羥基、低級(jí)烷氧基、酰氧基、羧基、低級(jí)烷氧基羰基、氨基甲�；�、N-單-或N，N-二-取代的氨基甲�；被�、單-或二-取代的氨基、環(huán)烷基、雜環(huán)基、芳基或者包含零、一、二或三個(gè)環(huán)氮原子和零或一個(gè)環(huán)氧原子和零或一個(gè)環(huán)硫原子的單-或二-環(huán)雜芳基，這些基團(tuán)在每種情況下是未取代的或者單-或多-取代的；或者其中 R1和R2一起代表具有四、五或六個(gè)碳原子的亞烷基，其任選地被低級(jí)烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)基、苯基、羥基、低級(jí)烷氧基、氨基、單-或二-取代的氨基、氧代、吡啶基、吡嗪基或嘧啶基單-或二-取代；在亞烷基中具有四或五個(gè)碳原子的苯亞烷基；具有一個(gè)氧和三或四個(gè)碳原子的氧雜亞烷基；或者具有一個(gè)氮和三或四個(gè)碳原子的氮雜亞烷基，其中氮是未取代的或者被低級(jí)烷基、苯基-低級(jí)烷基、低級(jí)烷氧基羰基-低級(jí)烷基、羧基-低級(jí)烷基、氨基甲�；�-低級(jí)烷基、N-單-或N，N-二-取代的氨基甲�；�-低級(jí)烷基、環(huán)烷基、低級(jí)烷氧基羰基、羧基、苯基、取代的苯基、吡啶基、嘧啶基或吡嗪基取代； R4代表氫、低級(jí)烷基或鹵素； 和該化合物的N-氧化物或可藥用鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)化合物，其中各取代基R1、R2和R4具有如本發(fā)明說(shuō)明書(shū)所給出和解釋的含義，本發(fā)明還涉及制備這些化合物的方法、含有它們的藥物組合物、它們?nèi)芜x地與一種或多種其他藥學(xué)活性化合物組合用于治療對(duì)于抑制蛋白激酶活性有響應(yīng)的疾病、尤其是腫瘤疾病、特別是白血病的用途以及治療所述疾病的方法。 |
| 國(guó)際公布 |
