| 公開(公告)號 | CN101115717A |
| 公開(公告)日 | 2008.01.30 |
| 申請(專利)號 | CN200680004616.X |
| 申請日期 | 2006.02.10 |
| 專利名稱 | 作為選擇性5HT2A拮抗劑的取代的二芳基和雜芳基化合物 |
| 主分類號 | C07D209/08(2006.01)I |
| 分類號 | C07D209/08(2006.01)I;C07D277/68(2006.01)I;C07D263/58(2006.01)I;C07D239/96(2006.01)I;C07D235/26(2006.01)I;C07D231/56(2006.01)I;C07D265/34(2006.01)I;C07D249/18(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;C07 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2005.2.10 US 60/651,911 |
| 申請(專利權)人 | 安萬特藥物公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | D·M·芬克;H·K·史密斯;R·S·托德;P·R·伊斯特伍德;H·亨特 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2006-02-10 PCT/US2006/004879 |
| 進入國家日期 | 2007.08.10 |
| 專利代理機構 | 北京市中咨律師事務所 |
| 代理人 | 黃革生;林柏楠 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 化合物，包括所述化合物的對映異構體、立體異構體和互變異構體及其可藥用鹽、溶劑化物或衍生物，所述化合物具有式I所示的通用結構： 其中： XY表示X與Y之間的單鍵或雙鍵； X是CR、CHR、CO、N、O或S； Y是CR、CHR、CO、S(O)2、N或NR； Z是NR、CO-NR、S(O)2-NR； A、B和E是相同的或不同的并且各自獨立地是CR或N； D是CH2或CO； Ar是取代的或未取代的芳基或雜芳基； 每個R獨立地選自氫、鹵素、CN、C(O)NR3R4、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4鏈烯基、芳基、雜芳基、芳基C1-4烷基、雜芳基C1-4烷基、式CnHxFy或OCnHxFy的氟烷基或氟烷氧基，其中n是1至4的整數(shù)，x是0至8的整數(shù)，y是1至9的整數(shù)并且x與y的和是2n+1；其中 R3和R4是氫或C1-4烷基；或 R3和R4與它們所連接的氮原子一起形成未取代的或至少單取代的雜環(huán)； R1和R2是相同的或不同的并且各自獨立地選自取代的或未取代的芳基、雜芳基、芳�；�、雜芳�；�、芳基磺酰基、雜芳基磺�；⒎蓟鵆1-4烷基、雜芳基C1-4烷基、氨基C1-4烷基、C1-4烷基氨基C1-4烷基、C3-8環(huán)烷基氨基C1-4烷基、二C3-8環(huán)烷基氨基C1-4烷基、C3-8環(huán)烷基C1-4烷基氨基C1-4烷基、二C1-4烷基氨基烷基、雜環(huán)、雜環(huán)C1-4烷基、C1-4烷基雜環(huán)C1-4烷基；或 R1和R2與它們所連接的氮原子一起形成未取代的或至少單取代的雜環(huán)；并且其中取代基選自取代的或未取代的芳基、雜芳基、芳基C1-4烷基、雜芳基C1-4烷基、雜環(huán)、C3-8環(huán)烷基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4鏈烯基、式CnHxFy或OCnHxFy的氟烷基或氟烷氧基，其中n是1至4的整數(shù)，x是0至8的整數(shù)，y是1至9的整數(shù)并且x與y的和是2n+1，-NO2、-NH2、-NH(C1-4烷基)、-N(C1-4烷基)2、-CN、-C(O)R5、-NHC(O)(C1-4烷基)、-SO2Cl、-SO2(C1-4烷基)、鹵素和羥基；其中 R5是羥基、C1-3烷氧基、-O-苯基、-NH2、-NH(C1-3烷基)、-N(C1-3烷基)2或苯基； 雜芳基是含有一個或多個選自N、O和S的雜原子的5至10元芳族單或二環(huán)雜環(huán)； 芳基是6至10元芳族單或二環(huán)；以及 雜環(huán)是含有一個或多個選自N、O和S的雜原子的3至10元非芳族單或二環(huán)雜環(huán)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一系列式(I)的取代的二芳基和雜芳基化合物：其中X、Y、Z、A、B、D、Ar、R1和R2如本文所定義。本發(fā)明化合物是選擇性5HT2A拮抗劑并且因此用于治療多種疾病，包括但不限于多種睡眠障礙，如本文所公開的和要求的。 |
| 國際公布 | 2006-08-17 WO2006/086705 英 |
