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新的氨基甲;姿狨ズ土虼被柞;姿狨ヒ约鞍鼈兊乃幬锝M合物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 耶路撒冷希伯來大學(xué)伊薩姆研發(fā)公司/埃利·布羅伊爾;魯文·賴希;格申·戈隆布;伊菲特·卡茨
公開(公告)號 CN1768069A  
公開(公告)日 2006.05.03  
申請(專利)號 CN200480009182.3  
申請日期 2004.04.01  
專利名稱 新的氨基甲;姿狨ズ土虼被柞;姿狨ヒ约鞍鼈兊乃幬锝M合物  
主分類號 C07F9/38(2006.01)I  
分類號 C07F9/38(2006.01)I;C07F9/40(2006.01)I;A61K31/662(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2003.4.7 US 60/460,408  
申請(專利權(quán))人 耶路撒冷希伯來大學(xué)伊薩姆研發(fā)公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 埃利·布羅伊爾;魯文·賴希;格申·戈隆布;伊菲特·卡茨  
地址 以色列耶路撒冷  
頒證日  
國際申請 2004-04-01 PCT/IL2004/000302  
進(jìn)入國家日期 2005.10.08  
專利代理機(jī)構(gòu) 北京三友知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司  
代理人 丁香蘭  
國省代碼 以色列;IL  
主權(quán)項 下式I的化合物: 該化合物包括該式I化合物的藥學(xué)上可接受的鹽、溶劑化物、水合物和多晶型物,該式I化合物的幾何異構(gòu)體和旋光體,以及所述異構(gòu)體和旋光體的藥學(xué)上可接受的鹽、溶劑化物、水合物和多晶型物, 其中: R1和R2相同或不同且各自選自氫、酰氧基烷基或芳基,或者R1和R2與氧和磷原子一起形成二氧雜磷雜環(huán)烷環(huán); X為O或S;以及 當(dāng)X為O時,R3選自選擇性帶有取代基的二環(huán)烷基、選擇性帶有取代基的環(huán)烷基烷基以及帶有烷基、氨基、脒基和胍基中的至少一個取代基的環(huán)烷基;當(dāng)X為S時,R3選自二環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基或選擇性地帶有烷基、氨基、脒基和胍基中的至少一個取代基的環(huán)烷基;其條件為: 當(dāng)X為O時,R3不是環(huán)己基甲基;以及 當(dāng)X為S時,R3不是環(huán)己基。  
摘要 本發(fā)明提供了下式(I)的化合物:R3-NH-C(=X)-P(=O)OR1OR2,其包括該式I化合物的藥學(xué)上可接受的鹽、溶劑化物、水合物和多晶型物,該式I化合物的幾何異構(gòu)體和旋光體,以及所述異構(gòu)體和旋光體的藥學(xué)上可接受的鹽、溶劑化物、水合物和多晶型物,其中R1和R2可以相同或不同且各自選自氫、酰氧基烷基或芳基,或者R1和R2可以與氧和磷原子一起形成二氧雜磷雜環(huán)烷環(huán);X為O或S;并且當(dāng)X為O時,R3選自二環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基或帶有烷基、氨基、脒基和胍基中的至少一個取代基的環(huán)烷基;當(dāng)X為S時,R3選自二環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基以及選擇性地帶有烷基、氨基、脒基和胍基中的至少一個取代基的環(huán)烷基;其條件為:當(dāng)X為O時,R3不是環(huán)己基甲基;和當(dāng)X為S時,R3不是環(huán)己基。本發(fā)明還提供包含以上化合物的藥物組合物及其在藥物中的用途。  
國際公布 2004-10-21 WO2004/089962 英  
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