| 公開(公告)號 | CN101107240A |
| 公開(公告)日 | 2008.01.16 |
| 申請(專利)號 | CN200680003065.5 |
| 申請日期 | 2006.02.17 |
| 專利名稱 | 用于治療與單胺神經(jīng)傳遞的功能障礙有關的病癥的茴香腦二硫雜環(huán)戊烯硫酮和其它二硫雜環(huán)戊烯硫酮類 |
| 主分類號 | C07D339/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D339/04(2006.01)I;A61K31/385(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2005.2.24 EP 05101405.8 |
| 申請(專利權)人 | 索爾瓦藥物有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | B·德魯卡齊;A·N·M·肖夫默爾;R·W·芬斯特拉;M-O·克里森;J-L·伯高特;M·喬利特;W·I·伊威馬巴克爾;B·J·范福利特;M·T·M·圖爾普 |
| 地址 | 荷蘭韋斯普 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2006-02-17 PCT/EP2006/060060 |
| 進入國家日期 | 2007.07.24 |
| 專利代理機構 | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務所 |
| 代理人 | 陳軼蘭 |
| 國省代碼 | 荷蘭;NL |
| 主權項 | 具有通式(1)的化合物 其中： -R1和R2相同或不同，并且代表氫、烷基、鏈烯基、炔基、芳基、氟、氯、溴、羥基、烷氧基、鏈烯氧基、芳氧基、酰氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、芳基氨基、硫代、烷硫基、芳硫基、氰基、硝基、�；Ⅴ０被�、烷基酰氨基、二烷基酰氨基，或者 -R1和R2可以與它們所連的碳原子一起形成含有0、1或2個選自氮、氧或硫的雜原子的5-或6-元芳香環(huán)或者非芳香環(huán)，例如呋喃、噻吩、吡咯、唑、噻唑、咪唑、吡唑、異唑、異噻唑、1，2，3-二唑、1，2，3-三唑、1，3，4-噻二唑、吡啶、噠嗪、嘧啶或吡嗪環(huán)， -R1和R2本身可以帶有選自如下的其它取代基：氫、烷基、鏈烯基、炔基、芳基、氟、氯、溴、羥基、烷氧基、氨基烷氧基、嗎啉-4-基-烷氧基、哌啶-1-基-烷氧基、鏈烯氧基、芳氧基、酰氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、芳基氨基、硫代、烷硫基、芳硫基、氰基、氧代、硝基、�；�、酰氨基、烷基酰氨基或二烷基酰氨基，及其互變異構體、立體異構體和N-氧化物，以及所述式(1)的化合物及其互變異構體、立體異構體和N-氧化物的藥理學可接受的鹽、水合物和溶劑化物用于制備治療、改善或預防心境障礙、雙相型障礙I、雙相型障礙II、單極抑郁癥、輕性抑郁、季節(jié)性情感障礙、產(chǎn)后抑郁、心境惡劣、嚴重抑郁癥、焦慮癥、驚恐性障礙、社會恐怖、強迫癥、創(chuàng)傷后應激障礙、泛化性焦慮癥、物質(zhì)相關的病癥、物質(zhì)應用障礙、物質(zhì)誘導的障礙、物質(zhì)脫癮、注意力缺陷和破壞性行為障礙、注意渙散多動癥、發(fā)作性睡病；沖動控制障礙、病理性賭博、進食障礙疾患、神經(jīng)性厭食癥、神經(jīng)性貪食癥、抽動障礙、圖雷特綜合征、多動腿綜合征、疼痛、頭痛、不典型面痛、疼痛障礙和慢性疼痛綜合征、性功能障礙、氣道阻塞、哮喘、胃腸蠕動障礙、痔(hemorroids)、胃腸道中的括約肌和平滑肌痙攣和膀胱功能障礙的藥物組合物的用途。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及作為單胺氧化酶抑制劑，特別是MAO-B抑制劑的二硫雜環(huán)戊烯硫酮類衍生物，這些化合物的制備方法和用于合成所述二硫雜環(huán)戊烯硫酮類衍生物的新的中間體。本發(fā)明還涉及本文公開的化合物用于制備給予有益效果的藥物的用途。在本發(fā)明的實施方案中，將本文公開的具體化合物用于制備用于治療、改善或預防與單胺神經(jīng)傳遞的功能障礙有關的病癥的藥物。所述化合物具有通式(1),其中的符號具有說明書中給出的含義。 |
| 國際公布 | 2006-08-31 WO2006/089861 英 |
