| 公開(公告)號 | CN101005838A |
| 公開(公告)日 | 2007.07.25 |
| 申請(專利)號 | CN200580028468.0 |
| 申請日期 | 2005.06.21 |
| 專利名稱 | 大麻素受體配體 |
| 主分類號 | A61K31/438(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/438(2006.01)I;C07D209/52(2006.01)I;C07D221/20(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D471/08(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.6.22 US 60/581,837 |
| 申請(專利權)人 | 先靈公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | B·B·尚卡;E·吉爾伯特;R·K·里茲維;C·黃;J·A·科茲洛夫斯基;S·麥坎比;施能揚 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-06-21 PCT/US2005/021870 |
| 進入國家日期 | 2007.02.25 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉 冬;段曉玲 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 一種式I的化合物或所述化合物的藥學可接受鹽或溶劑合物： 其中： A選自苯基、萘基、吡啶基、噻吩基、噻唑基、吲哚基、氮雜吲哚基、喹啉基、異喹啉基、吡嗪基、噠嗪基、呋喃基、吡咯基、嘧啶基、噌啉基、喹唑啉基、喹喔啉基、酞嗪基、苯并呋喃基和苯并噻吩基； B選自式B1-B7： 或 每個Y獨立選自-(C(R7)2)p-、-O-(C(R7)2)q-、-(C(R7)2)q-O-、-S-(C(R7)2)r-、-(C(R7)2)r-S-、-S(O)-(C(R7)2)r-、-(C(R7)2)rS(O)-、-S(O2)-(C(R7)2)r-、-(C(R7)2)r-S(O2)-、-N(R7)-(C(R7)2)r-和-(C(R7)2)rN(R7)-； 每個Z獨立選自-(C(R7)2)p-、-O-(C(R7)2)q-、-(C(R7)2)q-O-、-S-(C(R7)2)r-、-(C(R7)2)r-S-、-S(O)-(C(R7)2)r-、-(C(R7)2)r-S(O)-、-S(O2)-(C(R7)2)r-、-(C(R7)2)r-S(O2)-、-N(R7)-(C(R7)2)r-和-(C(R7)2)rN(R7)-； p為1-3的整數(shù)； q為1或2； r為0-2的整數(shù)； s為0或1，其中當s為0時，Z為共價鍵，B具有二環(huán)結構； L1選自共價鍵、-(C(R7)2)P-、-C(O)-、-C(O)O-、-OC(O)-、-CH(OR7)-、-S(O2)-、-S(O)-、-S-、-O-、-N(R7)-、-C(O)N(R7)-、-N(R7)C(O)-、-OC(O)N(R7)-、-N(R7)C(O)O-、-N(R7)C(O)N(R7)-、-CF2-和-C(＝N-OR7)-； L2選自-(C(R7)2)p-、-C(O)-、-C(O)O-、-OC(O)-、-CH(OR7)-、-S(O2)-、-S(O)-、-S-、-O-、-N(R7)-、-C(O)N(R7)-、N(R7)C(O)-、-OC(O)N(R7)-、-N(R7)C(O)O-、-N(R7)C(O)N(R7)-、-CF2-和-C(＝N-OR7)-； L3選自共價鍵、-C(R7)2-、-C(O)-、-C(O)O-、-OC(O)-、-CH(OR7)-、-S(O2)、-S(O)-、-S-、-O-、-N(R7)-、-C(O)N(R7)-、N(R7)C(O)-、-CF2-和-C(＝N-OR7)-； R1選自H、烷基、-CF3、-Si(烷基)t(芳基)3-t、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基和雜芳基， 其中每個所述烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基和雜芳基可為未取代的或獨立被一個或多個可相同或不同的獨立選自下列基團的取代基取代：鹵素、-OH、烷氧基、鹵代烷氧基、烷基、鹵代烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基、雜芳基、-N(R7)2、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)N(R7)2、-N(R7)C(O)R7、-N(R7)C(O)OR7、-N(R7)C(O)N(R7)2、-NO2、-CN、-S(O2)R7、-S(O2)N(R7)2和-N(R7)C(＝N-CN)NHR7； t為0-3的整數(shù)； R2選自H、-OH、鹵素、-N(R7)2、烷氧基、鹵代烷氧基、烷基、鹵代烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基氧基、雜環(huán)烷基、雜環(huán)烷基氧基、芳基、芳基氧基、雜芳基和雜芳基氧基， 其中每個所述烷氧基、鹵代烷氧基、烷基、鹵代烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基氧基、雜環(huán)烷基、雜環(huán)烷基氧基、芳基、芳基氧基、雜芳基和雜芳基氧基可為未取代的或獨立被一個或多個可相同或不同的獨立選自下列基團的取代基取代：鹵素、-OH、烷氧基、鹵代烷氧基、烷基、鹵代烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基、雜芳基、-N(R7)2、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)N(R7)2、-N(R7)C(O)R7、-N(R7)C(O)OR7、-N(R7)C(O)N(R7)2、-NO2、-CN、-S(O2)R7、-S(O2)N(R7)2和-N(R7)C(＝N-CN)NHR7； n為0-4的整數(shù)； R3和R4相同或不同，且獨立為H或烷基， 其中所述烷基可為未取代的或獨立被一個或多個可相同或不同的獨立選自下列基團的取代基取代：鹵素、-OH、烷氧基、鹵代烷氧基、烷基、鹵代烷基、烷氧基、環(huán)烷基、環(huán)烷基氧基、雜環(huán)烷基、雜環(huán)烷基氧基、芳基、芳基氧基、雜芳基、雜芳基氧基、-N(R7)2、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)N(R7)2、-N(R7)C(O)R7、-N(R7)C(O)OR7、-NR7C(O)N(R7)2、-NO2、-CN、-S(O2)R7、-S(O2)N(R7)2和-N(R7)C(＝N-CN)NHR7；或 如果B為式B4-B7之一，則R3和R4與式B4-B7中所示的連接它們的碳原子一起形成羰基；或 R3和R4與式B4-B7中所示的連接它們的碳原子一起形成非芳香性環(huán)系， 其中所述環(huán)烷基或雜環(huán)烷基環(huán)可為未取代的或獨立被一個或多個可相同或不同的獨立選自下列基團的取代基取代：鹵素、-OH、烷氧基、鹵代烷氧基、烷基、鹵代烷基、烷氧基、環(huán)烷基、環(huán)烷基氧基、雜環(huán)烷基、雜環(huán)烷基氧基、芳基、芳基氧基、雜芳基、雜芳基氧基、-N(R7)2、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)N(R7)2、-N(R7)C(O)R7、-N(R7)C(O)OR7、-NR7C(O)N(R7)2、-NO2、-CN、-S(O2)R7、-S(O2)N(R7)2和-N(R7)C(＝N-CN)NHR7； R5和R6相同或不同，各自獨立選自H、烷基、鹵代烷基、-CF3、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基和雜芳基， 其中每個所述烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基和雜芳基可為未取代的或獨立被一個或多個可相同或不同的獨立選自下列基團的取代基取代：鹵素、-OH、烷氧基、鹵代烷氧基、烷基、鹵代烷基、烷氧基、環(huán)烷基、環(huán)烷基氧基、雜環(huán)烷基、雜環(huán)烷基氧基、芳基、芳基氧基、雜芳基、雜芳基氧基、-N(R7)2、-C(O)R7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-C(O)N(R7)2、-N(R7)C(O)R7、-N(R7)C(O)OR7、-N(R7)C(O)N(R7)2、-NO2、-CN、-S(O2)R7、-S(O2)N(R7)2和-N(R7)C(＝N-CN)NHR7； 每個R7獨立選自H、烷基、鹵代烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基和雜芳基，其中每個所述烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基和雜芳基可為未取代的或獨立被一個或多個可相同或不同 |
| 摘要 | 式I化合物和/或所述化合物的藥學可接受鹽、溶劑合物或前藥，或含有這種化合物的藥用組合物具有抗炎和免疫調節(jié)活性，并可有效用作CB2受體配體以治療癌癥和炎性、免疫調節(jié)或呼吸系統(tǒng)疾病。 |
| 國際公布 | 2006-01-05 WO2006/002133 英 |
