| 公開(公告)號 | CN1990479A |
| 公開(公告)日 | 2007.07.04 |
| 申請(專利)號 | CN200510132956.8 |
| 申請日期 | 2005.12.29 |
| 專利名稱 | 3-烷氧取代-2,5,7-三取代苯并吡喃-4-酮類化合物及其制備方法和包含該類化合物的藥物組合物 |
| 主分類號 | C07D311/22(2006.01)I |
| 分類號 | C07D311/22(2006.01)I;C07H7/06(2006.01)I;A61K31/357(2006.01)I;A61K31/352(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 中國科學(xué)院上海藥物研究所;新加坡理工學(xué)院 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 朱維良;李 劍;潘春木;陳莉莉;陳 剛;羅 成;左之利;柳 紅;羅小民;陳凱先;沈 旭;蔣華良 |
| 地址 | 201203上海市浦東新區(qū)張江高科技園區(qū)祖沖之路555號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 北京金信立方知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 南 霆;朱 梅 |
| 國省代碼 | 上海;31 |
| 主權(quán)項 | 3-烷氧取代-2，5，7-三取代苯并吡喃-4-酮類化合物，如下式(I)表示， 其中： R1選自含有1-3個選自氧、硫、氮的雜原子，可被苯基和芳香雜環(huán)并合，或被一個或多個選自鹵素，C1-C6直鏈或支鏈烴基，氰基，硝基，氨基，羥基，羥甲基，三氟甲基，三氟甲氧基，羧基，C1-C4烷氧基，巰基，C1-C4酰基，芳香基Ar的基團所取代的芳香基Ar或5-7元芳香雜環(huán)； R2選自C1-C6直鏈或支鏈的飽和或不飽和烷基，C3-C7飽和或不飽和環(huán)烷基，芳香基Ar、和5-7元雜環(huán)基，以及具有下列結(jié)構(gòu)的糖基： 芳香基Ar選自取代或未取代的苯基、取代或未取代的萘基和取代或未取代的聯(lián)苯基，取代基可以是1-4個選自鹵素、C 1-C6直鏈或支鏈烴基、羥基、C1-C4烷氧基、C1-C4不飽和烴氧基、羧基、酯基、C1-C6羧基烷氧基、C1-C6酯基烷氧基、C1-C6羧基烷基、C1-C6酯基烷基、氰基、硝基、氨基、羥甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、巰基、C1-C4�；幕鶊F； 所述雜環(huán)基含有1-3個選自氧、硫、氮的雜原子，并可任選地被苯基并合和/或被一個或多個選自鹵素、C1-C6直鏈或支鏈烴基、氰基、硝基、氨基、羥基、羥甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、酯基、C1-C6羧基烷氧基、C1-C6酯基烷氧基、C1-C6羧基烷基、C1-C6酯基烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4不飽和烴氧基、巰基、C1-C4酰基、芳香基Ar的基團所取代； R3和R4各自獨立地選自氫，C1-C6直鏈或支鏈的飽和或不飽和烷基及烷氧基，硝基，鹵素，氰基，三氟甲基，三氟甲氧基，羥基，以及具有下列結(jié)構(gòu)的糖基： R5、R6、R7和R8各自獨立地選自氫，羥基，C1-C5的烷氧基及乙酰氧基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新型的3-烷氧取代-2，5，7-三取代苯并吡喃-4-酮類化合物其制備方法及其該類化合物在制備防治冠狀病毒引起的SARS及感冒疾病的藥物中的應(yīng)用，其結(jié)構(gòu)通式如式(I)所示。此類化合物可作為SARS病毒和HCoV-229E抗原型感冒病毒的3CL蛋白酶的雙效抑制劑，從而阻止SARS病毒和感冒病毒的進一步復(fù)制。本發(fā)明還涉及以該類化合物為活性物質(zhì)的藥物制劑。目前沒有治療SARS和感冒病毒的特效藥，因此含有本發(fā)明化合物的藥物組合物通過抑制病毒蛋白酶的途徑而達到預(yù)防和治療SARS及感冒等疾病的目的。 |
| 國際公布 |
