| 公開(公告)號(hào) | CN1832937A |
| 公開(公告)日 | 2006.09.13 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480019584.1 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.07.09 |
| 專利名稱 | 作為乙酰膽堿酯酶抑制劑的他克林衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D401/12(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D401/12(2006.01)I;A61K31/473(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.7.9 GB 0316094.2 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 神經(jīng)藥物有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | A·馬丁內(nèi)斯希爾;I·多龍索羅迪亞斯;L·魯維奧阿列塔;D·阿隆索戈迪略;A·富埃爾特斯韋爾塔;S·莫拉雷斯-阿爾塞萊;M·德爾蒙特米蓮;E·加西亞帕洛梅羅;P·烏桑埃赫亞;C·德奧斯特里;M·梅迪納帕迪利亞;P·穆尼奧斯魯伊斯 |
| 地址 | 西班牙馬德里 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-07-09 PCT/GB2004/002978 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.01.09 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 王 旭 |
| 國(guó)省代碼 | 西班牙;ES |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I：)的化合物或其互變異構(gòu)體、藥用鹽、前藥或溶劑化物， 式I 其中 A，B獨(dú)立地選自CH或N； D選自CH，O，S，N； 條件是A，B或D中至少一個(gè)是雜原子； Z選自氫，取代或未取代的烷基，取代或未取代的環(huán)烷基，取代或未取代的鏈烯基，取代或未取代的芳基，取代或未取代的雜環(huán)基，取代或未取代的烷氧基，取代或未取代的芳氧基； 如果D是O或S，那么Z不存在； 每個(gè)L獨(dú)立地選自-CRaRb-，-CRa＝，-CO-，-O-，-S-或-NRa； k，m，n，q，x和w各自是獨(dú)立地選自0，1，2，3，4，5，6，7，8，9或10的整數(shù)，前提是k+m+n+q+x+w至少為4； R1至R6獨(dú)立地選自氫，取代或未取代的烷基，取代或未取代的環(huán)烷基，取代或未取代的鏈烯基，取代或未取代的芳基，取代或未取代的雜環(huán)基，-CORa，-C(O)ORa，-C(O)NRaRb，-C＝NRa，-CN，-ORa，-OC(O)Ra，-S(O)t-Ra，-NRaRb，-NRaC(O)Rb，-NO2，-N＝CRaRb或鹵素； Ra和Rb各自獨(dú)立地選自氫，取代或未取代的烷基，取代或未取代的環(huán)烷基，取代或未取代的鏈烯基，取代或未取代的芳基，取代或未取代的雜環(huán)基，取代或未取代的烷氧基，取代或未取代的芳氧基或鹵素；條件是當(dāng)與N連接時(shí)它們不是鹵素； t是0，1或2。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供式(I)的化合物，其具有通過接頭與雜環(huán)部分連接的他克林部分。通過仔細(xì)選擇取代基和接頭，可以調(diào)節(jié)對(duì)乙酰膽堿酯酶的活性和選擇性。通過同時(shí)與催化和外周AChE位點(diǎn)結(jié)合，這些化合物顯示有效的AChE抑制活性以及β-淀粉樣蛋白聚集性質(zhì)的改變。它們有效用于治療AChE介導(dǎo)的疾病，如阿爾茨海默氏病。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-01-20 WO2005/005413 英 |
