| 公開(公告)號 | CN1878768A |
| 公開(公告)日 | 2006.12.13 |
| 申請(專利)號 | CN200480032871.6 |
| 申請日期 | 2004.10.28 |
| 專利名稱 | 作為PPAR激活劑的雜芳基衍生物 |
| 主分類號 | C07D403/12(2006.01)I |
| 分類號 | C07D403/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.11.5 EP 03104083.5 |
| 申請(專利權)人 | 霍夫曼-拉羅奇有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | J·阿克曼;J·埃比;A·賓杰利;U·格雷特爾;G·伊爾特;B·庫恩;H-P·梅爾基;M·邁爾;P·莫爾;M·B·賴特 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-10-28 PCT/EP2004/012197 |
| 進入國家日期 | 2006.05.08 |
| 專利代理機構 | 中科專利商標代理有限責任公司 |
| 代理人 | 程金山 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權項 | 式I化合物： 其中 R1為氫或C1-7-烷基； R2和R3彼此獨立地為氫或C1-7-烷基； R4和R5彼此獨立地為氫，C1-7-烷基，C3-7-環(huán)烷基，鹵素，C1-7-烷氧基-C1-7-烷基，C2-7-鏈烯基，C2-7-炔基或氟代-C1-7-烷基； R4’和R5’一起形成雙鍵， 或R4’和R5’為氫； R6，R7，R8和R9彼此獨立地為氫，C1-7-烷基，C3-7-環(huán)烷基，鹵素，C1-7-烷氧基-C1-7-烷基，C2-7-鏈烯基，C2-7-炔基，氟代-C1-7-烷基，氰基-C1-7-烷基或氰基； 以及R6、R7和R8之一為 其中 X為S，O，NR10， R10為氫，C1-7-烷基，C3-7-環(huán)烷基，氟代-C1-7-烷基； R11和R12彼此獨立地為氫，C1-7-烷基，C3-7-環(huán)烷基，氟代-C1-7-烷基或氟； Y1，Y2，Y3和Y4為N或C-R13，且Y1，Y2，Y3和Y4中的一個或兩個為N，其余的為C-R13； R13在每種情形下彼此獨立，選自氫，C1-7-烷基，C3-7-環(huán)烷基，C3-7-環(huán)烷基-C1-7-烷基，氟代-C1-7-烷基，C1-7-烷氧基-C1-7-烷基，羥基-C1-7-烷基，C1-7-烷硫基-C1-7-烷基，羧基-C1-7-烷氧基-C1-7-烷基，羧基，羧基-C1-7-烷基，一-或二-C1-7-烷基-氨基-C1-7-烷基，C1-7-烷�；�-C1-7-烷基，C2-7-鏈烯基，和C2-7-炔基； R14為芳基或雜芳基； n為0，1或2； 及其可藥用鹽和/或酯。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)化合物以及所有對映異構體及其可藥用鹽和/或酯，其中R6、R7和R8之一是式(II)，Y1至Y4、R1至R14和n如說明書中所定義。本發(fā)明還涉及含有這樣的化合物的藥物組合物，它們的制備方法以及用于治療和/或預防由PPARδ和/或PPARα激動劑調節(jié)的疾病的用途。 |
| 國際公布 | 2005-06-02 WO2005/049606 英 |
