| 公開(公告)號 | CN1697828A |
| 公開(公告)日 | 2005.11.16 |
| 申請(專利)號 | CN02826623.4 |
| 申請日期 | 2002.12.02 |
| 專利名稱 | 新穎的化合物和它們在醫(yī)藥中的用途、它們的制備方法與含有它們的藥物組合物 |
| 主分類號 | C07C309/66 |
| 分類號 | C07C309/66;C07C309/73;C07C311/55;A61K31/145;A61K31/27;A61K31/167;A61P3/10 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2001.12.3 IN 971/MAS/2001 |
| 申請(專利權)人 | 雷迪實驗室有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | D·布尼亞;S·K·達斯;G·R·邁德哈萬;J·伊克巴勒;R·沙克拉巴蒂;R·K·維克拉馬蒂斯彥 |
| 地址 | 印度安得拉邦 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2002-12-02 PCT/IB2002/005064 |
| 進入國家日期 | 2004.07.01 |
| 專利代理機構 | 中國國際貿易促進委員會專利商標事務所 |
| 代理人 | 顧頌邐 |
| 國省代碼 | 印度;IN |
| 主權項 | 式(I)化合物它的衍生物、它的類似物、它的互變異構體、它的立體異構體、它的多晶型、它的藥學上可接受的鹽、它們的藥學上可接受的溶劑化物，其中R1代表氫、羥基、鹵素、直鏈或支鏈(C1-C12)烷基、直鏈或支鏈(C1-C12)烷氧基、取代或未取代的芳基烷基或者與相鄰的基團R2一起構成一條鍵；R2代表氫、鹵素、直鏈或支鏈(C1-C12)烷基、直鏈或支鏈(C1-C12)烷氧基、(C1-C12)烷�；⒎减；�、芳基烷�；�、取代或未取代的芳基烷基或者R2與R1一起構成一條鍵；R3代表氫原子或者取代或未取代的基團，所述基團選自直鏈或支鏈(C1-C12)烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、環(huán)烯基、芳基、(C1-C12)烷酰基、芳�；�、芳基烷基、芳基烷�；㈦s環(huán)基、雜芳基、雜芳基烷基、烷氧基烷基、烷氧基羰基、芳氧基羰基、烷基氨基羰基或芳基氨基羰基；R4代表氫或者取代或未取代的基團，所述基團選自直鏈或支鏈(C1-C12)烷基、環(huán)烷基、芳基、芳基烷基、雜環(huán)基、雜芳基或雜芳基烷基；Y代表氧，NR7或N(R7)O，其中R7代表氫或者取代或未取代的基團，所述基團選自(C1-C12)烷基、芳基、芳基烷基、羥基烷基、烷�；⒎减；⒎蓟轷；�、雜環(huán)基、雜芳基、雜芳基烷基、烷氧基羰基或芳基烷氧基羰基；或者R4和R7一起可以構成取代或未取代的含有碳原子和一個氮原子的5或6元環(huán)狀結構，并且其可選地含有一個或多個另外的選自氧、硫或氮的雜原子；R5代表氫或者取代或未取代的基團，所述基團選自烷基、鏈烯基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、芳基或芳基烷基；Ar代表取代或未取代的基團，所述基團選自二價亞苯基、亞萘基、吡啶基、喹啉基、苯并呋喃基、二氫苯并呋喃基、苯并吡喃基、二氫苯并吡喃基、吲哚基、二氫吲哚基、氮雜吲哚基、氮雜二氫吲哚基、吡唑基、苯并噻唑基、苯并噁唑基；X代表-C(＝O)-、-C(＝S)-、-C(＝S)-O、-C(＝O)-O-、-C(＝O)-S-、-C(＝S)-O-、-O-(CH2)d-、-NH-(CH2)d-，其中d是整數(shù)1至4、-O-C(＝O)-、-C(O)CH2-、-CRa＝CRb-CH2-、-CRa＝CRb-CO-，其中Ra和Rb可以是相同或不同的，代表氫或者(C1-C6)烷基，或者X代表一條鍵；R6代表取代或未取代的基團，所述基團選自芳氧基羰基、芳基烷氧基羰基、烷基羰基氧基、烷氧基羰基氨基、芳氧基羰基氨基、芳基烷氧基羰基氨基、芴基甲氧基羰基(Fmoc)、芴基甲氧基羰基氨基(N-Fmoc)、-OSO2R8、-OCONR8R9、NR8COOR9、-NR8COR9、-NR8SO2R9、NR8CONR9R10、-NR8CSNR8R9、-SO2R8、-SOR8、-SR8、-SO2NR8R9、-SO2OR8、-COOR9、-COR9或-CONR8R9，其中R8、R9和R10可以是相同或不同的，獨立地代表氫或者取代或未取代的烷基、芳基、芳基烷基、烷氧基羰基或芳基烷氧基羰基；R8和R9當位于氮原子上時可以一起構成含有碳原子和一個或多個選自氧、硫或氮的雜原子的5或6元環(huán)狀結構；或者當R13位于苯基環(huán)第三位并且不代表氫時，R6是氫；R13代表氫、鹵素、硝基、氰基、氨基、鹵代烷基、羥基或者取代或未取代的基團，所述基團選自直鏈或支鏈(C1-C12)烷基、芳基、芳基烷基、雜芳基、雜芳基烷基、雜環(huán)基、烷氧基、單烷基氨基、二烷基氨基、烷氧基羰基、芳氧基羰基、芳基烷氧基羰基、芳氧基、芳基烷氧基、烷基羰基氧基、烷氧基羰基氨基、芳氧基羰基氨基、芳基烷氧基羰基氨基、芴基甲氧基羰基(Fmoc)、芴基甲氧基羰基氨基(N-Fmoc)、-OSO2R8、-OCONR8R9、NR8COOR9、-NR8R9、-NR8COR9、-NR8SO2R9、NR8CONR9R10、-NR8CSNR8R9、-SO2R8、-SOR8、-SR8、-SO2NR8R9、-SO2OR8、-COOR9、-COR9、-CONR8R9，其中R8、R9和R10可以是相同或不同的，獨立地代表氫或者取代或未取代的烷基、芳基、芳基烷基、烷氧基羰基或芳基烷氧基羰基；R8和R9當位于氮原子上時可以一起可以構成含有碳原子和一個或多個選自氧、硫或氮的雜原子的5或6元環(huán)狀結構；n是1至6，m是0至6。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新穎的抗糖尿病、降血脂、抗肥胖病和降血膽固醇的式(I)化合物、它們的衍生物、它們的類似物、它們的互變異構體、它們的立體異構體、它們的多晶型、它們的藥學上可接受的鹽、它們的藥學上可接受的溶劑化物和含有它們的藥學上可接受的組合物，涉及制備這類化合物的方法。更具體地，本發(fā)明涉及為PPARa激動劑的式(I)化合物、它們的衍生物、它們的類似物、它們的互變異構體、它們的立體異構體、它們的多晶型、它們的藥學上可接受的鹽、它們的藥學上可接受的溶劑化物和含有它們的藥學上可接受的組合物。本發(fā)明還涉及制備新穎式(I)化合物的方法，新穎的中間體及其制備方法，所述新穎中間體在制備上述化合物中的用途以及它們作為抗糖尿病、降血脂、抗肥胖病和降血膽固醇化合物的用途。 |
| 國際公布 | 2003-06-12 WO2003/048116 英 |
