| 公開(公告)號(hào) | CN101096363A |
| 公開(公告)日 | 2008.01.02 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200610090513.1 |
| 申請(qǐng)日期 | 2006.06.27 |
| 專利名稱 | 2,4,5-三取代噻唑類化合物、其制備方法、藥物組合物及其制藥用途 |
| 主分類號(hào) | C07D277/40(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D277/40(2006.01)I;C07D277/46(2006.01)I;C07D277/42(2006.01)I;C07D277/22(2006.01)I;A61K31/426(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 中國(guó)人民解放軍軍事醫(yī)學(xué)科學(xué)院毒物藥物研究所 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 李 松;郭長(zhǎng)彬;蔣憲成;肖軍海;鐘 武 |
| 地址 | 100850北京市海淀區(qū)太平路27號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 顧頌邐 |
| 國(guó)省代碼 | 北京;11 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式I的化合物，或其所有可能的異構(gòu)體、前藥、可藥用鹽、溶劑合物或水合物： 其中： R1為苯基-C1-C6烷基、C1-C22烷基、C3-C10環(huán)烷基-C1-C6烷基或C3-C10環(huán)烷基，其中的苯基未被取代或被一個(gè)、兩個(gè)或三個(gè)獨(dú)立選自鹵素、硝基、羥基、氨基、氰基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和C1-6鹵代烷基的取代基取代；并且其中的烷基和環(huán)烷基可以任選被羥基、O-(C1-C4)-烷基、氧代、氨基、NH-(C1-C4)-烷基或N-[(C1-C6)-烷基]2所取代，或任選被-O-、-S-、-NH-、-COO-、-CONH-所間隔； 各個(gè)R2獨(dú)立地為氫、羥基、鹵素、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基、C1-6鹵代烷基、氨基、硝基、氰基或烷基酰基； R3選自具有以下結(jié)構(gòu)的基團(tuán)： 其中， R4為氫、C1-C6烷基、烷基�；⒈郊柞；虮交酋；黄渲斜郊柞；捅交酋；械谋交芜x被一個(gè)或兩個(gè)獨(dú)立選自羥基、鹵素、硝基、氨基、氰基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和C1-6鹵代烷基的取代基所取代； 各個(gè)R5獨(dú)立地選自氫、羥基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-6鹵代烷基、氨基、鹵素、硝基、氰基和烷基酰基； R6為氫、C1-C6烷基、烷基�；⒈郊柞；虮交酋；�；其中苯甲酰基和苯磺�；械谋交芜x被一個(gè)或兩個(gè)獨(dú)立選自羥基、鹵素、硝基、氨基、氰基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和C1-6鹵代烷基的取代基所取代； R7為C1-C6烷基、苯基-C1-C6烷基，其中的苯基任選被一個(gè)、兩個(gè)或三個(gè)羥基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-6鹵代烷基、氨基、鹵素、硝基、氰基、烷基�；〈�；并且其中的烷基可以被羥基、O-(C1-C4)-烷基、氧代、氨基、NH-(C1-C4)-烷基或N-[(C1-C6)-烷基]2取代，或任選被-O-、-S-、-NH-、-COO-、-CONH-所間隔； R8和R9各自獨(dú)立選自氫；任選被羥基、氨基、羧基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基和氧代所取代的并任選被-O-、-S-和-NH-、-COO-、-CONH-所間隔的C1-C22烷基；苯基-C1-C6烷基；其中的苯基任選被一個(gè)、兩個(gè)或三個(gè)羥基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-6鹵代烷基、氨基、鹵素、硝基、氰基或烷基酰基所取代；或者 R8和R9與其所連接的氮原子共同形成一個(gè)五元或六元雜環(huán)，該雜環(huán)可以含有另外一個(gè)或兩個(gè)獨(dú)立選自N、O和S的雜原子并且可以與苯環(huán)形成稠合雜環(huán)，所述雜環(huán)例如為嗎啉、哌嗪、哌啶、吡咯、咪唑烷、噻唑烷、唑烷、吲哚或二氫吲哚，所述雜環(huán)可以任選被羥基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-6鹵代烷基、氨基、鹵素、硝基或氰基所取代； 各個(gè)R10獨(dú)立選自氫、羥基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-6鹵代烷基、氨基、鹵素、硝基、氰基和烷基�；� X為-(C＝O)-或-(SO2)-； Y為C1-C10亞烷基、C1-C10亞烯基或C1-C10亞炔基；所述亞烷基、亞烯基和亞炔基任選被羥基、氨基、氧代、羧基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基所取代或任選被-O-、-S-、-NH-、-COO-、-CONH-所間隔； n為0、1、2、3或4； m為0、1、2、3或4； p為0、1、2、3或4。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及具有抑制血漿PLTP活性和/或CETP活性的通式I的2，4，5-三取代噻唑類化合物或其所有可能的異構(gòu)體、前藥、可藥用鹽、溶劑合物或水合物，其中各取代基團(tuán)的定義如說(shuō)明書所述；通式I化合物的制備方法；包含通式I化合物的藥物組合物及其在制備藥物中的用途，所述藥物用于治療和/或預(yù)防哺乳動(dòng)物的與血漿PLTP活性升高相關(guān)和/或與血漿CETP活性升高相關(guān)的疾病，例如動(dòng)脈粥樣硬化、心血管疾病和外周血管疾病等。 |
| 國(guó)際公布 |
