| 公開(公告)號(hào) | CN1204138C |
| 公開(公告)日 | 2005.06.01 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN00815195.4 |
| 申請(qǐng)日期 | 2000.10.11 |
| 專利名稱 | 吡唑并[4,3-d]嘧啶衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D487/04 |
| 分類號(hào) | C07D487/04;A61K31/519;A61P15/10;C07D401/12;C07D231/38;C07D213/80;//(C07D487/04,239:00,231:00) |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1999.10.11 GB 9924063.2;2000.7.28 GB 0018656.9 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 輝瑞大藥廠 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | M·E·邦納吉;K·M·戴弗里斯;;L·J·哈里斯;P·C·萊維特;;J·P·瑪希亞斯;J·T·納格里;;S·D·A·斯特里特;A·S·伍德 |
| 地址 | 美國紐約州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | PCT/IB2000/001457 2000.10.11 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2002.04.29 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 李華英 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)化合物：或其藥學(xué)上或獸醫(yī)上可接受的鹽、或者其藥學(xué)上或獸醫(yī)上可接受的溶劑化物，其中R1是C1至C6烷基，其中若R1是C1至C3烷基，則所述烷基被選自下組的取代基取代；若R1是C4至C6烷基，則所述烷基非必要地被一個(gè)選自下組的取代基取代：羥基；C1至C4烷氧基；C3至C6環(huán)烷基；NR7R8；CONR7R8’；四氫呋喃基；四氫吡喃基和吡唑基；或者R1是C3至C6環(huán)烷基；氮雜環(huán)丁烷基，其中的氮原子非必要地被選自氫、C1至C6烷基和C1至C6烷酰基的取代基取代；哌啶基，其中的氮原子非必要地被選自氫、C1至C6烷基、C1至C6烷�；虲1至C6的烷基磺酰基的取代基取代；苯基，其中該苯基非必要地被選自硝基、氨基、C1至C6烷基磺氨基和氰基的取代基取代；吡啶基；吡嗪基；噻唑基；非必要地被鹵素取代的嘧啶基；和苯并噁唑基；R7是氫或C1至C4烷基；R8是C1至C4烷基，C1至C4烷氧羰基或C1至C4烷基磺�；籖8’是氫或C1至C4烷基；R2是C1至C6烷基；R13是OR3或吡咯烷基；R3是C1至C6烷基，C1至C6烷氧基C1至C6烷基，苯基-C1至C6烷基，吡啶基-C1至C6烷基，或四氫呋喃基-C1至C6烷基；和R4是哌嗪-1-基磺�；渲羞哙夯�4-位被R10取代，其中R10是H或C1至C4烷基。 |
| 摘要 | 式(I)化合物，其中R1、R2、R4和R13如文中所定義，或其藥學(xué)上或獸醫(yī)上可接受的鹽或多晶型、或者其藥學(xué)上或獸醫(yī)上可接受的溶劑化物或前體藥物是有力的選擇性5型環(huán)鳥苷3’，5’-單磷酸磷酸二酯酶(cGMP PDE5)抑制劑，尤其在男性勃起功能障礙(MED)和女性性功能障礙(FSD)的治療中具有實(shí)用性。 |
| 國際公布 | WO2001/027113 英 2001.4.19 |
