| 公開(公告)號 | CN1890238A |
| 公開(公告)日 | 2007.01.03 |
| 申請(專利)號 | CN200480036515.1 |
| 申請日期 | 2004.12.09 |
| 專利名稱 | 作為人ORL1受體的激動劑的氫諾卜醇衍生物 |
| 主分類號 | C07D471/00(2006.01)I |
| 分類號 | C07D471/00(2006.01)I;A61K31/438(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.12.12 EP 03104662.6 |
| 申請(專利權(quán))人 | 索爾瓦藥物有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | M·門采爾;D·B·賴歇;R·布魯克納;S·達維德;B·J·范施特恩;U·朔恩;D·雅斯朗;U·普羅伊朔夫 |
| 地址 | 德國漢諾威 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-12-09 PCT/EP2004/053373 |
| 進入國家日期 | 2006.06.08 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務(wù)所 |
| 代理人 | 吳亦華 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項 | 通式(1)的化合物 其中： R1表示氫、鹵素、CF3、烷基(1-6C)、環(huán)烷基(3-6C)、苯基、氨基、烷基(1-3C)氨基、二烷基(1-3C)氨基、羥基、羥烷基(1-3C)、(1-3C)烷氧基、OCF3、羧基、氨羰基或者(1-3C)烷基磺�；�， m為1-4的整數(shù)，但條件是當m為2、3或4時，R1取代基可以是相同的或不同的， R2表示氫、未取代或經(jīng)取代的烷基(1-6C)、環(huán)烷基(3-6C)、-CH2OH，-CH2OCH3、羧基、乙酰基、未取代或經(jīng)取代的芐基或者具有下面結(jié)構(gòu)(2)的基團Q： 其中： []n表示-(CH2)n-，其中n為0-7的整數(shù)， R3表示氫或烷基(1-3C)， R4表示氫，未取代或經(jīng)取代的烷基(1-6C)，飽和、不飽和或部分飽和的單、雙或三環(huán)的未取代或經(jīng)取代的環(huán)，或者用飽和、不飽和或部分飽和的且未取代或經(jīng)取代的并含有或不含有一個或多個雜原子的五或六元環(huán)進行取代的烷基(1-3C)基團，或者 (R3+R4)與它們結(jié)合的氮原子一起表示飽和、不飽和或部分飽和的單、雙或三環(huán)的未取代或經(jīng)取代的環(huán)， 所有的立體異構(gòu)體，以及藥物上可接受的鹽和前體藥物，具有式(1)的化合物的衍生物，其中存在在施用之后易于去除的基團，例如脒、烯胺、曼尼希堿、羥基亞甲基衍生物、O-(酰氧基亞甲基氨基甲酸酯)衍生物、氨基甲酸酯或者烯胺酮。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一組為人ORL1(傷害感受素)受體的激動劑的氫諾卜醇衍生物。本發(fā)明還涉及這些化合物的制備，涉及含有藥理有效量的至少一種這些新型氫諾卜醇衍生物作為活性成分的藥物組合物，以及涉及這些藥物組合物用于治療與ORL1受體相關(guān)的病癥的用途。本發(fā)明涉及通式(1)的化合物其中符號具有說明書中所給出的含義。 |
| 國際公布 | 2005-06-30 WO2005/058890 英 |
