| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1729171A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.02.01 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200380105213.0 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.10.07 |
| 專利名稱 | 通過(guò)阻斷花生四烯酰乙醇酰胺的水解調(diào)節(jié)焦慮 |
| 主分類號(hào) | C07C271/00(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07C271/00(2006.01)I;A61K31/21(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.10.7 US 60/417,008 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 加利福尼亞大學(xué)董事會(huì);烏爾比諾大學(xué);帕爾馬大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | D·皮諾梅里;A·杜蘭蒂;A·通蒂尼;M·莫爾;G·塔澤爾 |
| 地址 | 美國(guó)加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2003-10-07 PCT/US2003/031844 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.06.06 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 范 征 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 具有如下化學(xué)式的化合物：其中，X是O或S；Q是O或S；R選自取代或未取代芳基；取代或未取代聯(lián)苯基、取代或未取代萘基和取代或未取代苯基；取代或未取代三聯(lián)苯基；取代或未取代雜芳基以及其中，p是0-3的數(shù)字；m是0-4的數(shù)字；n是0-5的數(shù)字；Z1和Z2相同或不同，獨(dú)立地選自-O-、-S-、-N(R5)-、-C(R6)＝C(R7)-、C(R6)＝N-和-N＝C(R6)-，其中R5選自H、烷基、雜烷基、鏈烯基、炔基、環(huán)烷基、芳基、�；头减；�；R6和R7獨(dú)立地選自H，或者R6和R7任選地組合形成飽和或不飽和碳環(huán)或雜環(huán)，任選地為一個(gè)或多個(gè)Ra和Rb基團(tuán)取代；Y是鍵或選自-O-、-S-、-N(R5)-、C1-C4亞烷基、(Z)-或(E)-乙烯和具有3-6個(gè)碳原子的環(huán)烷基；各Ra和Rb獨(dú)立地選自H、烷基、雜烷基、鏈烯基、炔基、環(huán)烷基、芳基、取代芳基、芳基烷基或芳烷基、取代芳基烷基或芳烷基、酮烷基、羥基烷基、氨基烷基、-CH2-NR3R4、烷氧基、芳氧基、芳基烷氧基、鹵、鹵代烷基、氰基、羥基、硝基、氨基、-NR3R4、-SR5、羧酰氨基、-CONR3R4、-O-羧酰氨基、-O-CO-NR3R4、磺酰氨基和-SO2NR3R4，其中R3和R4獨(dú)立地選自H、烷基、鏈烯基、炔基、環(huán)烷基、羥基烷基和亞氨基甲氨基，其中R3和R4任選地與它們相連的N原子一起形成5-7元環(huán)；和R1和R2獨(dú)立地選自H、取代或未取代烷基、取代或未取代雜烷基、取代或未取代環(huán)烷基、取代或未取代環(huán)雜烷基，R1和R2任選地與N原子一起連接形成取代或未取代環(huán)，及其藥學(xué)上可接受鹽。 |
| 摘要 | 提供了化學(xué)式(I)所示脂肪酸酰胺水解酶抑制劑，其中，X是NH、CH2、O或S；Q是O或S；Z是O或N；R是芳基部分，選自取代或未取代芳基；取代或未取代聯(lián)苯基、取代或未取代萘基和取代或未取代苯基；取代或未取代三聯(lián)苯基；取代或未取代環(huán)烷基、雜芳基或烷基；R1和R2獨(dú)立地選自H、取代或未取代烷基、取代或未取代雜烷基、取代或未取代苯基、取代或未取代聯(lián)苯基、取代或未取代芳基和取代或未取代雜芳基；條件是若Z是O，則R1和R2之一缺乏；若X為N，則R1和R2任選地與和它們相連的N原子形成取代或未取代N雜環(huán)，或取代或未取代雜芳基。還提供了包含化學(xué)式(I)所示化合物的藥物組合物和用它們抑制FAAH和/或治療食欲障礙、青光眼、疼痛、失眠，以及神經(jīng)性和心理疾病，包括焦慮癥、癲癇和抑郁的方法。 |
| 國(guó)際公布 | 2004-04-22 WO2004/033422 英 |
