| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN101010304A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.08.01 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580029411.2 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.09.01 |
| 專利名稱 | 分子伴侶功能調(diào)節(jié)劑 |
| 主分類號(hào) | C07D239/94(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D239/94(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61P13/08(2006.01)I;A61P15/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.9.1 JP 254716/2004 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 三菱制藥株式會(huì)社 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 鈴木毅;藤井明啟;中村秀男;吉川勉 |
| 地址 | 日本大阪 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-09-01 PCT/JP2005/016007 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2007.03.01 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京三友知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 丁香蘭;李建忠 |
| 國(guó)省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種分子伴侶功能調(diào)節(jié)劑，所述分子伴侶功能調(diào)節(jié)劑含有由以下通式(I)所表示的喹唑啉衍生物、其藥用鹽、其水合物或溶劑化物、其光學(xué)活性體或其外消旋體或其非對(duì)映異構(gòu)體混合物作為活性成分： 其中，n是0～3的整數(shù)，R1是氫原子、鹵素原子、羥基、氰基、硝基、三氟甲基、C1-5烷基、C1-5烷氧基、-S(O)fR13(其中f是0～2的整數(shù)，R13是C1-5烷基)、-NR14R15(其中R14和R15各自獨(dú)立地是氫原子、C1-5烷基、C1-5烷�；駽1-5烷磺�；�)、C2-5烯基、C2-5炔基或C1-5烷�；� R2和R3中之一是R27SO2NH-(其中R27是具有或不具有嗎啉取代基的C1-5烷基)、(R28SO2)2N-(其中R28是具有或不具有嗎啉取代基的C1-5烷基)、C1-5烷氧基、CH3COCH2CONH-、CH3SCH2CH2CONH-、NCCH2CONH-、 或 (其中X是-C(O)-或SO2-，R4、R5和R6各自獨(dú)立地是氫原子、鹵素原子或是具有或不具有鹵素原子、嗎啉基、4-C1-5烷基哌嗪-1-基或二(C1-5烷基)氨基取代基的C1-5烷基)或 (其中R7是具有或不具有氫原子、鹵素原子、嗎啉基、4-C1-5烷基哌嗪-1-基或二(C1-5烷基)氨基取代基的C1-5烷基)，且R2和R3中的另一個(gè)是 或 (其中R8和R9各自獨(dú)立地是[a]氫原子，或[b]具有或不具有羥基或C1-5烷氧基取代基的C1-5烷基，或者[c]R8和R9結(jié)合起來(lái)表示C＝O，或[d]R8和R9結(jié)合成環(huán)，顯示為可以通過(guò)-O-、-S-或-NR10-(其中R10是氫原子或C1-5烷基)而形成的C3-8環(huán)亞烷基；m是0～3的整數(shù)，R11和R12各自獨(dú)立地是氫原子或C1-5烷基， Y是氫原子、羥基、C1-5烷氧基、C1-5烷酰氧基、-N(R16)-(CO)u-(CR17R18)v-(CO)j-R19(其中R16是[a]氫原子或[b]具有或不具有氰基或C1-5烷氧基取代基的C1-5烷基，R17和R18各自獨(dú)立地是氫原子或C1-5烷基，u和j各自是0或1，v是1～5的整數(shù)，R19是氫原子、羥基、氰基、氨基、C1-5烷氧基、嗎啉基、4-C1-5烷基哌嗪-1-基或二(C1-5烷基)氨基， 但是，當(dāng)(i)u和j同時(shí)為0時(shí)，v是2～5的整數(shù)，當(dāng)(ii)R19是氰基時(shí)，j為0)、 (其中p和q各自獨(dú)立地是2或3，Z是-O-、-S(O)g-(其中g(shù)是0～2的整數(shù))、羰基或-NR20-(其中R20是[a]氫原子、[b]C1-5烷磺�；�、[c]C1-5烷磺�；d]C1-5烷氧羰基或[e]具有或不具有氰基或C1-5烷氧基取代基的C1-5烷基))或 (其中r和t各自獨(dú)立地是1～3的整數(shù)，k是0或1，W是氫原子、羥基、C1-5烷氧基、C1-5烷酰氧基、羧基、氰基、二(C1-5烷基)氨基、嗎啉基、吡咯烷-1-基、哌啶-1-基、4-C1-5烷基哌嗪-1-基或CONR21R22(其中R21和R22各自獨(dú)立地是氫原子或C1-5烷基))。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了一種分子伴侶功能調(diào)節(jié)劑，所述分子伴侶功能調(diào)節(jié)劑含有以下通式(I)所表示的喹唑啉衍生物(式中，各個(gè)標(biāo)記如權(quán)利要求中所定義)或其可藥用鹽、其水合物或溶劑化物、其光學(xué)活性體或外消旋體或其非對(duì)映異構(gòu)體混合物作為活性成分。 |
| 國(guó)際公布 | 2006-03-09 WO2006/025490 日 |
