| 公開(公告)號 | CN1281598C |
| 公開(公告)日 | 2006.10.25 |
| 申請(專利)號 | CN00819222.7 |
| 申請日期 | 2000.12.29 |
| 專利名稱 | 調(diào)節(jié)雌激素受體的化合物和方法 |
| 主分類號 | C07D311/16(2006.01)I |
| 分類號 | C07D311/16(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;A61K31/32(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1999.12.30 US 09/475,776;2000.1.27 US 09/492,939;2000.7.6 US 09/611,156 |
| 申請(專利權(quán))人 | 信號藥品公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | S·S·布哈瓦特;J·A·麥基;S·克哈芒克亨伊 |
| 地址 | 美國加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2000-12-29 PCT/US2000/035671 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2002.08.28 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 譚明勝;姜建成 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 具有下式結(jié)構(gòu)的化合物或其藥學(xué)可接受鹽： 其中： n是2或3； R1是未取代或被取代的C6-12芳基，其中當(dāng)被取代時，被氟、氯、溴或碘取代； R2是NRaRb，其中Ra和Rb獨立地是C1-8烷基； 或R2是下面結(jié)構(gòu)的雜環(huán)： 其中 m1是0或1， Z表示0、1、2或3個雜環(huán)取代基，選自C1-8烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了具有式(I)的化合物，其通過雌激素受體(ER)調(diào)節(jié)基因表達(dá)，以及含有它們的藥物組合物，其中R1、R2、R3、n和p如本文定義。在具體實施方式中，所述的化合物是ER-β而不是ER-α的選擇性調(diào)節(jié)劑。本發(fā)明還公開了在表達(dá)ER-β的細(xì)胞和/或組織中調(diào)節(jié)ER-β的方法，包括優(yōu)先表達(dá)ER-β的細(xì)胞和/或組織。更加一般地，公開了治療雌激素相關(guān)性病癥的治療方法，包括乳腺癌、睪丸癌、骨質(zhì)疏松癥、子宮內(nèi)膜異位、心血管疾病、高膽固醇血癥、前列腺肥大、前列腺性癌、肥胖、熱潮紅、皮膚作用、情緒不穩(wěn)、記憶喪失、尿失禁、脫發(fā)、白內(nèi)障、天然激素失調(diào)，和與暴露在環(huán)境活性物質(zhì)有關(guān)的不良生殖作用。 |
| 國際公布 | 2001-07-12 WO2001/049673 英 |
