| 公開(公告)號 | CN100351242C |
| 公開(公告)日 | 2007.11.28 |
| 申請(專利)號 | CN200510076360.0 |
| 申請日期 | 2000.03.31 |
| 專利名稱 | 制備抗癌化合物的方法和中間體 |
| 主分類號 | C07D239/94(2006.01)I |
| 分類號 | C07D239/94(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | 00104595.4 |
| 優(yōu)先權(quán) | 1999.3.31 US 60/127,072 |
| 申請(專利權(quán))人 | 輝瑞產(chǎn)品公司;OSI藥物公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 理查德·S·萊納;蒂莫西·諾里斯;迪諾斯·P·桑塔法諾斯 |
| 地址 | 美國康涅狄格州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 張平元;趙仁臨 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 制備式9化合物或其可藥用鹽或溶劑化物的方法 式中：R6是C1-C10烷基或-(CH2)mO(CH2)nCH3； R7是C1-C10烷基或-(C1-C6烷基)(C6-C10芳基)，其中上述R7基任選被1-3個各自選自下列的取代基取代：鹵素、硝基、三氟甲基、三氟甲氧基、(C1-C6烷基)磺�；�、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C6-C10芳氧基或C6-C10芳基磺�；� 每個m分別是1-6的整數(shù)，n是0-3的整數(shù)； R8、R9和R10各自選自H、C1-C10烷基、氰基、硝基、三氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、疊氮基、-OR11、-C(O)R11、-C(O)OR11、-NR12C(O)OR14、-OC(O)R11、-NR12SO2R14、-SO2NR11R12、-NR12C(O)R11、-C(O)NR11R12、-NR11R12、-S(O)j(CH2)q(C6-C10芳基)、-S(O)j(C1-C6烷基)其中j是0-2的整數(shù)、-(CH2)q(C6-C10芳基)、-O(CH2)q(C6-C10芳基)、-NR12(CH2)q(C6-C10芳基)，和-(CH2)q(4-10元雜環(huán))，其中q是0-4的整數(shù)；所述烷基任選含有1或2個選自O(shè)、-S(O)j-和-N(R12)-的雜原子部分，其中j是0-2的整數(shù)，條件是兩個O原子，兩個S原子，或O和S原子相互不直接連接；所述芳基和雜環(huán)基任選為稠合基團(tuán)；和所述烷基、芳基和雜環(huán)基被1-5個各自選自下列的取代基任選取代：氰基、硝基、三氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、疊氮基、-NR12SO2R14、-SO2NR11R12、-C(O)R11、-C(O)OR11、-OC(O)R11、-NR12C(O)OR14、-NR12C(O)R11、-C(O)NR11R12、-NR11R12、-OR11、C1-C10烷基、-(CH2)q(C6-C10芳基)，和-(CH2)q(4-10元雜環(huán))基，其中q是0-4的整數(shù)； 每個R11各自選自C1-C10烷基、-(CH2)q(C6-C10芳基)，和-(CH2)q(4-10元雜環(huán))基，其中q是0-4的整數(shù)；所述烷基任選含有1或2個選自O(shè)、-S(O)j-和-N(R12)-的雜原子部分，其中j是0-2的整數(shù)，條件是兩個O原子，兩個S原子或O和S原子相互不直接連接；所述芳基和雜環(huán)R11基任選為稠合基團(tuán)；和上述R11取代基被1-5個分別選自下列的取代基任選取代：氰基、硝基、三氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、疊氮基、-C(O)R12、C(O)OR12、-OC(O)R12、-NR12C(O)R13、-C(O)NR12R13、-NR12R13、羥基、C1-C6烷基；和C1-C6烷氧基； R12和R13各自是C1-C6烷基；和 R14選自R11； R15是H、C1-C10烷基，或-(CH2)q(C6-C10芳基)，其q是0-4的整數(shù)；該方法包括將式10化合物 式中R15、R6、R8、R9和R10同上述定義， 在堿金屬或堿土金屬氫氧化物存在下，用式R7-OH的伯醇或仲醇處理，其中R7是C1-C10烷基或-(C1-C6烷基)(C6-C10芳基)，和上述R7基被1-3個各自選自下列的取代基任選取代：鹵素、硝基、三氟甲基、三氟甲氧基、(C1-C6烷基)磺�；�、C1-C6烷基、C1-C10烷氧基、C6-C10芳氧基和C6-C10芳基磺�；� |
| 摘要 | 本發(fā)明是關(guān)于制備式1化合物或其可藥用鹽或溶劑化物的方法和中間體，以及結(jié)構(gòu)上有關(guān)的化合物，式中R1，R2和R15同說明書中定義。上述化合物用于治療哺乳動物過度增生的疾病，例如癌癥。 |
| 國際公布 |
