| 公開(公告)號 | CN101084195A |
| 公開(公告)日 | 2007.12.05 |
| 申請(專利)號 | CN200580039278.9 |
| 申請日期 | 2005.11.17 |
| 專利名稱 | 作為5-HT2A血清素受體調節(jié)劑適用于治療與其相關的病癥的3-苯基-吡唑衍生物 |
| 主分類號 | C07D231/16(2006.01)I |
| 分類號 | C07D231/16(2006.01)I;C07D231/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D487/08(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61K31/4155(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.11.19 US 60/629,774;2005.1.26 US 60/647,639;2005.3.2 US 60/658,384;2005.9.1 US 60/713,384;2005.11.4 US 60/733,165 |
| 申請(專利權)人 | 艾尼納制藥公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 布拉德利·蒂加登;熊易峰;索尼婭·斯特拉-普萊內特;洪納帕·賈亞庫馬爾;彼得·I·多莎;康拉德·法伊希廷格;馬丁·卡斯珀;于爾格·萊曼;羅伯特·M·瓊斯;戴維·J·阿納特;秦·宣·卡羅琳·崔 |
| 地址 | 美國加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-11-17 PCT/US2005/041726 |
| 進入國家日期 | 2007.05.17 |
| 專利代理機構 | 北京律盟知識產權代理有限責任公司 |
| 代理人 | 王允方;劉國偉 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 一種式(Ia)化合物： 或其醫(yī)藥學上可接受的鹽、水合物或溶劑合物； 其中： V為O、S、S(＝O)、S(＝O)2或NR10； W為C1-4亞烷基，其視情況經1到8個獨立地選自由以下各基組成的群組的取代基取代：C1-3烷基、C1-4烷氧基、羧基、氰基、C1-3鹵烷基、鹵素和氧代基；或W不存在； X為C(＝O)、C(＝S)或不存在； Y為O、NR11或不存在； Z為C1-4亞烷基或C3-6亞環(huán)烷基，其各自視情況經1到8個獨立地選自由以下各基組成的群組的取代基取代：C1-3烷基、C1-4烷氧基、羧基、氰基、C1-3鹵烷基、鹵素、羥基和氧代基；或Z不存在； R1選自由以下各基組成的群組：H、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基和C3-7環(huán)烷基； R2選自由以下各基組成的群組：H、C1-6�；1-6酰氧基、C2-6烯基、C1-6烷氧基、C1-6烷基、C1-6烷基甲酰胺、C2-6炔基、C1-6烷基磺酰胺、C1-6烷基亞磺�；1-6烷基磺�；1-6烷基硫基、C1-6烷基脲基、氨基、C1-6烷基氨基、C2-8二烷基氨基、C1-6烷氧羰基、甲酰胺、羧基、氰基、C3-7環(huán)烷基、C2-8二烷基甲酰胺、C2-8二烷基磺酰胺、鹵素、C1-6鹵烷氧基、C1-6鹵烷基、C1-6鹵烷基亞磺�；�、C1-6鹵烷基磺�；�、C1-6鹵烷基硫基、羥基、硫醇基、硝基和磺酰胺； R3選自由以下各基組成的群組：H、C2-6烯基、C1-6烷基、C1-6烷基甲酰胺、C2-6炔基、C1-6烷基磺酰胺、C1-6烷氧羰基、甲酰胺、羧基、氰基、C3-7環(huán)烷基、C2-8二烷基甲酰胺、鹵素、雜芳基和苯基；且其中所述C2-6烯基、C1-6烷基、C2-6炔基、C1-6烷基磺酰胺、C3-7環(huán)烷基、雜芳基和苯基各自視情況經1到5個獨立地選自由以下各基組成的群組的取代基取代：C1-5�；�、C1-5酰氧基、C2-6烯基、C1-4烷氧基、C1-8烷基、C1-6烷基氨基、C2-8二烷基氨基、C1-4烷基甲酰胺、C2-6炔基、C1-4烷基磺酰胺、C1-4烷基亞磺酰基、C1-4烷基磺酰基、C1-4烷基硫基、C1-4烷基脲基、氨基、C1-6烷氧羰基、甲酰胺、羧基、氰基、C3-6環(huán)烷基、C2-6二烷基甲酰胺、鹵素、C1-4鹵烷氧基、C1-4鹵烷基、C1-4鹵烷基亞磺�；�、C1-4鹵烷基磺�；1-4鹵烷基硫基、羥基、硝基和磺酰胺； R4為雜雙環(huán)基、雜環(huán)或雜芳基，其各自視情況經獨立地選自由以下各基組成的群組的取代基取代：C1-6�；1-12酰氧基、C2-6烯基、C1-4烷氧基、C1-6烷氧基羰基氨基、C1-6烷基、C1-6烷基氨基、C2-8二烷基氨基、C1-4烷基甲酰胺、C2-6炔基、C1-4烷基磺酰胺、C1-4烷基亞磺�；�、C1-4烷基磺�；�、C1-4烷基硫基、C1-4烷基脲基、氨基、C1-6烷氧羰基、甲酰胺、羧基、氰基、C3-6環(huán)烷基、C3-7環(huán)烷基羰基、C2-6二烷基甲酰胺、甲�；�、鹵素、C1-4鹵烷氧基、C1-4鹵烷基、C1-4鹵烷基亞磺�；�、C1-4鹵烷基磺�；1-4鹵烷基硫基、雜芳基、羥基、硝基、苯基和磺酰胺；其中所述C1-5�；�、C1-5酰氧基、C1-4烷氧基、C1-6烷基、C1-4烷基甲酰胺、氨基、C1-6烷氧羰基和雜芳基各自視情況經獨立地選自由以下各基組成的群組的取代基取代：C1-6烷基、C1-5�；1-4烷氧基、C1-6烷基氨基、C2-8二烷基氨基、C1-4烷基甲酰胺、C1-4烷基磺�；�、氨基、C1-6烷氧羰基、甲酰胺、羧基、氰基、C3-6環(huán)烷基、鹵素、C1-4鹵烷氧基、C1-4鹵烷基、羥基和苯基； R5、R6和R7各自獨立地選自由以下各基組成的群組：H、C1-6�；�、C1-6酰氧基、C2-6烯基、C1-6烷氧基、C1-6烷基、C1-6烷基甲酰胺、C2-6炔基、C1-6烷基磺酰胺、C1-6烷基亞磺�；�、C1-6烷基磺�；�、C1-6烷基硫基、C1-6烷基脲基、氨基、C1-6烷基氨基、C2-8二烷基氨基、C1-6烷基亞氨基、C1-6烷氧羰基、甲酰胺、羧基、氰基、C3-7環(huán)烷基、C2-8二烷基甲酰胺、C2-8二烷基磺酰胺、鹵素、C1-6鹵烷氧基、C1-6鹵烷基、C1-6鹵烷基亞磺�；1-6鹵烷基磺�；�、C1-6鹵烷基硫基、雜環(huán)基、羥基、硫醇基、硝基、苯氧基和苯基； R8為C1-8烷基、C2-6烯基、芳基、C3-7環(huán)烷基或雜芳基，其各自視情況經獨立地選自由以下各基組成的群組的取代基取代：C1-6�；�、C1-6酰氧基、C2-6烯基、C1-6烷氧基、C1-6烷基、C1-6烷基甲酰胺、C2-6炔基、C1-6烷基磺酰胺、C1-6烷基亞磺�；1-6烷基磺�；�、C1-6烷基硫基、C1-6烷基脲基、氨基、C1-6烷基氨基、C2-8二烷基氨基、C1-6烷基亞氨基、C1-6烷氧羰基、甲酰胺、羧基、氰基、C3-7環(huán)烷基、C2-8二烷基甲酰胺、C2-8二烷基磺酰胺、鹵素、C1-6鹵烷氧基、C1-6鹵烷基、C1-6鹵烷基亞磺�；�、C1-6鹵烷基磺酰基、C1-6鹵烷基硫基、雜環(huán)基、羥基、硫醇基、硝基、苯氧基和苯基，或兩個相鄰取代基與所述芳基或所述雜芳基一起形成視情況包含1到2個氧原子及視情況經F、Cl或Br取代的C5-7環(huán)烷基；且其中所述C2-6烯基、C1-6烷基、C2-6炔基、C1-6烷基氨基、C1-6烷基亞氨基、C2-8二烷基氨基、雜環(huán)基和苯基各自視情況經1到5個獨立地選自由以下各基組成的群組的取代基取代：C1-6�；�、C1-6酰氧基、C2-6烯基、C1-6烷氧基、C1-6烷基、C1-6烷基甲酰胺、C2-6炔基、C1-6烷基磺酰胺、C1-6烷基亞磺�；1-6烷基磺�；�、C1-6烷基硫基、C1-6烷基脲基、氨基、C1-6烷基氨基、C2-8二烷基氨基、C |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及某些調節(jié)5-HT2A血清素受體活性的式(Ia)3-苯基-吡唑衍生物和其醫(yī)藥組合物�；衔锖推溽t(yī)藥組合物是針對適用于治療以下各疾病的方法：血小板凝集、冠狀動脈病、心肌梗塞、短暫性缺血性發(fā)作、絞痛、中風、心房顫動、降低血栓形成的風險、哮喘或其癥狀、激動或癥狀、行為異常、藥物誘發(fā)的精神病、興奮型精神病、抽動穢語綜合癥(Gilles de la Tourette′s syndrome)、躁狂癥、器質性或NOS精神病、精神失調癥、精神病、急性精神分裂癥、慢性精神分裂癥、NOS精神分裂癥和相關病癥，以及睡眠障礙、睡眠障礙、糖尿病相關病癥、進行性多灶性白質腦病等等。本發(fā)明也涉及與其它醫(yī)藥劑組合分開或一起投與用于組合治療5-HT2A血清素受體介導的病癥的方法。 |
| 國際公布 | 2006-05-26 WO2006/055734 英 |
