| 公開(公告)號 | CN101084195A |
| 公開(公告)日 | 2007.12.05 |
| 申請(專利)號 | CN200580039278.9 |
| 申請日期 | 2005.11.17 |
| 專利名稱 | 作為5-HT2A血清素受體調(diào)節(jié)劑適用于治療與其相關(guān)的病癥的3-苯基-吡唑衍生物 |
| 主分類號 | C07D231/16(2006.01)I |
| 分類號 | C07D231/16(2006.01)I;C07D231/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D487/08(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61K31/4155(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.11.19 US 60/629,774;2005.1.26 US 60/647,639;2005.3.2 US 60/658,384;2005.9.1 US 60/713,384;2005.11.4 US 60/733,165 |
| 申請(專利權(quán))人 | 艾尼納制藥公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 布拉德利·蒂加登;熊易峰;索尼婭·斯特拉-普萊內(nèi)特;洪納帕·賈亞庫馬爾;彼得·I·多莎;康拉德·法伊希廷格;馬丁·卡斯珀;于爾格·萊曼;羅伯特·M·瓊斯;戴維·J·阿納特;秦·宣·卡羅琳·崔 |
| 地址 | 美國加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-11-17 PCT/US2005/041726 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.05.17 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京律盟知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 王允方;劉國偉 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種式(Ia)化合物： 或其醫(yī)藥學(xué)上可接受的鹽、水合物或溶劑合物； 其中： V為O、S、S(＝O)、S(＝O)2或NR10； W為C1-4亞烷基，其視情況經(jīng)1到8個獨立地選自由以下各基組成的群組的取代基取代：C1-3烷基、C1-4烷氧基、羧基、氰基、C1-3鹵烷基、鹵素和氧代基；或W不存在； X為C(＝O)、C(＝S)或不存在； Y為O、NR11或不存在； Z為C1-4亞烷基或C3-6亞環(huán)烷基，其各自視情況經(jīng)1到8個獨立地選自由以下各基組成的群組的取代基取代：C1-3烷基、C1-4烷氧基、羧基、氰基、C1-3鹵烷基、鹵素、羥基和氧代基；或Z不存在； R1選自由以下各基組成的群組：H、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基和C3-7環(huán)烷基； R2選自由以下各基組成的群組：H、C1-6�；1-6酰氧基、C2-6烯基、C1-6烷氧基、C1-6烷基、C1-6烷基甲酰胺、C2-6炔基、C1-6烷基磺酰胺、C1-6烷基亞磺�；�、C1-6烷基磺酰基、C1-6烷基硫基、C1-6烷基脲基、氨基、C1-6烷基氨基、C2-8二烷基氨基、C1-6烷氧羰基、甲酰胺、羧基、氰基、C3-7環(huán)烷基、C2-8二烷基甲酰胺、C2-8二烷基磺酰胺、鹵素、C1-6鹵烷氧基、C1-6鹵烷基、C1-6鹵烷基亞磺�；1-6鹵烷基磺�；1-6鹵烷基硫基、羥基、硫醇基、硝基和磺酰胺； R3選自由以下各基組成的群組：H、C2-6烯基、C1-6烷基、C1-6烷基甲酰胺、C2-6炔基、C1-6烷基磺酰胺、C1-6烷氧羰基、甲酰胺、羧基、氰基、C3-7環(huán)烷基、C2-8二烷基甲酰胺、鹵素、雜芳基和苯基；且其中所述C2-6烯基、C1-6烷基、C2-6炔基、C1-6烷基磺酰胺、C3-7環(huán)烷基、雜芳基和苯基各自視情況經(jīng)1到5個獨立地選自由以下各基組成的群組的取代基取代：C1-5�；1-5酰氧基、C2-6烯基、C1-4烷氧基、C1-8烷基、C1-6烷基氨基、C2-8二烷基氨基、C1-4烷基甲酰胺、C2-6炔基、C1-4烷基磺酰胺、C1-4烷基亞磺�；�、C1-4烷基磺�；1-4烷基硫基、C1-4烷基脲基、氨基、C1-6烷氧羰基、甲酰胺、羧基、氰基、C3-6環(huán)烷基、C2-6二烷基甲酰胺、鹵素、C1-4鹵烷氧基、C1-4鹵烷基、C1-4鹵烷基亞磺�；�、C1-4鹵烷基磺�；�、C1-4鹵烷基硫基、羥基、硝基和磺酰胺； R4為雜雙環(huán)基、雜環(huán)或雜芳基，其各自視情況經(jīng)獨立地選自由以下各基組成的群組的取代基取代：C1-6�；1-12酰氧基、C2-6烯基、C1-4烷氧基、C1-6烷氧基羰基氨基、C1-6烷基、C1-6烷基氨基、C2-8二烷基氨基、C1-4烷基甲酰胺、C2-6炔基、C1-4烷基磺酰胺、C1-4烷基亞磺�；�、C1-4烷基磺�；�、C1-4烷基硫基、C1-4烷基脲基、氨基、C1-6烷氧羰基、甲酰胺、羧基、氰基、C3-6環(huán)烷基、C3-7環(huán)烷基羰基、C2-6二烷基甲酰胺、甲�；Ⅺu素、C1-4鹵烷氧基、C1-4鹵烷基、C1-4鹵烷基亞磺�；1-4鹵烷基磺�；1-4鹵烷基硫基、雜芳基、羥基、硝基、苯基和磺酰胺；其中所述C1-5酰基、C1-5酰氧基、C1-4烷氧基、C1-6烷基、C1-4烷基甲酰胺、氨基、C1-6烷氧羰基和雜芳基各自視情況經(jīng)獨立地選自由以下各基組成的群組的取代基取代：C1-6烷基、C1-5�；1-4烷氧基、C1-6烷基氨基、C2-8二烷基氨基、C1-4烷基甲酰胺、C1-4烷基磺�；被�、C1-6烷氧羰基、甲酰胺、羧基、氰基、C3-6環(huán)烷基、鹵素、C1-4鹵烷氧基、C1-4鹵烷基、羥基和苯基； R5、R6和R7各自獨立地選自由以下各基組成的群組：H、C1-6酰基、C1-6酰氧基、C2-6烯基、C1-6烷氧基、C1-6烷基、C1-6烷基甲酰胺、C2-6炔基、C1-6烷基磺酰胺、C1-6烷基亞磺�；�、C1-6烷基磺酰基、C1-6烷基硫基、C1-6烷基脲基、氨基、C1-6烷基氨基、C2-8二烷基氨基、C1-6烷基亞氨基、C1-6烷氧羰基、甲酰胺、羧基、氰基、C3-7環(huán)烷基、C2-8二烷基甲酰胺、C2-8二烷基磺酰胺、鹵素、C1-6鹵烷氧基、C1-6鹵烷基、C1-6鹵烷基亞磺�；�、C1-6鹵烷基磺酰基、C1-6鹵烷基硫基、雜環(huán)基、羥基、硫醇基、硝基、苯氧基和苯基； R8為C1-8烷基、C2-6烯基、芳基、C3-7環(huán)烷基或雜芳基，其各自視情況經(jīng)獨立地選自由以下各基組成的群組的取代基取代：C1-6酰基、C1-6酰氧基、C2-6烯基、C1-6烷氧基、C1-6烷基、C1-6烷基甲酰胺、C2-6炔基、C1-6烷基磺酰胺、C1-6烷基亞磺�；�、C1-6烷基磺�；�、C1-6烷基硫基、C1-6烷基脲基、氨基、C1-6烷基氨基、C2-8二烷基氨基、C1-6烷基亞氨基、C1-6烷氧羰基、甲酰胺、羧基、氰基、C3-7環(huán)烷基、C2-8二烷基甲酰胺、C2-8二烷基磺酰胺、鹵素、C1-6鹵烷氧基、C1-6鹵烷基、C1-6鹵烷基亞磺�；�、C1-6鹵烷基磺�；�、C1-6鹵烷基硫基、雜環(huán)基、羥基、硫醇基、硝基、苯氧基和苯基，或兩個相鄰取代基與所述芳基或所述雜芳基一起形成視情況包含1到2個氧原子及視情況經(jīng)F、Cl或Br取代的C5-7環(huán)烷基；且其中所述C2-6烯基、C1-6烷基、C2-6炔基、C1-6烷基氨基、C1-6烷基亞氨基、C2-8二烷基氨基、雜環(huán)基和苯基各自視情況經(jīng)1到5個獨立地選自由以下各基組成的群組的取代基取代：C1-6酰基、C1-6酰氧基、C2-6烯基、C1-6烷氧基、C1-6烷基、C1-6烷基甲酰胺、C2-6炔基、C1-6烷基磺酰胺、C1-6烷基亞磺�；�、C1-6烷基磺酰基、C1-6烷基硫基、C1-6烷基脲基、氨基、C1-6烷基氨基、C2-8二烷基氨基、C |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及某些調(diào)節(jié)5-HT2A血清素受體活性的式(Ia)3-苯基-吡唑衍生物和其醫(yī)藥組合物�；衔锖推溽t(yī)藥組合物是針對適用于治療以下各疾病的方法：血小板凝集、冠狀動脈病、心肌梗塞、短暫性缺血性發(fā)作、絞痛、中風(fēng)、心房顫動、降低血栓形成的風(fēng)險、哮喘或其癥狀、激動或癥狀、行為異常、藥物誘發(fā)的精神病、興奮型精神病、抽動穢語綜合癥(Gilles de la Tourette′s syndrome)、躁狂癥、器質(zhì)性或NOS精神病、精神失調(diào)癥、精神病、急性精神分裂癥、慢性精神分裂癥、NOS精神分裂癥和相關(guān)病癥，以及睡眠障礙、睡眠障礙、糖尿病相關(guān)病癥、進(jìn)行性多灶性白質(zhì)腦病等等。本發(fā)明也涉及與其它醫(yī)藥劑組合分開或一起投與用于組合治療5-HT2A血清素受體介導(dǎo)的病癥的方法。 |
| 國際公布 | 2006-05-26 WO2006/055734 英 |
