| 公開(公告)號 | CN101010300A |
| 公開(公告)日 | 2007.08.01 |
| 申請(專利)號 | CN200580028792.2 |
| 申請日期 | 2005.08.26 |
| 專利名稱 | 2-苯基吡啶衍生物 |
| 主分類號 | C07D213/79(2006.01)I |
| 分類號 | C07D213/79(2006.01)I;A61K31/541(2006.01)I;A61P1/04(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P9/04(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P13/12(2006.01)I;A61P19/06(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D401/10(2006. |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.8.27 JP 249275/2004;2005.3.17 JP 078222/2005 |
| 申請(專利權(quán))人 | 安斯泰來制藥株式會社 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 宮田淳司;內(nèi)藤良;川上政勝;淺野亨 |
| 地址 | 日本東京 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-08-26 PCT/JP2005/015549 |
| 進入國家日期 | 2007.02.26 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京天昊聯(lián)合知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司 |
| 代理人 | 丁業(yè)平;張?zhí)焓? |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項 | 一種以下述通式(I)表示的2-苯基吡啶衍生物或其鹽： [化12] 式中的記號具有以下的意義： R1：H或鹵素； R2：-CO2H、-CO2-低級烷基或四唑基； R3和R4：相同或相互不同，為H、鹵素或低級烷基； R5：-CN、-NO2、-Br或鹵代低級烷基； R6：H、低級烷基、-O-低級烷基、鹵素或-CN； X：-O-、-N(R8)-或-S-； 這里，以R5和-X-R7表示的基團，相對于吡啶基結(jié)合在間位或?qū)ξ唬? R8：H或低級烷基； R7：碳原子數(shù)1～8的直鏈狀或支鏈狀烷基、碳原子數(shù)3～8的直鏈狀或支鏈狀烯基、-Y-(可以含有氧原子的環(huán)烷基)、-Y-苯基、-Y-萘基或-Y-單環(huán)或二環(huán)式雜環(huán)基； 這里，碳原子數(shù)1～8的直鏈狀或支鏈狀烷基及碳原子數(shù)3～8的直鏈狀或支鏈狀烯基，可以被選自下述G1組中的1至3個相同或相互不同的基取代；所述可以含有氧原子的環(huán)烷基、所述苯基、萘基以及單環(huán)或二環(huán)式雜環(huán)基，可以被從下述G1組和低級烷基中選擇的1至4個相同或相互不同的基取代； G1組：羥基、-CN-、-O-低級烷基、-S-低級烷基、-NR9(R10)、-(CO)NR9(R10)、-CO2-R11和鹵素； Y：鍵、低級亞烷基、低級亞烯基、-(低級亞烷基)-O-或-(低級亞烷基)-O-(低級亞烷基)-； R9、R10和R11：相同或相互不同，為H或低級烷基； 這里，在X是以-N(R8)-表示的基時，R8和R7可以成為一體并和相鄰的氮原子共同形成含氮飽和雜環(huán)，該含氮飽和雜環(huán)可以被選自下述G2組的1至2個相同或相互不同的基取代； G2組：低級烷基、羥基、-CN-、-O-低級烷基、-S-低級烷基、鹵素、-NR9(R10)、-(CO)NR9(R10)、-CO2-R11、苯基、(可以被低級烷基取代的環(huán)烷基)和-O-低級亞烷基-環(huán)烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供式(I)所示的2-苯基吡啶衍生物或其鹽，該化合物具有令人滿意的黃嘌呤氧化酶抑制劑作用，并可用作高尿酸血癥、痛風、炎癥性腸疾患、糖尿病性腎病或糖尿病性視網(wǎng)膜癥的預(yù)防或治療劑；其中式(I)中各符號的含義如下：R1：H，等等；R2：-CO2H，等等；R3和R4：H，等等；R5：-CN，等等，R6：H，等等；X：-O-、-N(R8)-或-S-(條件是R5和-X-R7表示的基，相對于吡啶基結(jié)合在間位或?qū)ξ?；R8：H，等等；R7：C1～8直鏈或支鏈烷基，等等；Y：鍵，等等；R9、R10和R11：H，等等(條件是，當X是-N(R8)-時，R8和R7可以鍵合并和相鄰的氮原子共同形成含氮飽和雜環(huán))。 |
| 國際公布 | 2006-03-02 WO2006/022374 日 |
