| 公開(公告)號 | CN1714096A |
| 公開(公告)日 | 2005.12.28 |
| 申請(專利)號 | CN03802336.9 |
| 申請日期 | 2003.01.15 |
| 專利名稱 | MMP抑制劑 |
| 主分類號 | C07F9/6584 |
| 分類號 | C07F9/6584;A61K31/675;A61P29/00;A61P19/00;A61P35/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.1.18 US 60/349,229 |
| 申請(專利權(quán))人 | 利奧制藥有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | M·K·克里斯滕森;L·K·A·布萊爾 |
| 地址 | 丹麥巴勒魯普 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-01-15 PCT/DK2003/000025 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2004.07.16 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;林柏楠 |
| 國省代碼 | 丹麥;DK |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽、水合物或溶劑化物，n是0、1、2或3；X代表異羥肟酸(CONHOH)、羧酸、膦酸、乙酰硫基甲基或巰基甲基；R1是其中E在存在時(shí)代表鍵或任選被取代的亞甲基或亞乙基；s和t獨(dú)立地是0、1、2或3；A和A’獨(dú)立地代表鍵、或者飽和或不飽和的任選被取代的環(huán)狀或雜環(huán)烴二價(jià)或三價(jià)基團(tuán)；Z代表鍵、O、S、C(O)、C(O)NR7、NR7C(O)或NR7，其中R7是氫、羥基、支鏈或直鏈的飽和或不飽和的任選被取代的烴基；R5代表鍵、鏈烷或鏈烯二價(jià)基團(tuán)、一個(gè)或多個(gè)醚二價(jià)基團(tuán)(R-O-R’)或胺二價(jià)基團(tuán)(R-N-R’)，其中R和R’獨(dú)立地代表具有0至3個(gè)C的鏈烷或鏈烯二價(jià)基團(tuán)；R6代表氫、羥基、鹵素、氰基、硝基、支鏈或直鏈的飽和或不飽和的任選被取代的烴基、不飽和的任選被取代的環(huán)狀或雜環(huán)烴基、NR8R9、C(O)NR8R9、C(O)R8、CO(O)R8、S(O)2R9，其中每個(gè)R8和R9獨(dú)立地代表氫、鹵素、支鏈或直鏈的飽和或不飽和的任選被取代的烴基；R2、R10和R11獨(dú)立地代表氫或(C1-8)烷基、(C2-6)鏈烯基、(C3-8)環(huán)烷基、芳基(C0-6)烷基或雜芳基(C0-6)烷基，它們?nèi)靠梢匀芜x地被取代；R3和R4獨(dú)立地代表氫、羥基或烷氧基；其條件是：如果A、A’、Z和R5都是鍵且s和t都是0(零)，則R6不是氫，以及R3、R4、R10和R11中至少有一個(gè)不是氫。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新穎的根據(jù)式I的化合物，其中n是0、1、2或3；X代表異羥肟酸(CONHOH)、羧酸、膦酸、乙酰硫基甲基或巰基甲基；R2、R10和R11獨(dú)立地代表氫或(C1-8)烷基、(C2-6)鏈烯基、(C3-8)環(huán)烷基、芳基(C0-6)烷基或雜芳基(C0-6)烷基，它們?nèi)靠梢匀芜x地被取代；R3和R4獨(dú)立地代表氫、羥基或烷氧基；其條件是如果A、A′、Z和R5都是鍵，且s和t都是0(零)，則R6不是氫，以及R3、R4、R10和R11至少有一個(gè)不是氫；或其鹽、水合物或溶劑化物；包含所述化合物的藥物組合物；包括施用所述化合物的治療方法；和所述化合物在制備藥物中的用途。 |
| 國際公布 | 2003-07-24 WO2003/059921 英 |
