| 公開(公告)號(hào) | CN101137616A |
| 公開(公告)日 | 2008.03.05 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200680007209.4 |
| 申請(qǐng)日期 | 2006.01.05 |
| 專利名稱 | 11-β-羥甾類脫氫酶1型酶的抑制劑 |
| 主分類號(hào) | C07C235/14(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07C235/14(2006.01)I;C07C317/16(2006.01)I;C07C323/41(2006.01)I;C07D257/04(2006.01)I;C07D233/54(2006.01)I;C07D261/08(2006.01)I;C07D213/64(2006.01)I;C07D207/48(2006.01)I;A61K31/4402(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2005.1.5 US 60/641,520;2006.1.5 US 11/325,965 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 艾博特公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | J·R·佩特爾;Q·帥;J·T·林克;J·J·羅德;J·丁格斯;B·K·索倫森;M·溫;H·雍;V·S·葉 |
| 地址 | 美國(guó)伊利諾伊州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2006-01-05 PCT/US2006/000210 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2007.09.05 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 周慧敏;李連濤 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)的化合物 其中 A1、A2、A3和A4每個(gè)獨(dú)立地選自氫、鏈烯基、烷基、烷基-NH-烷基、烷基羰基、烷基磺酰基、羧基烷基、羧基環(huán)烷基、氰基、環(huán)烷基、環(huán)烷基羰基、環(huán)烷基磺�；⒎蓟�、芳烷基、芳氧基烷基、芳基羰基、芳基磺酰基、雜芳基、雜芳基烷基、雜芳氧基烷基、雜芳基磺�；�、雜環(huán)、雜環(huán)烷基、雜環(huán)氧基烷基、雜環(huán)磺�；�、鹵素、鹵代烷基、-NR5-[C(R6R7)]n-C(O)-R8、-O-[C(R9R10)]p-C(O)-R11、-OR12、-S-烷基、-S(O)-烷基、-N(R13R14)、-CO2R15、-C(O)-N(R16R17)、-C(R18R19)-OR20，-C(R21R22)-N(R23R24)、-C(＝NOH)-N(H)2、-C(R18aR19a)-C(O)N(R23R24)、-S(O)2-N(R25R26)和-C(R18aR19a)-S(O)2-N(R25R26)； R18a和R19a每個(gè)獨(dú)立地選自氫和烷基； n是0或1； p是0或1； D選自-O-、-S-、-S(O)-和-S(O)2-； E選自烷基、烷氧基烷基、羧基烷基、羧基環(huán)烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、芳基、芳烷基、鹵代烷基、雜芳基、雜芳基烷基、雜環(huán)、雜環(huán)烷基，或R4和E與它們相連的原子一起形成雜環(huán)； R1選自氫和烷基； R2選自氫、烷基和環(huán)烷基； R3和R4每個(gè)獨(dú)立地選自氫、烷基、羧基烷基、羧基環(huán)烷基、環(huán)烷基、鹵代烷基、芳基、芳烷基、雜芳基、雜芳基烷基、雜環(huán)和雜環(huán)烷基，或R3和R4與它們相連的原子一起形成選自環(huán)烷基和雜環(huán)的環(huán)； R5選自氫、烷基、羧基烷基、環(huán)烷基、羧基環(huán)烷基、芳基、芳烷基、芳氧基烷基、羥基、烷氧基、雜芳基、雜芳基烷基、雜芳氧基烷基、雜環(huán)、雜環(huán)烷基和雜環(huán)氧基烷基； R6和R7每個(gè)獨(dú)立地選自氫和烷基，或R6和R7與它們相連的原子一起形成選自環(huán)烷基和雜環(huán)的環(huán)； R8選自氫、烷基、羧基、羧基烷基、環(huán)烷基、羧基環(huán)烷基、芳基、芳烷基、芳氧基、芳氧基烷基、羥基、烷氧基、環(huán)烷氧基、雜芳基、雜芳基烷基、雜芳氧基、雜芳氧基烷基、雜環(huán)、雜環(huán)烷基、雜環(huán)氧基、雜環(huán)氧基烷基和-N(R27RR28)； R9和R10每個(gè)獨(dú)立地選自氫和烷基，或R9和R10與它們相連的原子一起形成選自環(huán)烷基和雜環(huán)的環(huán)； R11選自羥基和-N(R29R30)； R12選自氫、烷基、羧基烷基、環(huán)烷基、羧基環(huán)烷基、芳基、芳烷基、芳氧基烷基、鹵代烷基、雜芳基、雜芳基烷基、雜芳氧基烷基、雜環(huán)、雜環(huán)烷基和雜環(huán)氧基烷基； R13和R14每個(gè)獨(dú)立地選自氫、烷基、烷基磺�；�、芳基、芳烷基、芳氧基烷基、芳基磺�；�、羧基烷基、環(huán)烷基、羧基環(huán)烷基、環(huán)烷基磺�；㈦s芳基、雜芳基烷基、雜芳氧基烷基、雜芳基磺�；�、雜環(huán)、雜環(huán)烷基、雜環(huán)氧基烷基和雜環(huán)磺酰基； R15選自氫、烷基、羧基烷基、環(huán)烷基、羧基環(huán)烷基、芳基、芳烷基、芳氧基烷基、雜芳基、雜芳基烷基、雜芳氧基烷基、雜環(huán)、雜環(huán)烷基和雜環(huán)氧基烷基； R16和R17每個(gè)獨(dú)立地選自氫、烷基、烷氧基、烷基磺�；⒎蓟�、芳烷基、芳氧基、芳氧基烷基、芳基磺酰基、羧基、羧基烷基、羧基環(huán)烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷氧基、環(huán)烷基磺酰基、雜芳基、雜芳基烷基、雜芳氧基烷基、雜芳氧基、雜芳基磺�；�、雜環(huán)、雜環(huán)烷基、雜環(huán)氧基烷基、雜環(huán)氧基、雜環(huán)磺酰基、羥基和-烷基-C(O)N(R201R202)，或者，R16和R17與它們相連的原子一起形成雜環(huán)； R201和R202獨(dú)立地選自氫和烷基； R18、R19和R20每個(gè)獨(dú)立地選自氫、烷基、芳基、芳烷基、羧基烷基、羧基環(huán)烷基、環(huán)烷基、鹵代烷基、雜芳基、雜芳基烷基、雜環(huán)和雜環(huán)烷基； R21和R22每個(gè)獨(dú)立地選自氫、烷基、烷基羰基、烷基磺�；⒎蓟�、芳基羰基、芳基磺�；h(huán)烷基、羧基烷基、羧基環(huán)烷基、環(huán)烷基羰基、環(huán)烷基磺酰基、雜芳基、雜芳基羰基、雜芳基磺�；㈦s環(huán)、雜環(huán)羰基和雜環(huán)磺�；�； R23和R24每個(gè)獨(dú)立地選自氫、烷基、烷基羰基、烷氧基、烷基磺�；�、芳基、芳基羰基、芳氧基、芳基磺酰基、羧基烷基、羧基環(huán)烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷基羰基、環(huán)烷氧基、環(huán)烷基磺�；㈦s芳基、雜芳基羰基、雜芳氧基、雜芳基磺�；�、雜環(huán)、雜環(huán)羰基、雜環(huán)氧基、雜環(huán)磺�；土u基，或者，R23和R24與它們相連的原子一起形成選自雜芳基和雜環(huán)的環(huán)； R25和R26每個(gè)獨(dú)立地選自氫、烷基、烷氧基、烷基磺酰基、芳基、芳烷基、芳氧基、芳氧基烷基、芳基磺�；Ⅳ然�、羧基烷基、羧基環(huán)烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷氧基、環(huán)烷基磺�；㈦s芳基、雜芳基烷基、雜芳氧基烷基、雜芳氧基、雜芳基磺�；�、雜環(huán)、雜環(huán)烷基、雜環(huán)氧基烷基、雜環(huán)氧基、雜環(huán)磺�；土u基，或者，R25和R26與它們相連的原子一起形成雜環(huán)； R27和R28每個(gè)獨(dú)立地選自氫、烷基、烷氧基、烷基磺酰基、芳基、芳烷基、芳氧基、芳氧基烷基、芳基磺�；�、羧基、羧基烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷氧基、羧基環(huán)烷基、環(huán)烷基磺�；�、雜芳基、雜芳基烷基、雜芳氧基、雜芳氧基烷基、雜芳基磺�；�、雜環(huán)、雜環(huán)烷基、雜環(huán)氧基、雜環(huán)氧基烷基、雜環(huán)磺酰基和羥基，或者，R27和R28與它們相連的原子一起形成雜環(huán)；和 R29和R30每個(gè)獨(dú)立地選自氫、烷基、烷氧基、烷基磺�；�、芳基、芳烷基、芳氧基、芳氧基烷基、芳基磺�；�、羧基、羧基烷基、環(huán)烷基、環(huán)烷氧基、羧基環(huán)烷基、環(huán)烷基磺酰基、雜芳基、雜 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及為11-β-羥甾類脫氫酶1型酶抑制劑的化合物。此外，本發(fā)明涉及將11-β-羥甾類脫氫酶1型酶抑制劑用于治療非胰島素依賴性II型糖尿病、胰島素抗性、肥胖癥、脂質(zhì)紊亂、代謝綜合征以及由過度糖皮質(zhì)激素作用介導(dǎo)的其它疾病和狀況的用途。 |
| 國(guó)際公布 | 2006-07-13 WO2006/074244 英 |
