| 公開(公告)號 | CN101094677A |
| 公開(公告)日 | 2007.12.26 |
| 申請(專利)號 | CN200580045301.5 |
| 申請日期 | 2005.11.15 |
| 專利名稱 | 蛋白酪氨酸磷酸酶抑制劑及其使用方法 |
| 主分類號 | A61K31/66(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/66(2006.01)I;C07F9/02(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.11.15 US 60/628,233;2005.8.15 US 60/708,817 |
| 申請(專利權(quán))人 | 塞普泰爾公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | M·A·布拉斯科維奇;T·鮑曼;T·利特爾;W·帕特;M·卡巴爾;L·舒爾茨;洪 峰;G·納古拉;J·L·蓋吉;J·J·郝伯特 |
| 地址 | 美國華盛頓 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-11-15 PCT/US2005/041269 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.06.28 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 顧頌邐 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 式(I)化合物： 其中： X1是連接基團(tuán)或者不存在； X2是H、任選被取代的C1-8直鏈或支鏈脂族基，任選地含有1條或多條雙鍵或叁鍵，其中一個或多個碳任選地被R*代替，其中R*是任選被取代的環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基或雜芳基；-C(O)-、-C(O)C(O)-、-C(O)NR11-、-C(O)NR11NR12-、-C(O)O-、-OC(O)-、-NR11CO2-、-O-、-NR11C(O)NR12-、-OC(O)NR11-、-NR11NR12-、-NR11C(O)-、-S-、-SO-、-SO2-、-NR11-、-SO2NR11-或-NR11SO2-，其中R11和R12獨(dú)立地選自H和任選被取代的脂族基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基或雜芳基；或者X2是任選被取代的環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基或雜芳基；-C(O)-、-C(O)C(O)-、-C(O)NR11-、-C(O)NR11NR12-、-C(O)O-、-OC(O)-、-NR11CO2-、-O-、-NR11C(O)NR12-、-OC(O)NR11-、-NR11NR12-、-NR11C(O)-、-S-、-SO-、-SO2-、-NR11-、-SO2NR11-或-NR11SO2-；其條件是當(dāng)X1是-NH-時，X2不是-CH2C(O)-或取代的-CH2C(O)-； R1是H或者任選被取代的脂族基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基或雜芳基； R2不存在、H或者任選被取代的C1-8脂族基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基或雜芳基；或者R2不存在，此時X2是H； R3和R4獨(dú)立地是H、烷基或C5-6芳基； R5和R6獨(dú)立地是H或鹵代基； R7和R8獨(dú)立地是H、-OR23或-NHR23；或者任選被取代的脂族基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基或雜芳基；或者一起構(gòu)成任選被取代的包含3至7個碳或雜原子的環(huán)； R9是H或C1-3烷基； R10是H或烷基；或者R8和R10一起構(gòu)成鍵或任選被取代的包含3至7個碳或雜原子的環(huán)； 每個Rm獨(dú)立地是H、鹵代基、-OH、-NO2、-CN；任選被取代的C1-3烷基；-OR23、-C(O)R23、-C(O)OR22、-C(O)N(R23)(R24)、-OC(O)R23、-OC(O)OR23、-OC(O)N(R23)(R24)、-N(R23)(R24)、-S(O)2R23、-S(O)R23、-SR23、-S(O)2N(R23)(R24)；NR23C(O)R24、-NR23C(O)OR24、-NR23SOOR24、-NR23C(O)N(R24)(R25)或-NR23SO2N(R24)(R22)；其中R23、R24和R25各自獨(dú)立地是H、C1-4烷基或者3至8元環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基或雜芳基；或者兩個相鄰的Rm基團(tuán)一起構(gòu)成任選被取代的包含5至7個碳或雜原子的芳族或非芳族環(huán)；其中n是0、1、2、3或4；或者Rm和R7一起構(gòu)成任選被取代的芳族或非芳族環(huán)； 其中苯基環(huán)A碳原子2-6中的每一個任選地被N代替；或者相鄰的苯基環(huán)A碳原子2-6中的任意一對任選地被N、S或O代替；或 其藥學(xué)上可接受的鹽、酯或前體藥物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供式(I)和式(II)化合物，它們可用于調(diào)控蛋白酪氨酸磷酸酶-1b(PTP1B)的生物活性。本發(fā)明化合物能夠用于治療其中PTP1B酶是一種因素的疾病和/或病癥。這類疾病和/或病癥包括但不限于1型糖尿病、2型糖尿病、葡萄糖耐量不充分、胰島素抵抗、肥胖、高脂血、高甘油三酯血、高膽固醇血、低HDL水平、動脈粥樣硬化、血管再狹窄、炎性腸病、胰腺炎、脂肪細(xì)胞腫瘤、脂肪細(xì)胞癌、脂肉瘤、血脂異常、癌癥和神經(jīng)變性疾病。 |
| 國際公布 | 2006-05-26 WO2006/055525 英 |
