| 公開(公告)號 | CN1882547A |
| 公開(公告)日 | 2006.12.20 |
| 申請(專利)號 | CN200480034176.3 |
| 申請日期 | 2004.11.18 |
| 專利名稱 | 用作聚(ADP-核糖)聚合酶抑制劑的6-烯基和6-苯基烷基取代的2-喹啉酮和2-喹喔啉酮 |
| 主分類號 | C07D215/227(2006.01)I |
| 分類號 | C07D215/227(2006.01)I;C07D241/44(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D403/06(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D407/06(2006.01)I;C07D407/12(2006.01)I;A61K31/4704(2006.01)I;A61K31/498(2006.01)I;A61P1/04(2006.01)I;A61P13/12(2006.01)I;A61P |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.11.20 EP PCT/EP03/13028;2003.12.5 EP 03078860.8 |
| 申請(專利權(quán))人 | 詹森藥業(yè)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | D·J·-P·馬比雷;J·E·G·吉耶蒙特;J·A·J·范登;M·V·F·索默斯;W·B·L·沃特爾斯 |
| 地址 | 比利時比爾斯 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-11-18 PCT/EP2004/013163 |
| 進入國家日期 | 2006.05.19 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 關(guān)立新;劉 玥 |
| 國省代碼 | 比利時;BE |
| 主權(quán)項 | 式(I)化合物： 其N-氧化物形式、加成鹽和立體化學(xué)異構(gòu)體形式，其中n是0、1或2； X是N或CR7，其中R7是H或與R一起可形成式-CH＝CH-CH＝CH-的二價基團； R1是C1-6烷基或苯硫基； R2是H、羥基、C1-6烷基、C3-6炔基或與R3一起形成＝O； R3是選自如下的基團： -(CH2)s-NR8R9 (a-1)， -O-H (a-2)， -O-R10 (a-3)， -S-R11 (a-4)，或 -C≡N (a-5) 其中 s是0、1、2或3； R8、R10和R11分別是-CHO、C1-6烷基、羥基C1-6烷基、C1-6烷基羰基、氨基、C1-6烷基氨基、二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷基羰基氨基C1-6烷基、哌啶基C1-6烷基氨基羰基、哌啶基、哌啶基C1-6烷基、哌啶基C1-6烷基氨基羰基、C1-6烷氧基、苯硫基C1-6烷基、吡咯基C1-6烷基、芳基C1-6烷基哌啶基、芳基羰基C1-6烷基、芳基羰基哌啶基C1-6烷基、鹵代吲唑基哌啶基C1-6烷基、芳基C1-6烷基(C1-6烷基)氨基C1-6烷基；和 R9是H或C1-6烷基； 或R3是下式的基團 -(CH2)t-Z- (b-1)， 其中 t是0、1、2或3； Z是選自如下的雜環(huán)環(huán)系： 其中R12分別是H、鹵素、C1-6烷基、氨基羰基、氨基、羥基、芳基、C1-6烷基氨基C1-6烷氧基、C1-6烷氧基C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基氨基、芳基C1-6烷基、二(苯基C2-6烯基)、哌啶基、哌啶基C1-6烷基、C3-10環(huán)烷基、C3-10環(huán)烷基C1-6烷基、芳氧基(羥基)C1-6烷基、鹵代吲唑基、芳基C1-6烷基、芳基C2-6烯基、芳基C1-6烷基氨基、嗎啉基、C1-6烷基咪唑基、吡啶基C1-6烷基氨基；和 R13是H、哌啶基或芳基； R4、R5和R6分別選自H、鹵素、三鹵代甲基、三鹵代甲氧基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、氨基、氨基C1-6烷基、二(C1-6烷基)氨基、二(C1-6烷基)氨基C1-6烷氧基或C1-6烷氧基羰基；或被1、2或3個分別選自羥基、C1-6烷氧基或氨基C1-6烷氧基的取代基取代的C1-6烷基；或當(dāng)R5和R6在相鄰位置時，它們可一起形成如下的二價基團： -O-CH2-O (d-1)， -O-(CH2)2-O- (d-2)， -CH＝CH-CH＝CH- (d-3)，或 -NH-C(O)-NR14＝CH- (d-4)， 其中R14是C1-6烷基； 芳基是苯基或被鹵素、C1-6烷基或C1-6烷氧基取代的苯基； 其前提是當(dāng) n是0、X是N、R1是C1-6烷基、R2是H、R3是式(b-1)的基團、t是0、-Z是雜環(huán)環(huán)系(c-2)，其中所述雜環(huán)環(huán)系-Z是連接于含氮原子分子的其余基團時，和R12是H或C1-6烷基時，則取代基R4、R5或R6的至少一個不是H、鹵素、C1-6烷氧基和三鹵代甲基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供式(I)的化合物和式(I)、(VII-a)化合物以及含有所述化合物的藥物組合物，以及它們作為PARP抑制劑的用途，其中n、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、Rc、Rd和X具有定義的含義。 ∴ |
| 國際公布 | 2005-06-16 WO2005/054201 英 |
