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8-芳胺基-3H-咪唑[4,5-g]喹唑啉類衍生物的用途

公開(公告)號(hào) CN101120945A  
公開(公告)日 2008.02.13  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200710070448.0  
申請(qǐng)日期 2007.07.30  
專利名稱 8-芳胺基-3H-咪唑[4,5-g]喹唑啉類衍生物的用途  
主分類號(hào) A61K31/4985(2006.01)I  
分類號(hào) A61K31/4985(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 浙江大學(xué)  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 章硯東;陳 哲;樓宜嘉;俞永平  
地址 310027浙江省杭州市西湖區(qū)浙大路38號(hào)  
頒證日  
國際申請(qǐng)  
進(jìn)入國家日期  
專利代理機(jī)構(gòu) 杭州求是專利事務(wù)所有限公司  
代理人 張法高;趙杭麗  
國省代碼 浙江;33  
主權(quán)項(xiàng) 8-芳胺基-3H-咪唑[4,5-g]喹唑啉類衍生物,具有以下的結(jié)構(gòu)通式: 其中 R1可為無取代,單取代或多取代,R1為烷氧基、烷巰基、氫、烷基、C3-C7的環(huán)烷基或C1-C10的連有其它取代基團(tuán)的烷基、氟、氯、溴、碘、氰基; R2為氫、C1-C10的烷基、C1-C10的連有其它取代基團(tuán)的烷基、C3-C10的芳烷基、C3-C10連有其它取代基團(tuán)的芳烷基、C3-C7的環(huán)烷基或C3-C7連有其它取代基團(tuán)的環(huán)烷基; R3為氫、C1-C10的烷基、C1-C10的連有其它取代基團(tuán)的烷基、C3-C10的芳烷基、C3-C10連有其它取代基團(tuán)的芳烷基、C3-C7的環(huán)烷基或C3-C7連有其它取代基團(tuán)的環(huán)烷基,其特征是在制備抗腫瘤藥物中的應(yīng)用。  
摘要 本發(fā)明提供8-芳胺基-3H-咪唑[4,5-g]喹唑啉類衍生物在制備抗腫瘤藥物中應(yīng)用。經(jīng)研究證實(shí),對(duì)多種腫瘤癌細(xì)胞株具有抑制增殖作用,特別對(duì)人肺癌A549細(xì)胞、人白血病K562細(xì)胞、人前列腺癌PC-3細(xì)胞、人白血病Molt-4細(xì)胞、人乳腺癌MDA-MB-231細(xì)胞和人乳腺癌MCF-7細(xì)胞等多種腫瘤細(xì)胞株的抑制作用較顯著,抗瘤譜較廣,其抗腫瘤活性明顯大于母體化合物陽性對(duì)照藥Gefitinib。  
國際公布  
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