| 公開(公告)號 | CN1791575A |
| 公開(公告)日 | 2006.06.21 |
| 申請(專利)號 | CN200480013353.X |
| 申請日期 | 2004.05.17 |
| 專利名稱 | 氰基氟代吡咯烷 |
| 主分類號 | C07D207/16(2006.01)I |
| 分類號 | C07D207/16(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61K31/4025(2006.01)I;A61K31/4155(2006.01)I;A61K31/4184(2006.01)I;A61K31/4192(2006.01)I; |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.5.15 JP 137062/2003 |
| 申請(專利權(quán))人 | 大正制藥株式會社 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 福島浩;高橋正人;三上綾子 |
| 地址 | 日本東京都 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-05-17 PCT/JP2004/006983 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.11.15 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 郭 煜;鄒雪梅 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項(xiàng) | 氰基氟代吡咯烷化合物、或其可藥用鹽、或它們的水合物，所述化合物由下式(I)表示， [式中，A表示氫原子或氟原子， R1及R2相同或不同，為氫原子、為可被選自取代基Y1組中1個(gè)以上的取代基取代的碳數(shù)1～6的烷基、為可被選自取代基Y2組中1個(gè)以上的取代基取代的碳數(shù)3～6的環(huán)烷基；為可被選自取代基Y2組中1個(gè)以上的取代基取代的碳數(shù)4～9的環(huán)烷基烷基；為可被選自取代基Y2組中1個(gè)以上的取代基取代的碳數(shù)2～6的烯基；為可被選自取代基Y2組中1個(gè)以上的取代基取代的碳數(shù)3～6的環(huán)烯基；為可被選自取代基Y2組中1個(gè)以上的取代基取代的碳數(shù)4～9的環(huán)烯基烷基；或R1與R2相鄰的碳原子一起，形成可被選自取代基Y2組中1個(gè)以上的取代基取代的碳數(shù)3～10的環(huán)烷基， x表示單鍵或碳數(shù)1～3的亞烷基， R3為式-N(R4)COR5、-N(R4)SO2R5、-NR4R6、-SO2R5、-SO2NR4R5、-OCONR4R5、-CH＝CH＝R7、-C≡C-R7表示的基團(tuán)，或表示選自含有至少1個(gè)氧和/或硫、可進(jìn)一步含有氮原子的雜芳基及6元含氮芳香環(huán)或其9～11元稠環(huán)中的雜芳基(雜芳基可被選自取代基Y3組中的1個(gè)以上的取代基取代)， (上式中，R4及R6相同或不同，表示氫原子；表示可被選自取代基Y4組中一個(gè)以上的取代基取代的碳數(shù)1～10的烷基；表示可被選自取代基Y2組中一個(gè)以上的取代基取代的碳數(shù)3～6的環(huán)烷基；表示可被選自取代基Y2組中一個(gè)以上的取代基取代的碳數(shù)4～9的環(huán)烷基烷基；或表示可被選自取代基Y3組中一個(gè)以上的取代基取代的芳烷基， R5表示可被選自取代基Y4組中一個(gè)以上的取代基取代的碳數(shù)1～10的烷基、或-(C1-3亞烷基)-Q或Q，其中，C1-3亞烷基可被選自鹵原子及羥基中的一個(gè)以上取代基取代，Q表示可被選自取代基Y3組中一個(gè)以上的取代基取代的碳數(shù)3～10的環(huán)烷基；表示可被選自取代基Y3組中一個(gè)以上的取代基取代的碳數(shù)4～10的橋環(huán)烷基；表示可被選自取代基Y3組中一個(gè)以上的取代基取代的碳數(shù)2～10的烯基；表示可被選自取代基Y3組中一個(gè)以上的取代基取代的碳數(shù)3～10的環(huán)烯基；表示可被選自取代基Y3組中一個(gè)以上的取代基取代的碳數(shù)4～10的橋環(huán)烯基；及表示選自可被選自取代基Y3組中一個(gè)以上的取代基取代的芳基中的脂肪族或芳香族烴；或表示可被選自取代基Y5組中一個(gè)以上的取代基取代的雜環(huán)，R5中的芳基或雜環(huán)與結(jié)合在構(gòu)成環(huán)的原子上的相鄰取代基一起，可形成5～8元環(huán)，也可在環(huán)內(nèi)含有一個(gè)以上的雜原子， R4、R5或R6，R4及R5，R4及R6，和R5及R6，與相鄰的雜原子一起，可形成可被選自取代基Y5組中一個(gè)以上的取代基取代的4～10元的雜環(huán)， R7表示氫原子；表示可被選自取代基Y1組中一個(gè)以上的取代基取代的碳數(shù)1～6的烷基；表示可被選自取代基Y3組中一個(gè)以上的取代基取代的芳基；或表示可被選自取代基Y3組中一個(gè)以上的取代基取代的雜芳基，)， 取代基Y1組表示的組選自鹵原子、羥基、羧基、氰基、氨基、氨基羰基、碳數(shù)3～5的環(huán)烷基氧基及碳數(shù)1～6的烷氧基， 取代基Y2組表示的組選自鹵原子、羥基、羧基、氰基、氨基、氨基羰基、碳數(shù)3～5的環(huán)烷基氧基、碳數(shù)1～6的烷氧基及碳數(shù)1～6的烷基， 取代基Y3組表示的組選自鹵原子、羥基、氰基、硝基、氨基、-OR9、-COR9、-CO2R9、-CONR9R10、-N(R9)COR10、-N(R9)CONR10R11、-N(R9)SO2R10、-NR9R10、-SO2R9、-SO2NR9R10、-SO2N＝CHNR9R10及-OCONR9R10(式中R9、R10及R11相同或不同，表示氫原子；表示可被選自取代基Y1組中一個(gè)以上的取代基取代的碳數(shù)1～6的烷基；表示可被選自取代基Y2組中一個(gè)以上的取代基取代的碳數(shù)3～6的環(huán)烷基；表示可被選自取代基Y2組中一個(gè)以上的取代基取代的碳數(shù)4～9的環(huán)烷基烷基；或表示可被選自取代基Y2組中一個(gè)以上的取代基取代的苯基)、可被選自取代基Y1組中一個(gè)以上的取代基取代的碳數(shù)1～6的烷基或可被選自取代基Y2組中一個(gè)以上的取代基取代的苯基， 取代基Y4組表示的組選自鹵原子、羥基、氰基、硝基、氨基、-OR9、-COR9、-CO2R9、-CONR9R10、-N(R9)COR10、-N(R9)CONR10R11、-N(R9)SO2R10、-NR9R10、-SO2R9、-SO2NR9R10、-SO2N＝CHNR9R10及-OCONR9R10(式中R9、R10及R11相同或不同，表示氫原子；表示可被選自取代基Y1組中一個(gè)以上的取代基取代的碳數(shù)1～6的烷基；表示可被選自取代基Y2組中一個(gè)以上的取代基取代的碳數(shù)3～6的環(huán)烷基；表示可被選自取代基Y2組中一個(gè)以上的取代基取代的碳數(shù)4～9的環(huán)烷基烷基；或表示可被選自取代基Y2組中一個(gè)以上的取代基取代的苯基)、或可被選自取代基Y2組中一個(gè)以上的取代基取代的苯基， 取代基Y5組表示的組選自氧基、鹵原子、羥基、氰基、硝基、氨基、-OR9、-COR9、-CO2R9、-CONR9R10、-N(R9)COR10、-N(R9)CONR10R11、-N(R9)SO2R10、-NR9R10、-SO2R9、-SO2NR9R10、-SO2N＝CHNR9R10及-OCONR9R10(式中R9、R10及R11相同或不同，表示氫原子；表示可被選自取代基Y1組中一個(gè)以上的取代基取代的碳數(shù)1～6的烷基；表示可被選自取代基Y2組中一個(gè)以上的取代基取代的碳數(shù)3～6的環(huán)烷基；表示可被選自取代基Y2組中一個(gè)以上的取代基取代的碳數(shù)4～9的環(huán)烷基烷基；或 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及右式(I)表示的氰基氟代吡咯烷化合物、其可藥用鹽、及它們的水合物，其可用于通過阻斷二肽酰肽酶IV(DPPIV)來改善的疾病或狀態(tài)、糖尿病、免疫疾病等的預(yù)防或治療藥(式中，A表示氫原子或氟原子，R1及R2與說明書中定義相同，X表示單鍵或碳數(shù)1～3的亞烷基，R3表示-N(R4)COR5、-N(R4)SO2R5等)。 |
| 國際公布 | 2004-11-25 WO2004/101514 日 |
