| 公開(公告)號 | CN1553959A |
| 公開(公告)日 | 2004.12.08 |
| 申請(專利)號 | CN02817772.X |
| 申請日期 | 2002.09.19 |
| 專利名稱 | 制備取代的2-氨基-3-(2-氨基-苯硫基)-丙酸的酶催化方法 |
| 主分類號 | C12P13/04 |
| 分類號 | C12P13/04;C12P11/00;C07C323/63 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2001.9.25 EP 01122906.9 |
| 申請(專利權)人 | 弗·哈夫曼-拉羅切有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | K·布萊謝爾;S·博思威克;H·伊丁;M·羅杰斯-埃文斯;S·施密德;H·M·佟;B·沃茲 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2002-09-19 PCT/EP2002/010511 |
| 進入國家日期 | 2004.03.11 |
| 專利代理機構 | 北京市中咨律師事務所 |
| 代理人 | 黃革生;林柏楠 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權項 | 一種制備式I化合物的方法其中R1是氫或烷基；R2是氨基保護基團；每個R3獨立地是鹵素、羧基、烷氧羰基、鏈烯氧基羰基或芐氧基羰基；n是1或2，該方法包括：在含有一種有機共溶劑的水性系統(tǒng)中，使式II化合物與一種蛋白酶反應：其中R1、R2、R3和n如上定義，R4是烷基或芐基。 |
| 摘要 | 式(I)化合物可用于制備1，5-苯并硫氮雜類，1，5-苯并硫氮雜類可用作酶(如蛋白酶、白介素-1β-轉化酶、彈性蛋白酶或血管緊張肽-轉化酶)抑制劑，或者GPCR拮抗劑(縮膽囊素、血管緊張肽II受體)。本發(fā)明涉及一種制備式(I)化合物(其中R1、R2、R3和n如說明書中所描述的)的新方法，該方法包括在含有一種有機共溶劑的水性系統(tǒng)中使式(II)化合物(其中R1、R2、R3、n和R4如說明書中所描述的)與一種蛋白酶反應。 |
| 國際公布 | 2003-04-10 WO2003/029477 英 |
