| 公開(公告)號 | CN1662495A |
| 公開(公告)日 | 2005.08.31 |
| 申請(專利)號 | CN03814332.1 |
| 申請日期 | 2003.06.04 |
| 專利名稱 | 被酸性基團取代的二苯基氮雜環(huán)丁酮、其制備方法、含有它們的藥物及其用途 |
| 主分類號 | C07D205/08 |
| 分類號 | C07D205/08;C07F9/568;A61K31/397;A61P3/06;A61P9/10 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.6.19 DE 10227508.4 |
| 申請(專利權(quán))人 | 安萬特醫(yī)藥德國有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | G·耶內(nèi);W·弗里克;S·弗洛爾;A·林登施密特;H·格隆比克;W·克雷默;H·霍耶爾;H-L·舍費爾 |
| 地址 | 德國法蘭克福 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/EP2003/005816 2003.6.4 |
| 進入國家日期 | 2004.12.20 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市中咨律師事務所 |
| 代理人 | 黃革生;安佩東 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項 | 式I化合物及其藥學可接受的鹽，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6彼此獨立地是(C0-C30)-亞烷基(LAG)n，其中n可以是1-5且其中亞烷基的一個或多個碳原子可以被-S(O)n-，其中n＝0-2，-O-、-(C＝O)-、-(C＝S)-、-CH＝CH-、-C≡C-、-N((C1-C6)-烷基)-、-N(苯基)、-N((C1-C6)-烷基-苯基)-、-N(CO-(CH2)1-10-COOH)-或-NH-替代；H、F、Cl、Br、I、CF3、NO2、N3、CN、COOH、COO(C1-C6)烷基、CONH2、CONH(C1-C6)-烷基、CON[(C1-C6)-烷基]2、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基、(C2-C6)鏈炔基、O-(C1-C6)-烷基，其中烷基中的一個、多個或全部氫可以被氟替代；C(＝NH)(NH2)、PO3H2、SO3H、SO2-NH2、SO2NH(C1-C6)-烷基、SO2N[(C1-C6)-烷基]2、S-(C1-C6)-烷基、S-(CH2)n-苯基、SO-(C1-C6)-烷基、SO-(CH2)n-苯基、SO2-(C1-C6)-烷基、SO2-(CH2)n-苯基，其中n＝0-6且苯基可以被F、Cl、Br、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、NH2取代至多兩次；NH2、NH-(C1-C6)-烷基、N((C1-C6)-烷基)2、NH(C1-C7)-酰基、苯基、O-(CH2)n-苯基，其中n可以是0-6，其中的苯環(huán)可以被F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、NH2、NH-(C1-C6)-烷基、N((C1-C6)-烷基)2、SO2-CH3、COOH、COO-(C1-C6)-烷基、CONH2單取代至三取代；(LAG)n是-(CH2)1-10-SO3H、-(CH2)0-10-P(O)(OH)2、(CH2)0-10-O-P(O)(OH)2、-(CH2)0-10-COOH且n可以是1-5；其中在各種情況中R1-R6基團中至少一個必須具有(C0-C30)-亞烷基-(LAG)n的含義，其中n＝1-5且其中亞烷基的一個或多個碳原子可以被-S(O)n-，其中n＝0-2，-O-、-(C＝O)-、-(C＝S)-、-CH＝CH-、-C≡C-、-N((C1-C6)-烷基)-、-N(苯基)、-N((C1-C6)-烷基-苯基)-、-N(CO-(CH2)1-10-COOH)-或-NH-替代；但不包括化合物2-{[4-(4-{1-(4-氟苯基)-3-[3-(4-氟苯基)-3-羥基丙基]-4-氧代氮雜環(huán)丁烷-2-基}苯氧基)丁基]甲基氨基}乙磺酸和其中基團R1-R6具有-O-(CH2)1-10-COOH、(C1-C6)-亞烷基-COOH或-COOH含義的化合物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)的化合物，其中R1、R2、R3、R4、R5和R6如文中定義，本發(fā)明還涉及其生理相容性鹽。該化合物適合用作例如降血脂藥物。 |
| 國際公布 | WO2004/000805 德 2003.12.31 |
