| 公開(公告)號 | CN1662493A |
| 公開(公告)日 | 2005.08.31 |
| 申請(專利)號 | CN03814087.X |
| 申請日期 | 2003.06.04 |
| 專利名稱 | 環(huán)取代的二苯基2-吖丁啶酮、其制備方法、含有所述化合物的藥物及其用途 |
| 主分類號 | C07D205/08 |
| 分類號 | C07D205/08;A61K31/397;A61P3/06 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2002.6.19 DE 10227506.8 |
| 申請(專利權)人 | 安萬特醫(yī)藥德國有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | G·耶內;W·弗里克;S·弗洛爾;A·林登施密特;H·格隆比克;W·克雷默;H·霍耶爾;H-L·舍費爾 |
| 地址 | 德國法蘭克福 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/EP2003/005815 2003.6.4 |
| 進入國家日期 | 2004.12.17 |
| 專利代理機構 | 北京市中咨律師事務所 |
| 代理人 | 黃革生;林柏楠 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權項 | 式I化合物及其藥學可接受的鹽，其中：R1、R2、R3、R4、R5、R6相互獨立地為(C1-C30)-亞烷基-(LAG)n，其中n＝1-5且其中亞烷基的一個或多個碳原子被至多被R7取代三次的芳基或雜芳基或被至多被R7取代四次的(C3-C10)-環(huán)烷基或雜環(huán)烷基代替，且其中亞烷基的一個或多個碳原子可以被-S(O)n-——其中n＝0-2——、-O-、-(C＝O)-、-(C＝S)-、-CH＝CH-、-C≡C-、-N((C1-C6)-烷基)-、-N(苯基)、-N((C1-C6)-烷基-苯基)-、-N(CO-(CH2)1-10-COOH)-或-NH-代替；H、F、Cl、Br、I、CF3、NO2、N3、CN、COOH、COO(C1-C6)-烷基、CONH2、CONH(C1-C6)-烷基、CON[(C1-C6)-烷基]2、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基、(C2-C6)-炔基、O-(C1-C6)-烷基，其中烷基的一個、多個或所有氫可以被氟代替；SO2-NH2、SO2NH(C1-C6)-烷基、SO2N[(C1-C6)-烷基]2、S-(C1-C6)-烷基、S-(CH2)n-苯基、SO-(C1-C6)-烷基、SO-(CH2)n-苯基、SO2-(C1-C6)-烷基、SO2-(CH2)n-苯基，其中n＝0-6且所述苯基可以被F、Cl、Br、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、NH2取代至多兩次；NH2、NH-(C1-C6)-烷基、N((C1-C6)-烷基)2、NH(C1-C7)-酰基、苯基、O-(CH2)n-苯基，其中n＝0-6，其中所述苯環(huán)可以被F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、NH2、NH(C1-C6)-烷基、N((C1-C6)-烷基)2、SO2-CH3、COOH、COO-(C1-C6)-烷基、CONH2單-至三-取代；R7是F、Cl、Br、I、CF3、NO2、N3、CN、COOH、COO(C1-C6)-烷基、CONH2、CONH(C1-C6)-烷基、CON[(C1-C6)-烷基]2、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基、(C2-C6)-炔基、O-(C1-C6)-烷基，其中烷基的一個、多個或所有氫可以被氟代替；PO3H2、SO3H、SO2-NH2、SO2NH(C1-C6)-烷基、SO2N[(C1-C6)-烷基]2、S-(C1-C6)-烷基、S-(CH2)n-苯基、SO-(C1-C6)-烷基、SO-(CH2)n-苯基、SO2-(C1-C6)-烷基、SO2-(CH2)n-苯基，其中n＝0-6且所述苯基可以被F、Cl、Br、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、NH2取代至多兩次；C(NH)(NH2)、NH2、NH-(C1-C6)-烷基、N((C1-C6)-烷基)2、NH(C1-C7)-�；⒈交�、O-(CH2)n-苯基，其中n＝0-6，其中所述苯環(huán)可以被F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、NH2、NH(C1-C6)-烷基、N((C1-C6)-烷基)2、SO2-CH3、COOH、COO-(C1-C6)-烷基、CONH2單-至三-取代；(LAG)n是糖殘基、二糖殘基、三糖殘基、四糖殘基；糖酸，氨基糖；氨基酸殘基，包含2至9個氨基酸的寡肽殘基；無環(huán)、單-、二-或三環(huán)三烷基銨基、無環(huán)、單-、二-或三環(huán)三烷基銨基烷基、-O-(SO2)-OH；-(CH2)0-10-SO3H；-(CH2)0-10-P(O)(OH)2、-(CH2)0-10-O-P(O)(OH)2、-(CH2)0-10-COOH、-(CH2)0-10-C(＝NH)(NH2)；-(CH2)0-10-C(＝NH)(NHOH)；-NR8-C(＝NR9)(NR10R11)；其中n＝1-5且R8、R9、R10和R11相互獨立地可以為H、(C1-C6)-烷基、苯基、(C1-C6)-烷基-苯基、(C3-C8)-環(huán)烷基；且其中在每種情況下至少基團R1至R6之一必須具有(C1-C30)-亞烷基-(LAG)n的含義，其中n＝1-5且亞烷基的一個或多個碳原子被至多三取代的芳基或雜芳基或被至多四取代的(C3-C10)-環(huán)烷基或雜環(huán)烷基代替，且可另外地被-S(O)n-——其中n＝0-2——、-O-、-(C＝O)-、-(C＝S)-、-CH＝CH-、-C≡C-、-N((C1-C6)-烷基)-、-N(苯基)-、-N((C1-C6)-烷基-苯基)-、-N(CO-(CH2)1-10-COOH)-或-NH-代替。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了式I的環(huán)取代的二苯基2-吖丁啶酮，其制備方法、含有所述化合物的藥物及其治療高脂血癥、動脈硬化和高膽固醇血癥中的用途。 |
| 國際公布 | WO2004/000804 德 2003.12.31 |
