| 公開(公告)號 | CN1662494A |
| 公開(公告)日 | 2005.08.31 |
| 申請(專利)號 | CN03814093.4 |
| 申請日期 | 2003.06.04 |
| 專利名稱 | 陽離子取代的二苯基2-吖丁啶酮、它們的制備方法、含有所述化合物的藥物及其用途 |
| 主分類號 | C07D205/08 |
| 分類號 | C07D205/08;C07D487/08;A61K31/397;A61P3/06;A61P9/10;//(C07D487/08,241∶00) |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2002.6.19 DE 10227507.6 |
| 申請(專利權)人 | 安萬特醫(yī)藥德國有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | G·耶內;W·弗里克;S·弗洛爾;A·林登施密德;H·格隆比克;W·克雷默;H·霍耶爾;H-L·舍費爾 |
| 地址 | 德國法蘭克福 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/EP2003/005814 2003.6.4 |
| 進入國家日期 | 2004.12.17 |
| 專利代理機構 | 北京市中咨律師事務所 |
| 代理人 | 黃革生;林柏楠 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權項 | 式I化合物及其藥學可接受的鹽，其中：R1、R2、R3、R4、R5、R6相互獨立地為(C0-C30)-亞烷基-(LAG)n，其中n可以是1-5且其中亞烷基的一個或多個碳原子可以被-S(O)n-——其中n＝0-2——、-O-、-(C＝O)-、-(C＝S)-、-CH＝CH-、-C≡C-、-N((C1-C6)-烷基)-、-N(苯基)-、-N((C1-C6)-烷基-苯基)-、-N(CO-(CH2)1-10-COOH)-或-NH-代替；H、F、Cl、Br、I、CF3、NO2、N3、CN、COOH、COO(C1-C6)-烷基、CONH2、CONH(C1-C6)-烷基、CON[(C1-C6)-烷基]2、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基、(C2-C6)-炔基、O-(C1-C6)-烷基，其中烷基中一個、多個或所有氫可以被氟代替；C(＝NH)(NH2)、PO3H2、SO3H、SO2-NH2、SO2NH(C1-C6)-烷基、SO2N[(C1-C6)-烷基]2、S-(C1-C6)-烷基、S-(CH2)n-苯基、SO-(C1-C6)-烷基、SO-(CH2)n-苯基、SO2-(C1-C6)-烷基、SO2-(CH2)n-苯基，其中n＝0-6且苯基可以被F、Cl、Br、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、NH2取代至多兩次；NH2、NH-(C1-C6)-烷基、N((C1-C6)-烷基)2、NH(C1-C7)-�；�、苯基、O-(CH2)n-苯基，其中n＝0-6，其中苯環(huán)可以被F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、NH2、NH(C1-C6)-烷基、N((C1-C6)-烷基)2、SO2-CH3、COOH、COO-(C1-C6)-烷基、CONH2單取代至三取代；(LAG)n為單-、二-或三環(huán)三烷基銨基、單-、二-或三環(huán)三烷基銨基烷基、-(CH2)0-10-C(＝NH)(NH2)、-(CH2)0-10-C(＝NH)(NHOH)或-NR7-C(-NR8)(NR9R10)；R7、R8、R9和R10相互獨立地為H、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基-苯基、苯基、(C3-C8)-環(huán)烷基；n為1、2、3、4、5；其中在每種情況下，至少基團R1至R6之一必須具有(C0-C30)-亞烷基-(LAG)n的含義，其中n＝1-5且其中亞烷基的一個或多個碳原子可以被-S(O)n-——其中n＝0-2——、-O-、-(C＝O)-、-(C＝S)-、-CH＝CH-、-C≡C-、-N((C1-C6)-烷基)-、-N(苯基)-、-N((C1-C6)-烷基-苯基)-、-N(CO-(CH2)1-10-COOH)-或-NH-代替。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)化合物以及其生理學相容的鹽，其中R1、R2、R3、R4、R5和R6如說明書所定義。這些化合物適于用作例如降血脂藥物。 |
| 國際公布 | WO2004/000803 德 2003.12.31 |
