| 公開(公告)號 | CN101048368A |
| 公開(公告)日 | 2007.10.03 |
| 申請(專利)號 | CN200580034442.7 |
| 申請日期 | 2005.10.03 |
| 專利名稱 | 作為大麻素受體調(diào)節(jié)劑的非環(huán)狀酰肼 |
| 主分類號 | C07C243/24(2006.01)I |
| 分類號 | C07C243/24(2006.01)I;C07C255/00(2006.01)I;C07D213/02(2006.01)I;A61K31/16(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61K31/275(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.10.7 US 60/616,696 |
| 申請(專利權(quán))人 | 默克公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 林壽忠;劉 平 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-10-03 PCT/US2005/035560 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.04.09 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王穎煜;李連濤 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 結(jié)構(gòu)式I化合物 或其藥學(xué)上可接受的鹽，其中： R1選自： (1)氫， (2)C1-4烷基， (3)C3-6環(huán)烷基， (4)C2-4烯基，和 (5)C2-4炔基； R2選自： (1)C1-10烷基， (2)C2-10烯基， (3)C2-10炔基， (4)C3-10環(huán)烷基， (5)C3-10環(huán)烷基C1-4烷基， (6)環(huán)雜烷基， (7)環(huán)雜烷基C1-4烷基 (8)芳基， (9)芳基C1-10烷基， (10)芳基C2-8烯基， (11)二芳基C1-4烷基， (12)雜芳基， (13)雜芳基C1-10烷基， (14)NRCRd， 其中每個烷基、烯基和炔基都是直鏈或支鏈并且是未被取代的或被一到四個獨(dú)立地選自Ra的取代基取代，每個環(huán)烷基、環(huán)雜烷基、芳基和雜芳基都是未被取代的或被一到四個獨(dú)立地選自Rb的取代基取代； Ar1和Ar2獨(dú)立地選自： (1)芳基和 (2)雜芳基， 其中芳基和雜芳基是未被取代的或被一到四個獨(dú)立地選自Rb的取代基取代 每個Ra均獨(dú)立地選自： (1)-ORd， (2)-NRCS(O)mRd， (3)鹵素， (4)-SRd， (5)-S(O)mRd， (6)-S(O)mNRCRd， (7)-NRCRd， (8)-C(O)Rd， (9)-CO2Rd， (10)-CN， (11)-C(O)NRCRd， (12)-NRCC(O)Rd， (13)-NRCC(O)ORd， (14)-NRCC(O)NRCRd， (15)-CF3，和 (16)-OCF3； 每個Rb均獨(dú)立地選自： (1)Ra， (2)C1-10烷基， (3)氧代， (4)芳基， (5)芳基C1-4烷基， (6)雜芳基，和 (7)雜芳基C1-4烷基， 每個Rc和Rd均獨(dú)立地選自： (1)氫， (2)C1-10烷基， (3)C2-10烯基， (4)環(huán)烷基， (5)環(huán)烷基-C1-10烷基； (6)環(huán)雜烷基， (7)環(huán)雜烷基-C1-10烷基， (8)芳基， (9)雜芳基， (10)吡啶基， (11)嘧啶基， (12)芳基-C1-10烷基，和 (13)雜芳基-C1-10烷基，或 Rc和Rd與和它們相連的原子一起形成包含0-2個另外的雜原子的4到7元雜環(huán)，其中雜原子獨(dú)立地選自氧、硫和N-Rg，每個Rc和Rd都可以是未被取代的或被一到三個選自Rh的取代基取代；每個Rg都獨(dú)立地選自： (1)氫， (2)C1-4烷基， (3)-C(O)C1-4烷基， (4)-C(O)ORd， (5)-C(O)NRCRd， (6)-S(O)mRd，和 (7)-S(O)mNRCRd； 每個Rh均獨(dú)立地選自： (1)鹵素， (2)C1-10烷基， (3)-O-C1-4烷基， (4)-S-C1-4烷基， (5)-S(O)m-C1-4烷基， (6)-CN， (7)-NO2， (8)-CF3， (9)-CHF2和 (10)-OCF3；且 m選自1和2。 |
| 摘要 | 本發(fā)明的非環(huán)狀酰肼是大麻素-1(CB1)受體的拮抗劑和/或反相激動劑，用于治療、預(yù)防和抑制由大麻素-1(CB1)受體介導(dǎo)的疾病。本發(fā)明的化合物被用作中樞作用藥物用于治療精神病、記憶缺失、認(rèn)知障礙、偏頭痛、神經(jīng)病、神經(jīng)-炎性疾病包括多發(fā)性硬化和吉蘭-巴雷綜合征以及病毒性腦炎的炎性后遺癥、腦血管意外和頭部創(chuàng)傷、焦慮癥、應(yīng)激、癲癇、帕金森氏癥、運(yùn)動失調(diào)和精神分裂癥。該化合物還能用于治療物質(zhì)濫用疾病(包括戒煙)，治療肥胖或進(jìn)食障礙，以及治療哮喘、便秘、慢性假性腸梗阻和肝硬化。 |
| 國際公布 | 2006-04-20 WO2006/041797 英 |
