| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1812963A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.08.02 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480018501.7 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.06.25 |
| 專利名稱 | 用于治療阿爾茨海默病的N-烷基苯基甲酰胺β分泌酶抑制劑 |
| 主分類號(hào) | C07C311/04(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07C311/04(2006.01)I;C07C255/50(2006.01)I;C07C233/05(2006.01)I;C07D207/04(2006.01)I;C07D241/04(2006.01)I;A61K31/16(2006.01)I;A61K31/18(2006.01)I;A61K31/275(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61K31/50(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.6.30 US 60/483,992 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 麥克公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | C·A·科布恩;S·J·斯塔徹;J·P·瓦卡 |
| 地址 | 美國(guó)新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-06-25 PCT/US2004/020234 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.12.29 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 關(guān)立新;王景朝 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種式I化合物及其可藥用的鹽： 其中： R1選自： (1)未被取代的或被-OR5或-S(O)2-C1-6烷基取代的C1-C6烷基， (2)氫， (3)苯基，和 (4)芐基； R2選自： (1)氫， (2)R4-S(O)P-，其中R4獨(dú)立地選自：(a)未被取代的或被1-6個(gè)氟原子取代的C1-6烷基，(b)苯基，和(c)芐基， (3)R4-S(O)PN(R5)-，其中R5獨(dú)立地選自： (a)氫， (b)未被取代的或被1-6個(gè)氟原子取代的-C1-6烷基， (c)未被取代的或被甲基取代的-C3-6環(huán)烷基， (d)未被取代的或者被鹵素或甲氧基取代的苯基，和 (e)芐基， (4)-CN， (5)-C1-6烷基-CN (6)鹵素 (7)其中R8a和R8b獨(dú)立地選自： (a)氫， (b)-CN (c)鹵素， (d)-C1-6烷基， (e)-O-R5， (f)-S-R5， (g)-CO2R5，和 (h)四唑基， (8)其中n是1、2、3或4； R3選自： R6a、R6b和R6c獨(dú)立地選自： (1)氫， (2)鹵素 (3)-OR5， (4)-SR5，和 (5)-C1-6烷基； R7選自一個(gè)鍵，-CH＝CH-，-O-，-S-和-NH-； R9和R10獨(dú)立地選自： (1)氫， (2)未被取代的或者被-CN或1-4個(gè)鹵原子取代的C1-6烷基， (3)-C3-6環(huán)烷基， (4)未被取代的或者被鹵素或甲氧基取代的苯基，和 (5)芐基， 或者R9和R10可以合起來(lái)形成一個(gè)未被取代的或者被芐基、-OR5或1-4個(gè)鹵原子取代的吡咯烷或哌啶環(huán)； m得立地是0、1或2； p得立地是0、1或2。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及作為β分泌酶抑制劑并可用于治療或預(yù)防與β分泌酶有關(guān)的疾病(例如阿爾茨海默病)的化合物。本發(fā)明還涉及含有這些化合物的藥物組合物以及這些化合物和組合物在治療與β分泌酶有關(guān)的這些疾病中的應(yīng)用。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-01-20 WO2005/004802 英 |
