| 公開(公告)號 | CN1217942C |
| 公開(公告)日 | 2005.09.07 |
| 申請(專利)號 | CN98803802.1 |
| 申請日期 | 1998.01.27 |
| 專利名稱 | 具有磷脂酶A 2抑制活性的吡咯烷衍生物 |
| 主分類號 | C07D417/12 |
| 分類號 | C07D417/12;C07D417/14;C07D413/12;C07D455/06;A61K31/425;A61K31/42;A61K31/44;A61K31/435;A61K31/445 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 1997.1.31 JP 17962/1997 |
| 申請(專利權(quán))人 | 鹽野義制藥株式會社 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 瀨野薰;大谷光昭;渡邊文彥 |
| 地址 | 日本大阪府大阪市 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/JP1998/000307 1998.1.27 |
| 進(jìn)入國家日期 | 1999.09.28 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 張?jiān)?楊麗琴 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項(xiàng) | 用通式(I)表示的化合物、其藥理學(xué)上可容許的鹽或者它們的水合物，式中，R1表示氫原子；直鏈或支鏈C1-C6烷基；可被苯基C2-C4鏈烯基、C1-C6烷基、C3-C7環(huán)烷基、鹵素、C1-C6烷氧基、三鹵代C1-C6烷基、硝基、苯基、萘基、菲基、苯并-1，3-二氧戊環(huán)烷基、選自3-吡啶基、3-噻吩基、2-苯并呋喃基的雜芳基、苯基C1-C6烷基、苯氧基、羥基、氨基、選自二甲氨基、二乙氨基、苯氨基、N-甲基-N-苯氨基、N-甲基-N-芐氨基的單或二取代氨基或可被C1-C6烷基取代的哌嗪基在1處或2處以上取代的苯基、聯(lián)苯基、2-p-三聯(lián)苯基、2-m-三聯(lián)苯基、2-o-三聯(lián)苯基、1-萘基或2-萘基；與C3-C7環(huán)烷基稠合的苯基、1-萘基以及2-萘基，與環(huán)內(nèi)含有1個以上任意選擇的氧原子、硫原子或氮原子的非芳香族5-7元環(huán)或它們2個以上稠合而成的環(huán)稠合的苯基、1-萘基以及2-萘基；取代有下述基團(tuán)的C1-C6烷基：可被苯基C2-C4鏈烯基、C1-C6烷基、C3-C7環(huán)烷基、鹵素、C1-C6烷氧基、三鹵代C1-C6烷基、硝基、苯基、萘基、菲基、苯并-1，3-二氧戊環(huán)烷基、選自3-吡啶基、2-噻吩基、3-噻吩基、2-苯并呋喃基的雜芳基、苯基C1-C6烷基、苯氧基、羥基、氨基、選自二甲氨基、二乙氨基、苯氨基、N-甲基-N-苯氨基、N-甲基-N-芐氨基的單或二取代氨基或可被C1-C6烷基取代的哌嗪基在1處或2處以上取代的苯基、聯(lián)苯基、1-萘基或2-萘基；或者聯(lián)苯基羰基；Z表示-S-，-O-，-OCH2-，-N(R16)-，式中，R16表示氫原子、C1-C6烷基、C3-C8環(huán)烷基C1-C6烷基或苯基C1-C6烷基，或單鍵；X1是-(CH2)q-CO-，式中，q是0～3的整數(shù)，-(CH2)r-CO-N(R17)-，式中，R17是氫原子或C1-C6烷基、r是0～3的整數(shù)，-CH2NHSO2-，-(CH2)s-N(R18)-CO-，式中，R18是氫原子或C1-C6烷基、s是0～3的整數(shù)，-CH2NHCOCH2O-，-CH2N(R19)COCH＝CH-，式中，R19是氫原子或C1-C6烷基，-CH2NHCS-，-CH2OCH2-，-CH2-N(R20)-CH2-，式中，R20是氫原子、C1-C6烷基、乙�；�、丙酰基、苯甲�；蚣妆锦；珻1-C5亞烷基，C2-C4亞烯基，或單鍵；X2是可被羥基在1處或2處以上取代的亞苯基或亞萘基，噻吩二基或呋喃二基，吡咯烷二基、哌啶二基、哌嗪二基，-C≡C-或者單鍵；X3是C1-C5亞烷基，C2-C4亞烯基，或者單鍵；A是氧原子或硫原子；B是氧原子或硫原子；E是氧原子或硫原子；D是氫原子；Y1表示-CO-；Y2是用下式表示的基團(tuán)：或其中R2是氫原子，R3是氫原子，R4是可被鹵素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、三氟甲基、甲氧羰基、乙酰基、氨基、乙�；被⒓装被�1處或2處以上取代的苯基，R5是可被鹵素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、三氟甲基、甲氧羰基、乙�；�、氨基、乙�；被�、甲氨基在1處或2處以上取代的苯基，環(huán)上的碳原子可被鹵素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、甲氧羰基在1處或2處以上取代的呋喃基、噻吩基，或者C3-C7環(huán)烷基；G環(huán)為可被鹵素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、三氟甲基、甲氧羰基、乙�；�、氨基、乙�；被�、甲氨基在1處或2處以上取代的苯基，環(huán)上的碳原子可被鹵素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、三氟甲基、甲氧羰基在1處或2處以上取代的吡啶基、噻吩基，或者C3-C7環(huán)烷基；J環(huán)為苯基；L環(huán)為苯基；虛線表示鍵的存在或不存在；p是0；波浪線(～)表示D相對E的順式或反式構(gòu)型。 |
| 摘要 | 用通式(I)表示的化合物或其藥理學(xué)上可容許的鹽或者它們的水合物及含有它們作為有效成分的醫(yī)藥組合物，∴(式中，例如R1表示可有取代的芳烷基，Z表示可用烷基取代的氮原子、X1表示-CH2NHCO-、X2是亞苯基、X3是單鍵、Y2是可有取代的芳基、B表示氧原子)。 |
| 國際公布 | WO1998/033797 日 1998.8.6 |
