| 公開(公告)號(hào) | CN1665802A |
| 公開(公告)日 | 2005.09.07 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN03815948.1 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.07.07 |
| 專利名稱 | 雙芳基磺酰胺化合物及其在癌癥治療中的用途 |
| 主分類號(hào) | C07D333/42 |
| 分類號(hào) | C07D333/42;C07D333/34;C07D409/04;C07D263/32;C07D213/70;C07D409/12;C07D209/16;C07D235/30;C07D319/18;C07D513/04;C07D333/62;C07D207/36;C07D231/12;C07D277/56;C07D295/18;C07D285/06;A61K31/381;A61K31/433;A61K31/4402;A61P35/00;C07C311/44;C07C311/21;C07C311/29 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.7.5 GB 0215650.3 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 西克拉塞爾有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 王淑東;達(dá)倫·吉布森;肯尼思·鄧肯;凱文·貝利;馬克·托馬斯;戴維·麥卡勒姆;丹尼拉·澤勒瓦;尼古拉斯·J·特納;彼得·M·費(fèi)希爾 |
| 地址 | 英國(guó)倫敦 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | PCT/GB2003/002923 2003.7.7 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.01.05 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 張平元;趙仁臨 |
| 國(guó)省代碼 | 英國(guó);GB |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式I化合物在制備用于治療增殖性疾病的藥物中的用途，其中W是C1-5支鏈或直鏈亞烷基或C2-5亞鏈烯基；n是0或1；R1是H、C1-8支鏈或直鏈烷基、C2-8鏈烯基、或者芳基或芳烷基，其每個(gè)任選被一個(gè)或多個(gè)鹵素或CF3基團(tuán)取代；Ar1是或或或其中X是S、O、NH或NR’，其中R’是C1-3烷基；Y是CH或N；E是N或CR4；R2、R3、R4、以及R14-16各自獨(dú)立地是(A)pB，其中A是C1-3烷基，p是0或1，B是H、鹵素、C1-5烷基、NO2、OH、NH2、NHRa、NRbRc、SO3H、SO2NH2、NHAra、SO2NHArb、SO2NHRa、SO2Arc、SO2Re、CF3、CN、COOH、COORf、CONH2、COONHArd、CONHRg、COAre、CORh、S(CO)Rs、ORt、OArf、任選含有一個(gè)或多個(gè)雜原子的脂環(huán)基，其任選被一個(gè)或多個(gè)OH、CORu、鹵素或CF3基團(tuán)取代、或任選被一個(gè)或多個(gè)C1-5烷基、鹵素、SRi或CF3基團(tuán)取代的雜芳基；或者R2和R3連接形成任選含有一個(gè)或多個(gè)雜原子的飽和或不飽和環(huán)系，其任選被一個(gè)或多個(gè)鹵素、OH或CF3基團(tuán)取代；Ara-f各自獨(dú)立地是芳基，其任選被一個(gè)或多個(gè)C1-5烷基、鹵素或CF3基團(tuán)取代；Ra-i、Rs、Rt和Ru各自獨(dú)立地是C1-5烷基，其任選被一個(gè)或多個(gè)烷氧基、鹵素或CF3基團(tuán)取代；條件是，R2、R3和R4中至少一個(gè)不是H；Ar2是或或其中Z是S、O、NH或NR”，其中R”是C1-3烷基；R5、R6、R7、R8以及R9各自獨(dú)立地是(L)qM，其中L是C1-3烷基，q是0或1，M是H、C1-5烷基、鹵素、NO2、OH、NH2、NHArg、NHRj、NRkRl、SO3H、SO2NH2、SO2NHArh、SO2NHRm、SO2Ari、SO2Rn、CF3、CN、COOH、COORp、CONH2、CONHArj、CONHRq、ORv、COArk或CORr；Rj-r、Rv各自獨(dú)立地是C1-5烷基；Arg-k各自獨(dú)立地是芳基；條件是，取代基R5、R6、R7、R8以及R9中至少一個(gè)不是H；R10、R11、R12和R13各自獨(dú)立地是H、C1-5烷基、鹵素、NO2、OH、NH2或者CF3。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式I的雙芳基磺酰胺化合物在制備用于治療增殖性疾病的藥物中的用途，其中W是C1-5支鏈或直鏈烷基或者C2-5鏈烯基；n是0或1；R1是H、C1-8支鏈或直鏈烷基、C2-8鏈烯基、或芳基或者芳烷基；Ar1是被取代的噻吩基、呋喃基、吡咯基、咪唑并噻唑基、噻唑基、吡啶基或苯基；以及Ar2是被取代的苯基、吲哚基或者苯并咪唑基。本發(fā)明另一方面涉及通式I的化合物、其藥物組合物、以及測(cè)定對(duì)HDM2結(jié)合力的方法。 |
| 國(guó)際公布 | WO2004/005278 英 2004.1.15 |
