| 公開(公告)號 | CN1227237C |
| 公開(公告)日 | 2005.11.16 |
| 申請(專利)號 | CN01819241.6 |
| 申請日期 | 2001.11.20 |
| 專利名稱 | 作為五羥色胺5-HT2受體拮抗劑的哌嗪基吡嗪化合物 |
| 主分類號 | C07D241/18 |
| 分類號 | C07D241/18;C07D241/20;C07D405/12;A61K31/497;A61P25/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.11.20 SE 0004244-0;2000.11.28 US 60/253,702 |
| 申請(專利權(quán))人 | 比奧維特羅姆股份公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | B·M·尼爾森;M·斯科比 |
| 地址 | 瑞典斯德哥爾摩 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2001-11-20 PCT/SE2001/002570 |
| 進入國家日期 | 2003.05.20 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 唐偉杰 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項 | 通式(I)的化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽、水合物、溶劑化物、幾何異構(gòu)體、互變異構(gòu)體、光學(xué)異構(gòu)體、N-氧化物或前藥形式：其中R1為氫、C1-4烷基、C3-4-鏈烯基、C1-4-酰基、C1-4-烷氧基羰基、2-羥基乙基、2-氰基乙基、四氫吡喃-2-基或氮保護基；R2為氫、C1-4烷基、羥基甲基、C1-4-烷氧基甲基或氟甲基；R3和R4彼此獨立地為氫、鹵素、C1-4烷基、芳基、雜芳基，其中芳基和雜芳基殘基可以依次在一個或多個位置彼此獨立地被以下基團取代：鹵素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4-烷硫基、C1-4-烷基磺�；�、甲磺酰氨基、乙�；�、硝基、氰基、羥基、三氟甲基、三氟甲氧基、三氟甲硫基、氨基、甲基氨基、二甲基氨基或乙酰氨基；或者R3和R4與它們結(jié)合的碳原子一起形成5或6元芳環(huán)或雜芳環(huán)，所述基團可以在一個或多個位置被以下基團取代：鹵素、甲基、甲氧基、甲硫基、甲基磺酰基、硝基、氰基、羥基、三氟甲基、三氟甲硫基、氨基、甲基氨基、二甲基氨基或乙酰氨基；R5和R6彼此獨立地為氫、C1-C4-烷氧基-C2-C4-烷基、羥基-C2-C4-烷基、C1-C6-烷基、C2-C6-�；�、芳基、雜芳基、芳基-C1-C2-烷基、雜芳基-C1-C2-烷基、芳基-C1-C2-酰基、雜芳基-C1-C2-酰基，且其中任何芳基或雜芳基，單獨或作為另一基團的部分，可以獨立地在一個或多個位置被以下基團取代：C1-4-烷基、C1-4-烷氧基、C1-4-烷硫基、C2-4-�；�、C1-4-烷基磺�；�、氰基、硝基、羥基、C2-3-鏈烯基、C2-3-炔基、氟甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、鹵素、二甲基氨基或甲基氨基；或者R5和R6與它們結(jié)合的氮原子一起形成具有4-7個環(huán)成員的飽和雜環(huán)，所述的環(huán)可以包含額外的雜原子并可以被甲基、氧或羥基取代；R7為氫或選自鹵素、甲基、甲氧基和乙氧基的取代基；和n＝1-3。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式(I)的化合物，其中R1、R2和R3如在說明書中定義，所述化合物是五羥色胺5-HT2C受體的配體。 |
| 國際公布 | 2002-05-23 WO2002/040457 英 |
