公開(公告)號
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CN1273467C
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公開(公告)日
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2006.09.06
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申請(專利)號
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CN02805201.3
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申請日期
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2002.02.20
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專利名稱
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β-內(nèi)酰胺化合物、這些化合物的制備方法以及含有這些化合物的降血清膽固醇藥
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主分類號
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C07D405/10(2006.01)I
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分類號
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C07D405/10(2006.01)I;C07D205/08(2006.01)I;A61K31/351(2006.01)I;A61K45/00(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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2001.2.23 JP 48202/01;2001.4.25 JP 128031/01
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申請(專利權(quán))人
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壽制藥株式會社
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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富山泰;橫田昌幸;野田淳;大野晃
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地址
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日本長野縣
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頒證日
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國際申請
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2002-02-20 PCT/JP2002/001481
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進(jìn)入國家日期
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2003.08.20
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專利代理機(jī)構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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馬崇德
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國省代碼
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日本;JP
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主權(quán)項(xiàng)
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具有以下通式(I)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽, 其中:A1、A3和A4是氫原子、鹵原子、具有1-5個(gè)碳原子的烷基、具有1-5個(gè)碳原子的烷氧基、-COOR下式(b)的基團(tuán): 或下式(a)的基團(tuán): 其中:R2是-CH2OH基團(tuán)、-CH2OC(O)-R1基團(tuán)或-CO2-R1基團(tuán);R3是-OH基團(tuán)或-OC(O)-R1基團(tuán);R1是氫原子或具有1-5個(gè)碳原子的烷基;R4是-(CH2)kR5(CH2)1-基團(tuán),其中0≤k+1≤10;R5是單鍵-、-CH=CH-、-OCH2-、羰基或-CH(OH)-;和R4通過碳-碳鍵與四氫吡喃環(huán)連接,和在式(I)中的A1、A3和A4中的一個(gè)必須是上述式(a)的基團(tuán);A2是具有1-5個(gè)碳原子的烷基鏈、具有1-5個(gè)碳原子的烷氧基鏈、具有2-5個(gè)碳原子的鏈烯基鏈、具有1-5個(gè)碳原子的羥烷基鏈或具有2-5個(gè)碳原子的羰基烷基鏈;n、p、q或r是0、1或2。
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摘要
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由以下通式(I)表示的新的β-內(nèi)酰胺化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽,它們用著降血清膽固醇藥,式(I)中:A1、A3和A4各自代表氫、鹵素、C1-5烷基、C1-5烷氧基、-COOR1、由下式(b)表示的基團(tuán):式(b)中:R1是氫或C1-5烷基)或由下式(a):表示的基團(tuán)式(a)中:R2是-CH2OH、-CH2OC(O)-R1或-CO2-R1;R3是-OH或-OC(O)-R1;R4是(-CH2)KR5(CH2)1-(其中k和1各為0或1或大于1的整數(shù);條件是k+1是10或小于10的整數(shù);R5是鍵(單鍵(-)、-CH=CH-、-OCH2-、羰基或-CH(OH)-);條件是在式(I)中的A1、A3和A4中至少一個(gè)必須是以上式(a)中所提到的基團(tuán)。A2表示C1-5烷基、C1-5烷氧基、C1-5鏈烯基、C1-5羥烷基或C1-5羰基烷基;n、p、q或r是0、1或2。
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國際公布
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2002-08-29 WO2002/066464 日
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