| 公開(公告)號 | CN100348591C |
| 公開(公告)日 | 2007.11.14 |
| 申請(專利)號 | CN200410068954.2 |
| 申請日期 | 2004.07.15 |
| 專利名稱 | 取代亞甲基吡喃酮類衍生物及其制備方法和用途 |
| 主分類號 | C07D309/38(2006.01)I |
| 分類號 | C07D309/38(2006.01)I;A61K31/366(2006.01)I;A61K9/00(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 浙江海正集團有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 趙 昱;蔣翔銳;敖 雷;白 驊;巫秀美;周長新 |
| 地址 | 318000浙江省臺州市椒江區(qū)外沙路46號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | |
| 代理人 | |
| 國省代碼 | 浙江;33 |
| 主權(quán)項 | 一種具有式(1)所示的6-芳基-3-取代亞甲基-吡喃酮類衍生物或其可藥用鹽： 式(1) 其中X可以是氧或氮原子；取代基R1可以相同或不同，可以分別是鹵素，氫原子，羥基，含1～5個碳的烷基，含1～5個碳的烷氧基，或兩個或多個R1基也可與苯環(huán)駢合形成苯并二氧戊環(huán)； 取代基R可以是氫原子，或者是取代或未取代的飽和五～八元環(huán)基，也可以是取代或未取代的五～八元芳香環(huán)基，還可以是取代或者未取代的五～八元芳香雜環(huán)基； 或者X與R合并為取代或未取代的飽和五～八元環(huán)基，取代或未取代的飽和五～八元雜環(huán)基，或者取代或未取代的五～八元芳香環(huán)基，或取代或者未取代的五～八元芳香雜環(huán)基； 其中用于取代的取代基可以是含1～8個碳的烷基或環(huán)烷基，含1～8個碳的烷氧基，含1～8個碳的烷氧基�；u素，羥基，氨基，硝基，氰基，含1～8個碳的烷胺基，或苯基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及具有6-芳基-3-取代亞甲基-吡喃酮類結(jié)構(gòu)的化合物以及具有6-芳基-3-甲基-4-酰氧基四氫吡喃酮類骨架的衍生物及其制備方法和用途。經(jīng)藥理活性測試，該類化合物具有抑制乙酰膽堿酯酶的活性，可期待作為防治老年性癡呆藥物用途。該類化合物還顯示對四株腫瘤細(xì)胞如前列腺癌細(xì)胞(PC-3)，口腔上皮癌細(xì)胞株(KB)，人肺癌細(xì)胞(A549)，人子宮頸癌細(xì)胞(Hela)的生長具有較強的抑制活性，可以預(yù)期作為抗腫瘤藥物用途。 |
| 國際公布 |
